Mayra Alencar @maydicina | HAB.

TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL 1

Vias de Administração e Formas Farmacêuticas

CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA

• FARMACOCINÉTICA: estuda o que o organismo faz com o fármaco.

 Absorção: o local de administração permite a entrada do fármaco no plasma.
 Distribuição: o fármaco pode sair da circulação sanguínea e se distribuir nos líquidos intersticial e intracelular.
 Biotransformação/metabolismo: o fármaco pode ser biotransformado no fígado ou em outros tecidos.
 Eliminação/excreção: o fármaco e seus metabólitos são eliminados do organismo pela urina, bile ou fezes.
• FARMACODINÂMICA: descreve o que o fármaco faz no organismo.

Dose de fármaco administrada

FARMACOCINÉTICA
Absorção

Concentração do fármaco Distribuição

Fármaco nos tecidos de distribuição
na circulação sistêmica
Biotransformação
Eliminação
Concentração do fármaco
Fármaco metabolizado ou excretado
no local de ação

FARMACODINÂMICA
Toxicidade
Efeito farmacológico Resposta clínica
Eficácia

• DROGA: toda e qualquer substância química que cause alterações fisiológica com ou sem intenção benéfica (farmacologia x
toxicologia).
• FÁRMACO: estrutura/substância química conhecida utilizada com propriedade de modificar uma função fisiológica já existente.
É utilizada com intenção terapêutica, mesmo que produza efeitos adversos.
• REMÉDIO: conceito que engloba tanto substâncias químicas de caráter terapêutico benéfico como procedimentos (massagem,
acupuntura etc.), ou seja, toda e qualquer ação que promova um benefício visando a cura.
• MEDICAMENTO: formulação/preparação química onde há o princípio ativo (fármaco) associado a outras substâncias
(veículo/incipiente). Todo medicamento é um remédio mas a recíproca não é verdadeira.
• VENENO: fármaco que tem ação quase que exclusivamente deletéria ao paciente.
• TOXINA: substância de origem biológica (animais/plantas). Geram quase que exclusivamente efeitos deletérios.
• PLACEBO: remédio sem o princípio ativo, de forma simulada. O paciente deve acreditar que é real.
• MEDICAMENTO ÉTICO OU DE REFERÊNCIA: sua principal função é servir de parâmetros para registros dos posteriores
medicamentos similares e genéricos, quando a sua patente expirar (dura de 10 a 20 anos). É o primeiro medicamento que surgiu
com determinado princípio ativo e indicação.
• MEDICAMENTO GENÉRICO: é um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma
indicação que o medicamento original, de marca. Passa pelos testes de garantia, assegurando que age da mesma forma que o
medicamento de referência. Possui um preço mais acessível.
• MEDICAMENTO SIMILAR: é o medicamento autorizado a ser produzido após prazo da patente de fabricação do medicamento de
referência ou inovador ter vencido. Diferente do medicamento genérico, o medicamento similar não passa pelos testes de
garantia. Pode receber nome comercial.
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• BIODISPONIBILIDADE: é uma medida da extensão de uma droga terapêutica ativa, que atinge a circulação sistêmica e está
disponível no local de ação. Quando o fármaco chega na corrente sanguínea, a absorção, distribuição, metabolismo e excreção
interferem na biodisponibilidade.
• BIOEQUIVALÊNCIA: avalia a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações de um medicamento. Se os dois
fármacos produzem o mesmo efeito, eles são bioequivalentes.
• ESPECIFICIDADE: capacidade de um fármaco reconhecer apenas 1 receptor. Quanto mais específico, menos efeitos adversos.
• MEIA-VIDA: tempo necessário para que metade da substância seja removida do organismo.
• AFINIDADE: tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor (força de atração).
• EFICÁCIA: tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o receptor.
• DOSE LETAL 50: é a concentração de uma substância capaz de matar 50% da população de animais em que foi testada. Avalia
a toxicidade do fármaco.
• POSOLOGIA: modo como o medicamento deve ser administrado (via, concepção e em quanto tempo).
• AGONISTA: substância química que causa alterações na função celular, produzindo vários tipos de efeitos.
• ANTAGONISTA: substância que se liga ao receptor sem causar ativação, impedindo consequentemente a ligação do agonista.
O efeito terapêutico não é produzido.
• DESSENSIBILIZAÇÃO: diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando administrado de um modo contínuo
ou repetidamente. Os principais mecanismos podem ser: perda de receptores; aumento do metabolismo do fármaco; exaustão
de mediadores (segundo mensageiros); adaptação fisiológica (novo patamar de interação)

