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Via enteral
Administração pela boca, é o modo
Via parenteral
mais seguro, comum, conveniente e Introduz diretamente o fármaco na
econômico de administrar fármacos. circulação sistêmica, evitando as
Via oral: barreiras orgânicas. Essa
- Administrados facilmente administração é usada quando se
- Risco baixo de infecções sistêmicas necessita de um início rápido de ação.
- A toxicidade ou dosagem excessiva Além disso, tem maior
pode ser neutralizada com antídotos biodisponibilidade. Ela também
ou indução do vômito assegura o melhor controle sobre a
dose real administrada. Contudo, é
irreversível e pode causar dor, medo,
lesões tissulares e infecções.
Intravenosa (IV):
- Efeito rápido
- Grau de controle máximo sobre os
níveis circulantes do fármaco
- Pode causar reações adversas pela
Sublingual: liberação muito rápida de
- Permite difundir-se na rede capilar e concentrações elevadas ao plasma
entrar diretamente na circulação Intramuscular (IM):
sistêmica - Podem estar em soluções aquosas
- Absorção rápida que são absorvidas rapidamente ou
- Baixa incidência de infecções preparações de deposito que são
absorvidas lentamente, como os Tópica:
contraceptivos injetáveis - É utilizada quando se deseja um
Subcutânea (SC): efeito localizado do fármaco, em
- Assim como a IM, é um pouco mais forma de cremes, géis e pomadas
lenta do que a IV Retal:
- Minimiza os riscos de hemólise ou - Como a sublingual, tem vantagem de
trombose associados à IV evitar a destruição pelas enzimas
- Pode proporcionar efeitos lento, intestinais ou pelo baixo pH do
constante e prolongado estomago
- Pode ocorrer dor tissular intensa e - Pode ser usada quando o paciente já
necrose se encontra vomitando ou está
inconsciente
- Com frequência a absorção é errática
e incompleta e vários fármacos irritam
a mucosa
Absorção
Outras É a transferência de um fármaco do
Inalação oral: seu local de administração para a
- Assegura rápida oferta do fármaco corrente sanguínea. A sua velocidade
através da ampla superfície de e eficiência dependem de:
membrana mucosa do trato - Onde o fármaco é absorvido
respiratório e do epitélio pulmonar - Características químicas
- É conveniente para pacientes com A única via em que a absorção é
problemas respiratórios pois o completa é a via intravenosa.
fármaco é ofertado diretamente no
local de ação, minimizando assim,
Mecanismos de absorção
efeitos sistêmicos Dependendo das propriedades
Inalação nasal: químicas, os fármacos podem ser
- Diretamente dentro do nariz absorvidos no trato gastrointestinal
- Incluem-se descongestionantes (TGI) de 4 formas:
nasais ou corticosteroides
Difusão passiva: Transporte ativo
A força motriz é o gradiente de - Também envolve transportadores
concentração através da membrana proteicos
celular - O transporte ativo depende ativo é
- O fármaco se move da região com dependente de energia e é movido
concentração elevada para a que tem pela hidrolise de trifosfato de
baixa concentração adenosina (ATP)
- Fármacos hidrossolúveis (1) - Ele é capaz de mover fármacos
atravessam através de canais ou contra um gradiente de concentração
poros aquosos e os lipossolúveis (2)
movem-se facilmente através das
maiorias das membranas biológicas
devido a sua solubilidade na bicamada
lipídica Endocitose e exocitose
- Transportam fármacos
excepcionalmente grandes através da
membrana celular
- Na endocitose, as moléculas são
engolfadas pela membrana e
transportadas para o interior da célula
- A exocitose é o inverso e é usada
Difusão facilitada pelas células para secretar várias
