FARMACOCINÉTICA

Profa. Msc. Kamilla Coelho

 FARMACOCINÉTICA

A FARMACOCINÉTICA É A PARTE DA
FARMACOLOGIA QUE ESTUDA OS PROCESSOS
CINÉTICOS DOS FÁRMACOS.

MOVIMENTOS DOS FÁRMACOS PELO ORGANISMO

 RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
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DROGA ORGANISMO

O organismo faz sobre a droga A droga faz no organismo

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
 Vias de administração Mecanismo de ação
 Absorção Efeitos
 Distribuição Local de ação
 Biotransformação
 Eliminação

Concentração no local do receptor

Farmacocinética:
 ABSORÇÃO

Passagem da droga do
seu local de
administração até a
corrente sangüínea

Fonte: http://www.ms-gateway.com.pt/html/images/upload/212.jpg
 DISTRIBUIÇÃO

Distribui-se para os tecidos periféricos

 BIOTRANSFORMAÇÃO
OS FÁRMACOS, passam por reações químicas, geralmente
mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente
do originalmente administrado.
 ELIMINAÇÃO
Eliminação do fármaco pode ocorrer de duas formas, ou por
metabolização (transformação em outra substância por oxidação,
hidrólise, entre outras reações), ou por excreção (na urina ou nas
fezes).
 Dose da droga
administrada

ABSORÇÃO

Concentração da droga na DISTRIBUIÇÃO

Droga nos tecidos
circulação sistêmica de distribuição FARMA-
COCINÉ-
ELIMINAÇÃO TICA

Concentração da droga Droga metabolizada

no local de ação ou excretada

Efeito farmacológico

FARMACO-
Resposta clínica
DINÂMICA

Toxicidade Eficácia
 Absorção

Passagem da droga do seu local

de administração até a
corrente sanguínea.
 COMO QUE O FÁRMACO
ATRAVESSA A BARREIRA DA
MEMBRANA BIOLÓGICA?
 ABSORÇÃO

Passagem do fármaco do local de

administração para a circulação
sanguínea.
 

As barreiras as quais as drogas devem

atravessar até alcançar a corrente
sanguínea são basicamente
constituídas pelas membranas
plasmáticas.
PASSAGEM DOS FÁRMACOS
 ABSORÇÃO
• Para chegar na circulação sanguínea o fármaco deve
passar por barreiras dadas pela via de administração,
que pode ser: cutânea, subcutânea, respiratória, oral,
retal, muscular.

• O fármaco pode ser inoculado diretamente na

circulação pela via intravenosa, sendo que neste
caso não ocorre absorção, pois não transpassa
nenhuma barreira, caindo diretamente na circulação.
 FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO

LIGADOS AO MEDICAMENTO
• Lipossolubilidade
• Peso molecular
• Grau de ionização
• Concentração

LIGADOS AO ORGANISMO
• Vascularização do local
• Superfície de absorção
• Permeabilidade capilar
 FATORES QUE INFLUENCIAM NA
ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS

• Forma farmacêutica
• Vias de administração
• Vascularização
• Área de superfície absorvente
• Tipo de membrana
• Lipossolubilidade
• Esvaziamento gástrico
• Concentração do fármaco
• pH
 FORMA FARMACÊUTICA
• De acordo com a forma farmacêutica, o fármaco
pode ser absorvido com maior ou menor rapidez.
• Para ser absorvido o princípio ativo deve estar
solúvel em seu local de ação.
• Líquidos mais rapidamente absorvidos que sólidos.
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VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
• De acordo com a via de administração pode haver maior ou menor
absorção
• Depende da via escolhida: oral, sublingual, retal, parenteral (EV,
IM, SC), tópica, pulmonar, oftálmica.
• Considerar: Biodisponibilidade e metabolismo de primeira
passagem
 VIAS DE ADM
• Cavidade oral e sublingual
• Estomago
• Intestino Delgado
• RETO
• Via pulmonar
• Cutânea
• Endovenosa
• IM maior SC
 VASCULARIZAÇÃO
• Quanto mais vascularizado for o local, maior é a absorção dos
fármaco.
• Intestinos são mais vascularizados que o estômago.
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ÁREA DE SUPERFÍCIE
ABSORVENTE
• Quanto maior a área da superfície de contato, maior é a absorção.
• Intestinos têm área de superfície absorvente de cerca de 800 vezes
maior que do estômago.
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TIPO DE MEMBRANA
• Intestino:
Estômago:

Fina
Revestida por muco protetor
Pouco
Espessamuco
Baixa
Alta resistência
resistênciaelétrica
elétrica
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LIPOSSOLUBILIDADE
• Fármacos lipossolúveis são absorvidos mais rapidamente,
pois eles expressam uma maior facilidade em atravessar as
membranas celulares.
• Os fármacos lipossolúveis apresentam uma maior afinidade
pelas membranas, o que facilita a difusão.
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ESVAZIAMENTO
GÁSTRICO
• Influencia diretamente na absorção.
• Maioria das drogas ou porção delas, é absorvida no
intestino.
• Estômago cheio: absorção lenta.

Vantagens ou desvantagens???

• Estômago vazio: absorção mais acelerada.

 PH
• A maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas
• Bases: B + H = BH+
• Ácidos: HA = H+ + A-

Forma não ionizada

Lipossosúvel Forma ionizada
(atravessa mais facilmente a Hidrossolúvel
Membrana)
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BIODISPONIBILIDADE
É uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente
ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no
local de ação.

                           
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BIODISPONIBILIDADE
• É uma das principais propriedades farmacocinéticas
das drogas. Por definição, quando uma medicação é
administrada intravenosamente, sua
biodisponibilidade é de 100%.
• Entretanto, quando uma medicação é administrada
por outras vias (como a via oral, por exemplo), sua
biodisponibilidade diminui (devido à absorção
incompleta e ao metabolismo de primeira passagem
).
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METABOLISMO DE
PRIMEIRA PASSAGEM
É um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração
da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir
a circulação sistêmica.