CLASSIFICAR AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• São determinadas pelas propriedades do fármaco e pelos objetivos terapêuticos.

 Natureza do medicamento: hidro ou lipossolubilidade, ionização;
 Necessidade de um início rápido da ação, necessidade de tratamento por longo tempo ou restrição de acesso a um local
específico;
 Idade do paciente.
• Podem ser divididas em:
 TÓPICA: efeito local. A substância é aplicada diretamente onde se deseja a sua
ação (ex: o fármaco é exposto sobre a pele).
 ENTERAL: efeito sistêmico (não-local). A sustância é recebida via TGI.
 PARENTERAL: efeito sistêmico (alcança a artéria aorta). A substância é recebida
por outra forma que não pelo TGI.
 PARENTERAL DIRETA: fármaco é depositado em via paralela ao TGI,
diretamente na circulação sanguínea através de injeções.
▪ Não possui a fase de absorção;
▪ É a via mais rápida e confiável de administração de um fármaco;
▪ Evita as incertezas da absorção em outros locais;
▪ 100% de biodisponibilidade.
▪ Pode ser:
(a) Subcutânea;
(b) Intramuscular;
(c) Endovenosa;
(d) Intratecal.
METABOLIZAÇÃO DE PRIMEIRA PASSAGEM → é um
 PARENTERAL INDIRETA: Fármaco é depositado em via
fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a
paralela ao TGI sem o uso de injeções.
concentração do fármaco é significantemente
▪ O fármaco geralmente age diretamente no seu sítio de
reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a
ação, sem que seja necessário passar por efeitos de
circulação sistêmica.
primeira passagem, o que implica em pouca quantidade
de fármaco necessária.
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• Pode ser sólido ou líquido. DESVANTAGENS

VANTAGENS • Absorção e início da ação demorada, pois
• Segura, mais conveniente, menor custo, precisa passar pelo TGI para ser absorvido e cair
autoadministração, indolor, possibilidade de na circulação esplâncnica e depois portal, indo
neutralizar toxicidade e dosagem excessiva sofrer metabolização hepática de primeira
com antídotos como carvão ativado. passagem;
ORAL
• Uma ampla variedade de preparações orais • O baixo pH do estômago inativa alguns fármacos
é disponibilizada, incluindo preparações → prescrever doses mais altas.
revestidas (entéricas – protege do ácido • Os alimentos podem interferir na absorção.
gástrico) e de liberação prolongada
(permitindo uma liberação mais lenta e uma
duração mais longa).
VANTAGENS INDICAÇÕES: quando se deseja efeito rápido ou o
• Velocidade de absorção em relação à via oral fármaco é instável ao pH gástrico ou rapidamente
clássica, pois ele se difunde na rede capilar metabolizado pelo fígado.
ENTERAL

e entra diretamente na circulação sistêmica, DESVANTAGENS

SUBLINGUAL/
sem entrar no sistema porta. • Limitada a certos fármacos e a fármacos que
BUCAL (ENTRE
• Facilidade de administração. podem ser tomados em pequenas doses; pode
BOCHECHA E
• Ultrapassagem do ambiente GI hostil. perder parte do fármaco se for deglutido.
GENGIVA)
• Dribla a metabolização de primeira
passagem pelas enzimas da parede do
intestino e do fígado.
• Quase 100% de biodisponibilidade.
• Fármacos que devem produzir um efeito local DESVANTAGENS
(supositório) ou efeitos sistêmicos. • Incômodo de administração; possibilidade de
• 50% de biodisponibilidade. efeitos irritativos para a mucosa.
INDICAÇÕES: pacientes eméticos ou comatosos, • A absorção geralmente não é confiável (tem que
RETAL
incapazes de tomar medicamentos orais e em ser administrada de forma certa, pois a
crianças onde é difícil o acesso venoso. vascularização local possui vias que passam
VANTAGENS pelo sistema porta, não caindo diretamente na
• Absorção e efeito mais rápidos. circulação sistêmica.
• Absorção lenta e prolongada.
VANTAGENS
PARENTERAL INDIRETA