- O fármaco entra ne celular por meio substancias
de proteínas transportadoras
transmembrana especializadas que Fatores que influenciam na
facilitam a passagem de grandes
moléculas. absorção
Efeito do pH:
- Fármacos ácidos (HA) liberam um
próton (H+) causando a formação de
um ânion (A-)
𝐻𝐴 ↔ 𝐻 + + 𝐴−
- Fármacos básicos também podem - O intestino tem uma superfície cerca
liberar um H+, contudo a forma das de 1.000 vezes maior que a do
bases já é carregada, e a perda do estomago, tornando absorção de
próton produz uma base (B) não fármacos pelo intestino mais eficiente
ionizada Tempo de contato com a superfície
𝐵𝐻 + ↔ 𝐵 + 𝐻 + - Se um fármaco se desloca muito
- Um fármaco atravessa a membrana rápido ao longo do TGI, ele não é bem
mais facilmente se ele não estiver absorvido (como em caso de diarreia)
ionizado. - A presença de alimento no estômago
- Para os ácidos fracos, a forma HA dilui o fármaco e retarda o
consegue permear através das esvaziamento gástrico. Portanto,
membranas, mas o A- não. quando um fármaco é ingerido com o
- Para as bases fracas, a forma B alimento, em geral, será absorvido
consegue penetrar, contudo o BH+ mais lentamente
não. Expressão da glicoproteína-P
- Por isso, a concentração da forma É uma proteína transportadora. Tem
permeável de cada fármaco é funções de:
determinada pelas concentrações - No fígado, transporta fármacos para
relativas entre as formas ionizadas e a bile visando sua eliminação
não ionizadas, representada pela - Nos rins, bombeia fármacos para a
constante pKa. urina visando excreção
- Na placenta, transporta o fármaco de
volta para o sangue materno
- No intestino, transporta os fármacos
para o lúmen intestinal e reduz a
Fluxo de sangue no local de absorção: absorção
- Como o fluxo sanguíneo para o - Nos capilares do cérebro, bombeia
intestino é muito maior do que para o os fármacos de volta para o sangue
estomago, a absorção no intestino é Assim, nas áreas de expressão
maior. elevada, a glicoproteína-P diminui a
Área ou superfície disponível para a absorção de fármacos
absorção:
Biodisponibilidade
É a fração do fármaco que alcança a Fatores que influenciam na
circulação sistêmica. Por exemplo: biodisponibilidade
- O fármaco tem 100mg e apenas - Biotransformação hepática de
70mg são absorvidos. Significa que o primeira passagem
fármaco tem 70% de Quando um fármaco é absorvido a
biodisponibilidade. partir do TGI, primeiro ele entra na
Determinação da biodisponibilidade circulação portal antes de entrar na
É determinada pela comparação dos circulação sistêmica. Se na circulação
níveis plasmáticos do fármaco depois portal, o fármaco for
de uma via particular de biotransformado no fígado ou na
administração (ex: oral) com os níveis parede intestinal, a quantidade de
obtidos por injeção IV (já que a fármaco inalterado que tem acesso à
biodisponibilidade dele é 100%). circulação sistêmica diminui.
- Quando o fármaco é administrado - Solubilidade
por IV, sua concentração é 100% e vai Fármacos muito hidrofílicos são
diminuindo com o tempo, formando a pouco absorvidos devido à sua
ASC lilás. inabilidade de atravessar as
- Quando o fármaco é administrado membranas celulares. Fármacos
por via oral, somente parte da dose extremamente hidrofóbicos também
aparece no plasma, formando a área são pouco absorvidos, pois são
sob a curva (ASC) cor rosa. E assim é totalmente insolúveis nos líquidos
calculado. aquosos do organismo
𝐴𝑆𝐶 𝑜𝑟𝑎𝑙 - Instabilidade química
𝐵𝑖𝑜𝑑𝑖𝑠𝑝𝑜𝑛𝑖𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑𝑒 = 𝑋 100
𝐴𝑆𝐶 𝑖𝑛𝑗𝑒𝑡𝑎𝑑𝑎
Alguns fármacos, como a
benzilpenicilina, são instáveis no pH
gástrico.
- Natureza da formulação
Por exemplo, o tamanho da partícula,
o tipo de sal, o polimorfismo
cristalino, o revestimento entérico e a
presença de excipientes podem
influenciar na velocidade de absorção
É determinada pela estrutura capilar
em relação à natureza química do
fármaco. Fármacos lipossolúveis
Distribuição conseguem penetrar nas células
É o processo pelo qual o fármaco endoteliais dos capilares do Sistema
reversivelmente abandona o leito Nervoso Central, já fármacos
vascular e entra no interstício (liquido ionizados em geral fracassam, pois
extracelular) e, então, nas células e são capazes de atravessar a
tecidos. membrana.
Ligação a proteínas
plasmáticas e tecidos
A passagem depende de alguns Proteínas plasmáticas
fatores principais: A ligação reversível às proteínas
plasmáticas sequestra os fármacos e
Fluxo sanguíneo retarda sua transferência para fora do
compartimento vascular.
A velocidade do fluxo sanguíneo nos
A albumina é a principal proteína e
tecidos capilares varia bastante como
pode atuar como reserva de fármaco:
resultado de uma distribuição
à medida que a concentração do
desigual do debito cardíaco aos vários
fármaco livre diminui devido ao
órgãos.
metabolismo ou excreção, o fármaco
- O fluxo é maior para o cérebro,
ligado a proteína se dissocia,
fígado e rins do que para os músculos
mantendo a concentração de fármaco
esqueléticos
livre constante.
- O tecido adiposo, pele e vísceras tem
Proteínas dos tecidos
fluxo sanguíneo ainda menor
Os fármacos podem acumular nos
Sendo assim, órgãos com boa
tecidos como resultado da ligação a
perfusão tem distribuição mais rápida
lipídeos, proteínas ou ácidos
do fármaco.
nucleicos. Estes reservatórios
Biotransformação Excreção
Processo enzimático de Processo responsável por remover os
transformação do fármaco em um fármacos do organismo para o meio
metabólito, geralmente mais externo.
hidrossolúvel. O principal órgão excretor é o rim,
Vantagens Desvantagens
Aumenta a Soma de efeitos
eficácia indesejáveis
terapêutica
Diminui o efeito Alteração da
toxico terapêutica
Maior duração Não ter nenhuma
do efeito modificação
Retardo de Possibilidade
Resposta farmacológica surgimento de
resistência
maior de erros
Potencialização bacteriana
Ovos, carnes e
pães podem Entérico Parassimpatico
reduzir o pH
urinário, Simpático
aumentando a
excreção de - O sistema nervoso autônomo (SNA),
fármacos junto com o sistema endócrino,
básicos coordena a regulação e a integração
das funções corporais.
Modificação do pH - Fármacos autonômicos atuam
estimulando porções do SNA ou
gastrintestinal bloqueando as ações dos nervos
Ingestão de alimentos e líquidos autonômicos.
Funções do S.N.
parassimpático
A divisão parassimpática está
envolvida com a manutenção da
homeostasia do organismo.
- Geralmente ela atua para opor ou
para equilibrar as ações da divisão
simpática e, em geral, é dominante
sobre o sistema simpático e situações
de "repouse e digira".
- Enquanto o sistema simpático se
ativa como um todo, o parassimpático
nunca descarrega como um sistema
completo, pois pode produzir
sintomas massivos, como micção
involuntária.
Neurotransmissores
A comunicação entre os neurônios e
entre os neurônios e os órgãos
efetores ocorre por meio da emissão
de sinais químicos específicos,
denominados neurotransmissores.
Receptores de membrana Neurônios colinérgicos
Todos os neurotransmissores e a A neurotransmissão nos neurônios
maioria dos hormônios são muito colinérgicos envolve seis etapas
hidrofílicos para penetrar a camada sequenciais
lipídica das membranas da célula alvo. Síntese da acetilcolina
Então, o sinal é mediado pela ligação a - A colina é transportada do líquido
receptores específicos na superfície extracelular para o citoplasma do
celular. neurônio colinérgico por um sistema
carregador.