TRANSDÉRMICA • Evita o efeito de primeira passagem; conveniente e indolor; ideal para fármacos lipofílicos com baixa
(TÓPICA) biodisponibilidade oral e que são eliminados rapidamente do organismo.
DESVANTAGENS
• Pacientes alérgicos – pode ser irritante; o fármaco deve ser altamente lipofílico.
• Absorção sistêmica e rápida → efeitos imediatos; ideal para anestésicos voláteis e gasosos;
• Se o alvo é o pulmão, são usadas doses menores comparando com as que se usariam por via oral.
• São absorvidos parcialmente; a dose pode ser titulada; minimiza efeitos adversos sistêmicos.
INALAÇÃO
DESVANTAGENS
• O fármaco pode acessar rapidamente o cérebro; os pacientes podem ter dificuldade em regular a
dose e em usar os inaladores.
VANTAGENS
• Ação rápida, emergências, não necessita da colaboração do paciente, permite reposição rápida de
líquidos e eletrólitos.
PARENTERAL DIRETA

DESVANTAGENS
• Alto custo; alto risco; inconveniente e desconfortável para o paciente.
• Irreversível; infecção; é necessário um profissional para a aplicação.
INJEÇÃO
SUBCUTÂNEA: início lento; efeito constante e prolongado; pode utilizar para fármacos à base de óleo.
INTRAMUSCULAR: início intermediário; aquosa (+ rápido) ou óleo (+ lento); mais segura que EV; alta
absorção; hemorragia intramuscular dolorosa; pode afetar exames laboratoriais.
ENDOVENOSA: início rápido; liberação controlada do fármaco; DVT: toxicidade do fármaco relacionada
com seu nível máximo e sobrecarga cardíaca por infusão de grandes volumes.
INTRATECAL: evita a barreira hematoencefálica; infecções; necessidade de profissional experiente
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FORMAS FARMACÊUTICAS
SÓLIDAS
• COMPRIMIDO: são preparações sólidas obtidas pela
compressão de princípios ativos secos. Podem ser ovais,
cilíndricos, redondos etc. Pode ser oral, revestidos por
películas, com revestimento entérico, de liberação
controlada, efervescentes, sublinguais, mastigáveis etc.
O nome da “cartela” que comporta é blister.
 Vantagens: facilidade na execução da preparação,
baixo custo, melhor estabilidade físico-química,
além da facilidade de administração, a precisão na
dosagem.
 Desvantagens: impossibilidade de ajustar a dose no
produto final.
• CÁPSULA: formas compostas por um envoltório
comestível, que normalmente é a base de gelatina.
Dentro do envoltório está o princípio ativo. São
administradas por via oral. Podem ser classificadas em
cápsulas gelatinosa, rígida, gastrorresistentes e de
liberação controlada. Pode colocar grânulo, pó ou líquido
dentro.
 Vantagens: facilidade na liberação e administração
do fármaco, melhor conservação e apresentação,
além de permitir a prescrição personalizada e maior
velocidade na execução da formulação.
 Desvantagens: não pode ser cortado/partido, além
de ser inviável para fármacos muito solúveis, como
também a limitação de uso para crianças e idosos
devido ao tamanho da cápsula.
• DRÁGEA: o princípio ativo está em um invólucro
constituído por diversas substâncias, como resinas,
gelatinas, gomas, açúcares, ceras. São chamados
também de comprimidos revestidos.
 Vantagens: estabilidade físico-química, facilidade na
administração, a possibilidade de proteger princípios
ativos facilmente oxidáveis além de viabilizar a
desintegração entérica, mascara o sabor do
medicamento.
4
 Desvantagens: dificuldade na preparação, o alto
custo, e a impossibilidade de ajuste de dose.
• PÓ: preparações para uso externo e interno. São
compostos por uma mistura de fármacos finamente
divididos e secos. Podem ser classificados em simples,
quando derivados de uma droga ou em compostos quando
derivados de uma mistura de uma ou mais drogas.
 Vantagens: facilidade na absorção devido à maior
superfície de contato, a ausência de umidade que
melhora a conservação, facilidade no transporte e
armazenamento.
 Desvantagens: sabor pode ser desagradável,
dificuldade na deglutição, impossibilidade de usar
outras vias de administração além da oral e da
tópica.
• GRANULADO: preparações que apresentam formato de
grãos ou grânulos irregulares. Podem ser administrados
diretamente ou serem utilizados em formulações.
• SUPOSITÓRIO: possui formato cônico ou ogival, para
aplicação retal e vaginal, respectivamente. São usados
em substituição à via oral, no caso de lesões na mucosa
do TGI ou quando o paciente apresenta quadro de vômito
ou dificuldade de deglutição.
SEMISSÓLIDAS
• Escolhida para produtos de uso tópico.
• POMADAS: água e óleo, contendo mais óleo do que água,