Tipos de neurotransmissores - A enzima colina-acetiltransferase
Seis compostos estão com mais catalisa a reação da colina com a
frequência envolvidos com as ações acetilcoenzima A (CoA)
dos fármacos terapeuticamente uteis. - A acetil-CoA é originada da
- Cada um deles se liga a uma família mitocôndria e é produzida pela
especifica de receptores. oxidação de piruvato e de ácidos
Acetilcolina graxos.
- Se a transmissão é mediada pela Armazenamento da acetilcolina
acetilcolina, o neurônio é denominado - A ACh é empacotada em vesículas
colinérgico pré-sinápticas
- Os receptores colinérgicos (que - Os neurotransmissores em vesículas,
recebem a acetilcolina) são os ao longo do terminal do nervo no
nicotínicos e os muscarinicos. neurônio pré-sináptico são
Norepinefrina e epinefrina denominadas varicosidades
- Quando a transmissão é mediada por Liberação da acetilcolina
um desses dois hormônios, a fibra é - Quando um potencial de ação chega
denominada adrenérgica. ao terminal nervoso, causa a fusão
das vesículas e a liberação do seu
Agonistas colinérgicos conteúdo.
Ligação com o receptor
Os fármacos colinérgicos atuam em A ACh liberada das vesículas difunde-
receptores que são ativados pela se através do espaço sináptico e se
acetilcolina (ACh) liga a um dos dois receptores pós-
sinápticos (muscarinicos ou Receptores muscarinicos
nicotínicos) da célula alvo. Pertencem a classe dos receptores
- A ligação ao receptor leva a uma acoplados à proteína G.
resposta fisiológica no interior da Receptores nicotínicos
célula Além de ligarem a ACh, reconhecem a
nicotina, mas tem baixa afinidade pela
muscarina.
- Funciona como um canal iônico
disparado pelo ligante.
Agonistas colinérgicos de
ação direta
Mimetizam os efeitos da acetilcolina
ligando-se diretamente nos
colinoreceptores.
- Alguns dos fármacos
terapeuticamente mais úteis
Degradação da acetilcolina (pilocarpina e betanecol) se ligam
O sinal no local efetor termina preferencialmente aos receptores
rapidamente devido a hidrolise da muscarinicos e algumas vezes são
ACh referidos como fármacos
Reciclagem da colina muscarinicos.
A colina pode ser recaptada pelo Acetilcolina
sistema de transporte que a leva de Apesar de ser o neurotransmissor de
volta para o interior do neurônio. nervos parassimpáticos e somáticos,
(ADT) - Imipramina,
amitriptilina,
desipramina,
nortiptilina,
- Inibem a recaptura neuronal de clomipramina, trimipramina,
noradrenalina para o interior das doxepina, amoxapina, maprotillina.
fibras pré-sinápticas através do
bloqueio dos transportadores de Antidepressivos de ação dual
receptação - Inibidores de captação de serotonina
e Norepinefrina
Farmacocinética
Receptores opióides
- Não se ligam intensivamente a
proteínas plasmáticas
Indicação - Os opióides interagem de forma
Depressões refratarias estéreo-específica com receptores
Efeitos adversos proteicos na membrana de certas
Cefaleia, náuseas, disfunção sexual e
células do SNC
anorexia - Os efeitos mais importantes dos
Medicamentos opióides são mediados por três
- Venlafaxina, desvenlafaxina,
principais famílias de receptores,
duloxetina designadas pelas letras gregas µ (mü),
Analgesicos opióides
K (capa) e δ (delta)
- Os três receptores opióides são
A dor é definida como uma sensação membros da família de receptores
desagradável, que pode ser aguda ou acoplados à proteína G e inibem a
crônica, e é consequência de adenililciclase
Classificação
complexos processos neuroquímicos
nos sistemas nervosos periférico e
central
Os opióides são compostos naturais Fortes
ou sintéticos que produzem efeitos Morfina, fentanil, heroína,
semelhantes aos da morfina. meperidina, metadona, sufentanil
Indicações Moderados
- Dores agudas severas de origem Buprenorfina, pentazocina, nalbufina
traumática
- Dores leve/moderada de origem Fracos
inflamatória Codeína
- Dores severas crônicas
Efeitos adversos
- Sonolência
- Alucinações
- Tolerância Mecanismo de ação
- Dependência - Age nos receptores K
- Euforia (Sensação forte de Ações
contentamento e bem-estar) - Analgesia
- Agitação e inquietação Alivia a dor elevando o limiar de dor na
- Depressão respiratória medula espinhal, alterando a
- Náuseas, vômitos percepção de dor do cérebro
- Liberação de histamina pelos - Euforia
mastócitos resultando em urticária, Sensação forte de contentamento e
prurido, broncoespasmo e bem-estar
hipotensão - Respiração
- Todos os opióides atravessam a Causa depressão respiratória pela
barreira placentária e, se usados Dessensibilização ao dióxido de
durante o parto, podem causar carbono dos neurônios do centro
depressão respiratória no neonato. respiratório
- Trato gastrintestinal
Mecanismo de ação Alivia a diarreia e a disenteria,
diminuindo a motilidade e
Mecanismo de ação
aumentando os tônus do musculo liso
- Exercem seus efeitos principais
circular intestinal
interagindo com os receptores
Usos terapêuticos
opióides do SNC
- Analgesia
- Causam a hiperpolarização das
- Tratamento da diarreia
células nervosas, inibição da descarga
- Alivio da tosse
nervosa e inibição pré-sináptica da
liberação de neurotransmissor
Farmacocinética
acético Dipirona
- Ação antipirética
- Retirado do mercado (fora do Brasil)
- Anti-inflamatória
em virtude das reações de discrasias
- Analgésica
sanguíneas
- Muitos efeitos adversos
- Potente analgésico e antipirético
relatados: cefaleia,
- Ação de relaxamento do musculo
vertigem, confusão, efeitos adversos
liso, útil no tratamento da cólica renal
gastrintestinais, visão embaçada
- Indicação: pacientes com
osteoartrite, artrite reumatoide, dor
Paracetamol
muscular, dismenorreia, bursite, - Inibe a síntese das prostaglandinas
tendinite, dor de cabeça, neuralgia. no SNC
- Diclofenaco SÓDICO X POTÁSSICO - Antipirético e analgésico
Sódico: ação mais lenta, duração mais - FRACA AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA,
prolongada então não é considerado um AINE
Potássico: ação mais rápida, duração
menor
Uso terapêutico
- É um substituto adequado para os
efeitos analgésicos e antipiréticos do
AAS nos pacientes com problemas
gástricos
- Casos que não necessitam da ação
anti-inflamatória
- Crianças com infecções virais ou
varicela
Uso clínico
Efeitos adversos - Prevenir hiperalgesia
- Anorexia, náuseas, vômitos, injúria E - Controlar o edema inflamatório
insuficiência hepática, sangramento, decorrentes de intervenções eletivas
etc.
- Toxicidade: 10g (em adultos) Mecanismo de ação
Inibidores da Fosfolipase A2
Eles agem na fosfolipase A2 que libera
o ácido araquidônico dos fosfolipídios
- Glicocorticoides ou corticosteroides
- Análogos ao cortisol ou cortisona: Prednisona e predinisolona
hormônio produzido pelas - Prednisona: pró-fármaco –
suprarrenais convertida pelo fígado em
- O cortisol é o principal predinisolona, que é o metabolito
glicocorticoide humano ativo
Ações - Potente glicocorticoide
- Promovem o metabolismo Indicações
intermediário normal - Doenças autoimunes
- Aumentam a resistência ao estresse - Doenças inflamatórias (como asma
- Aumentam o nível das células severa, lúpus eritematosos
sanguíneas sistêmicos, artrite reumatoide,
- Tem ação anti-inflamatória doença de Cohn)
- Na prevenção e tratamento de Várias prostaglandinas têm utilidade
rejeição em transplantes de órgãos. como abortivos, como mifepristona
seguida, 48 horas após, de
Dexametasona e misoprostol.