preparações de consistência pegajosa e macia,
monofásica. Para pele íntegra.
• CREMES: formulações com excipientes emulsivos
(contém mais água do que óleo) podendo conter um ou
mais princípios ativos. São chamadas também de
emulsões de alta viscosidade. Para mucosa.
• LINIMENTO: preparação farmacêutica tópica para
aplicação na pele. Significativamente menos viscoso do
que uma pomada ou creme. Ele é aplicado com atrito, ou
seja, sempre é esfregado.
• PASTAS: preparações compostas por pós finamente
dispersos numa proporção que varia de 20 a 60%, sendo
mais firmes e espessos que as pomadas e menos
gordurosas também.
LÍQUIDO
• SOLUÇÕES: compostas por uma ou mais substâncias
dissolvidas em um determinado solvente ou mistura de
solventes miscíveis entre si que seja adequada.
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Homogênea. Pode ser solução nasal, otológica, • SUSPENSÕES: contém o princípio ativo em partículas
oftálmica, injetável etc. Cada preparado é para uma via finamente divididas e distribuídas uniformemente em um
específica. veículo onde o fármaco apresenta uma mínima
 XAROPES: aquoso, com altas concentrações de solubilidade. Mistura heterogenia. Deve ser agitado.
algum adoçante substituto (edulcorante), pode Podem ser administradas pelas vias oral, parenteral e
conter flavorizantes e o princípio ativo. Podem ser tópica.
simples, flavorizados ou sem açúcar.  Vantagens: possibilidade de empregar princípios
 ELIXIR: hidroalcóolicas, mistura contendo de 20 a ativos insolúveis em veículos mais comuns, além de
50% de álcool. São edulcorados e flavorizados, maior estabilidade se comparadas às soluções, bem
quase sempre contém propilenoglicol, glicerina e como melhor odor e sabor.
xaropes nas formulações. São menos viscosos e • EMULSÃO: são dispersões de duas fases de uma mistura
doces que os xaropes. Podem ser medicamentosos não miscível entre si, que com o auxílio de um agente
ou não. Biotônico fontora por exemplo (cuidado com tensoativo – um emulsionante – (o mais usado é a
esteatose hepática). lecitina) são capazes de formar um sistema homogêneo.
 COLUTÓRIOS: enxaguantes bucais. Usado para Podem ser administradas vias oral, parenteral,
bochecho, gargarejo e embrocação (quando coloca a intramuscular, intravenosa e tópica. Também necessário
solução diretamente na lesão) agitar.
 ESMALTE: para unhas, com base em polímeros que  ÓLEO/ÁGUA: formulação de óleo disperso em água
coloca junto com o fármaco. Útil para lesões → tipo mais utilizado.
tegumentares.  ÁGUA/ÓLEO: formulação de água dispersa em óleo,
 Vantagens: facilidade na administração, rápida é comumente empregada em produtos cosméticos
absorção e facilidade para ajuste de dose, facilita a devido à sua maior espalhabilidade.
deglutição em crianças e idosos.  EMULSÕES MÚLTIPLAS: formulações com
 Desvantagens: maior susceptibilidade à propriedades mistas, tanto óleo/água quanto
contaminação e alterações físico-químicas, devido água/óleo, por isso formam sistemas óleo/água/óleo
ao maior teor de umidade entre outros fatores, além e água/óleo/água.
disso há maior dificuldade para suavizar ou mascarar  MICROEMULSÕES: formulações compostas por
odor e sabor indesejados. partículas finamente divididas elaboradas com altas
Bucal
concentrações de emulsionantes, o que garante uma
Age local, DIRETA Retal
depositada via TGI propriedade de alta permeabilidade cutânea.
Oral
Não existe • TINTURA: a preparação alcoólica ou hidroalcóolica
ENTERAL
INDIRETA resultante da extração de drogas vegetais ou animais ou
da diluição dos respectivos extratos.
Transdérmica
GASOSAS
Intra-arterial
TÓPICOS DIRETA • AEROSSÓIS: se caracterizam por um “nevoeiro não
Intra-tecal
molhante” formado por micro gotas.
Intra-vítrea • SPRAYS: são semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro
PARENTERAL Intra-articular da partícula é menor
 Nebulímetro: agita para misturar o gás com o líquido.
Age local, sem TGI Inalação
INDIRETA  Nebulímetro a seco.
Ocular • VOLÁTEIS: que evaporam e são inalados. Resultam da
liberação de vapor de água, podendo estar associado a
Cutânea
Otológico antissépticos. Ex: éter.
Gênito-urinário
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CÁLCULO DE GOTEJAMENTO
VOLUME = V (mL)
TEMPO = horas
1mL = 20 macrogotas (equipo padrão)
1mL = 60 microgotas (equipo padrão)
1 gota = 3 microgotas
As fórmulas abaixo são utilizadas para calcular o gotejamento quando o tempo
de infusão menos que uma hora e se for mais que uma hora.