Autacoides Histamina
As prostaglandinas, a histamina e a É um mensageiro químico gerado
serotonina pertencem a um grupo de principalmente nos mastócitos e
compostos endógenos denominados intermedeia uma ampla quantidade
autacoides de respostas celulares, incluindo
reações alérgicas e inflamatórias
Prostaglandinas - A histamina não possui aplicação
clínica, mas fármacos que interferem
A inibição das prostaglandinas resulta na sua ação (anti-histamínicos)
a classe de medicamentos anti- apresentam importantes aplicações
inflamatórias, mas ela pode ser terapêuticas
utilizada como fármaco mimetizando
seus efeitos Localização, síntese e
Usos terapêuticos
- Interrupção da gestação liberação
Localização
É encontrada em praticamente todos capilares resultam no
vazamento de
os tecidos, mas é distribuída de forma proteínas e liquido
desigual, com grande quantidade nos para os tecidos. Na
pulmões, pele e trato gastrintestinal pele, isso resulta em
edema, rubor e calor
Receptores H2
Síntese Estômago
- É uma amina formada pela Estimulo da secreção
gástrica de ácido
descarboxilação do aminoácido
clorídrico
histidina pela histidina-descarboxilase
Liberação
Pode ser resposta primaria a algum
Anti-histamínicos H1
estimulo, mas, na maioria das vezes, é - Podem ser divididos em fármacos de
apenas um de vários mediadores primeira e segunda geração
químicos liberados. - Os de primeira geração são eficazes
e baratos, portanto são amplamente
Funções fisiopatológicas utilizados. Entretanto, a maioria entra
no SNC, causando sedação
- Estimulação da secreção do ácido
- Os fármacos de segunda geração são
gástrico
específicos, e como não carregam
- Mediadora de reações de
grupos polares, não atravessam a
hipersensibilidade, como urticária,
barreira hematencefalica, causando
rinite alérgica, picadas de insetos e
menos depressão no SNC
hipersensibilidade aos fármacos
Usos terapêuticos
Ativação plaquetária
São causadas alterações morfológicas
nas plaquetas e a liberação de
mediadores químicos, como ADP,
Fibrinólise sanguíneos ou a partir de estímulos
tissulares
É o processo - Na via extrínseca, uma substancia
através do qual um dos tecidos, a tromboplastina, é
coágulo de liberada no local da injuria do
fibrina é endotélio vascular e desencadeia as
destruído. A reações da coagulação
fibrina é
degradada pela
plasmina.
Cascata de coagulação
Trauma
tecidular
Terapia antitrombótica
Via Via
intrinseca extrinseca
Via final
comum
Fibrinolíticos
- Podem ser orais ou injetáveis
Heparina
- É um anticoagulante injetável de Promovem a formação da plasmina a
ação rápida, usado com frequência partir de seu precursor
plasminogenico, ou através da Antibacterianos são divididos em
ativação do plasminogenio tecidual. Antibióticos, sintetizados por fungos,
Estreptoquinase e quimioterápicos, produzidos em
- Derivado de culturas de laboratório.
Streptococcus β- hemolítico - Antibióticos são substâncias
- Usado na embolia pulmonar aguda, produzidas por microrganismos
trombose de veias profundas, infarto (fungos e bactérias) que suprimem o
agudo do miocárdio, trombose crescimento de outros micro-
arterial organismos
Ácido tranexamico ou ácido
aminocaproico Escolha do antimicrobiano
- Reduz a intensidade e os riscos de
sangramento Identificação do
- Utilizado no tratamento de diversas
condições nas quais ocorre microrganismo
sangramento ou existe o risco de - A caracterização do microrganismo é
sangramento, como hemorragia após decisiva para selecionar o fármaco
prostatectomia ou extração dentária, apropriado.
na menorragia e após superdosagem - A avaliação pode ser feita com base
de agente trombolítico. na coloração de Gram, identificando-
Antimicrobianos
os entre positivos e negativos.