*Para microgotejamento, corta o 3.

• Tem que tomar cuidado com o arredondamento, pois vai entrar mL a mais do
que necessário. A exemplo do paciente renal, pode ser prejudicial.
• Coloca na bomba de infusão no caso de número quebrado, mas se não tiver,
transforma em microgotejamento para dar a quantidade mais próxima.
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ANOTAÇÕES DE AULA

• Os medicamentos genérico e ético não possuem um conjunto de componentes iguais. Farmacologicamente são iguais
(bioequivalentes). Porém na terapêutica pode ser percebida uma certa diferença entre a ação dos dois, por conta do conjunto de
componentes. A maioria dos medicamentos genéricos possuem o mesmo efeito que o ético.
 Por isso, o paciente pode ter alergia a um tipo de medicamento mas não ao outro, por ser alérgico a um dos componentes
e não ao princípio ativo (PA).
• Da pra prescrever o similar? Não, pois não tem controle de qualidade. Ele é mais barato para o paciente e é mais lucrativo para
o dono da farmácia. O ideal pra ser prescrito é o genérico.
• Medicamentos orais que são tomados sublingual em emergências por exemplo pode causar estomatite.
• O comprimento revestido entérico possui uma película muito fina. É como se fosse uma drágea, mas menor. A película é porque
o comprimido deve ser absorvido no intestino, então ele precisa ser protegido pra passar pela acidez do estômago e perder a
ação terapêutica ou porque o próprio medicamento não agrida o estômago.
• Pode partir comprimido? Depende. Se ele for SUCADO (tiver a marquinha), sim. Se não, não pode, por causa da superfície de
contato.
• Não pode abrir uma cápsula para ingerir sem a cápsula pois ela perde a ação.