- Geralmente é preciso cultivar o
- O tratamento antimicrobiano microrganismo para chegar a um
aproveita-se das diferenças diagnóstico conclusivo e determinar a
bioquímicas que existem entre susceptibilidade da bactéria aos
microrganismos e seres humanos. antimicrobianos.
- São eficazes no tratamento das
infecções, pois têm capacidade de
lesar ou matar os microrganismos
invasores sem prejudicar as células do
hospedeiro
Tratamento empírico antes da - Gram-positivas: tem a parede celular
mais espessa
identificação do - Gram-negativas: tem a parede celular
menos espessa
microrganismo Quanto ao espectro de ação
- Idealmente, o fármaco deve ser - Espectro estreito
selecionado depois da identificação Atuam somente em um grupo único
do organismo ou limitado de microrganismos.
- Porém, em pacientes em condições - Espectro estendido
clinicas críticas, esse atraso pode ser São eficazes contra microrganismos
fatal, e o tratamento imediato e gram-positivos e também contra um
empírico é indicado. número significativo de gram-
- A escolha do fármaco. A escolha do negativas.
fármaco na ausência de informações - Amplo espectro
sobre a suscetibilidade é influenciada Fármacos que afetam uma ampla
pelo local da infecção e pela variedade de espécies microbianas. A
anamnese administração de antibióticos de
- Inicialmente, pode ser indicado um amplo espectro pode alterar
fármaco de amplo espectro para as drasticamente a natureza da flora
infecções graves quando a bacteriana normal e causar
identificação do microrganismo é superinfecção
desconhecida ou quando é provável a Quanto ao mecanismo de ação:
infecção polimicrobiana. - Destroem a parede celular
- Inibem a síntese de proteínas
Classificação - Inibem a síntese de ácidos nucleicos
Ação biológica
- Bacteriostáticos: inibem o
Complicações
crescimento ou replicação Hipersensibilidade
- Bactericidas: promovem a morte do Variando de urticaria até choque
microrganismo anafilático.
Coloração Gram Toxicidade direta
Níveis séricos elevados de certos
antibióticos podem causar toxicidade
por afetar diretamente nos processos provocando perda do conteúdo
celulares do hospedeiro celular
Superinfecções - Concentração mínima eficar é de
O tratamento particularmente com 0,12%
antimicrobianos de amplo espectro - Empregado na assepsia extrabucal
ou associação de fármacos pode levar (nas concentrações de 2% ou 4% para
a alterações da microflora normal, preparação cirúrgica da pele dos
permitindo a proliferação de pacientes) e intrabucal, em
microrganismos oportunistas, intervenções cirúrgicas
especialmente fungos e bactérias odontológicas.
resistentes.
Inibidores da parede
Resistência
A resistência se desenvolve devido à celular
capacidade do DNA de sofrer - A parede celular reforça a membrana
mutações espontâneas ou de se citoplasmática e tem por função
movimentar de um microrganismo proteger, sustentar e dar forma à
para outro. Isso pode gerar célula
consequências como superbactérias - Sem a parede celular, a bactéria é
resistentes às medicações seguras e incapaz de resistir às condições do
comuns. meio ambiente, sendo destruída.
- Esses antibióticos são mais eficazes
Antissepsia nas infecções agudas, as quais se
Medidas tomadas que evitam o encontram em franco
crescimento de microrganismos e seu desenvolvimento, do que naquelas
desenvolvimento infecções crônicas, quando a
reprodução bacteriana é baixa
Clorexidina - Os membros mais importantes do
grupo são os antibióticos β-lactâmicos
- Mais utilizado
- Antissepsia intra-oral
- Ação bactericida por desorganizar a
Penicilinas
membrana plasmática da bactéria, - São bactericidas
- Primeira escolha para o tratamento processos infecciosos bucais
das infecções bucais bacterianas
- Seguros para uso clinico em gravidas Cefalosporinas
Mecanismo de ação - Representantes: cefalexina,
- Interferem na última etapa da cefepima, cefuroxima
síntese da parede bacteriana, - São antibióticos β-lactâmicos muito
resultando em exposição da relacionados estrutural e
membrana menos estável. funcionalmente com as penicilinas.
Espectro antibacteriano - Têm o mesmo mecanismo de ação
- Tem ação principal contra bactérias das penicilinas
gram-positivas. Espectro antibacteriano
Reações adversas - São classificadas de acordo com sua
- Hipersensibilidade: o principal ordem cronológica de produção
determinante antigênico da (primeira, segunda, terceira e quarta
hipersensibilidade às penicilinas é o gerações)
metabólito, ácido peniciloico, que - Tem espectro contra bactérias gram-
reage com proteínas e causa a reação positivas e algumas gram-negativas,
imune um pouco mais aumentado em
- Diarreia: causado pela ruptura do relação às penicilinas
equilíbrio normal entre os
microrganismos intestinais
- Neurotoxicidade: as penicilinas são
Inibidores da síntese
irritantes ao tecido nervoso e podem proteica
provocar convulsões se alcançarem
níveis sanguíneos muito elevados. Macrolídeos
- Ampicilina e amoxicilina
- Representantes: eritormicina,
- Penicilinas
claritromicina e azitromicina
semissintéticas
- Antibióticos de escolha no
- Age contra os
tratamento dos Odontológico em
estreptococos Gram-
pacientes com alérgicos às penicilinas
positivos que em geral
dão início aos
- Mecanismo de ação: Inibição da
síntese de proteínas essenciais à
bactéria
- Bacteriostáticos
- Espectro: apresentam ação
predominantemente contra gram-
positivos
número do telefone para contato é
Normas de prescrição optativo.
Analgésicos
gravidade
- A injeção intravascular acidental de
uma pequena quantidade de solução
anestésica com epinefrina (ou Paracetamol
similares) pode potencializar a - Quando é prescrito para pacientes
hipotensão arterial usuários crônicos de álcool etílico, há
um aumento da conversão do
Ansiolíticos paracetamol em um metabólito
- Apesar de apresentarem boa altamente tóxico, que pode causar
margem de segurança clínica e serem danos graves ao fígado.
administrados em dose única pré- - Não associar o paracetamol a outros
operatória, esses fármacos também fármacos comprovadamente
podem interagir com outros hepatotóxicos, como o antibiótico
medicamentos, acarretando efeitos eritromicina e o clavulanato de
indesejáveis potássio
- A administração de doses - O piroxicam aumenta
terapêuticas de paracetamol para significativamente da pressão arterial
pacientes tratados com varfarina
pode provocar um aumento do efeito Hipoglicemiantes orais
anticoagulante desta última, - Por possuírem alta taxa de ligação às
predispondo o paciente a proteínas plasmáticas, os AINEs
hemorragias. podem deslocar as sulfonilureias
Aines
(clorpropamida e glibenclamida) de
seus sítios de ligação à albumina.
Apesar da boa margem de segurança Como consequência, pode ocorrer um
clínica apresentada por esses episódio de hipoglicemia
fármacos, algumas interações não
desejáveis de interesse do cirurgião- Antibióticos
dentista têm sido relatadas
Alcool etílico
Anticoagulantes - O álcool pode inibir a absorção e
- Por possuírem alto grau de ligação às aumentar a degradação das
proteínas do plasma, os AINEs penicilinas no estômago por um
competem com a varfarina por essa período de até 3 h após sua ingestão.
ligação, deslocando-a e - O metronidazol (principalmente),
potencializando seus efeitos. O mas também outros antibióticos
resultado clínico de tal interação como a ampicilina e algumas
reside no aumento do risco de cefalosporinas, entre elas a
hemorragia durante ou após um cefalexina, a cefadroxila e a cefradina,
procedimento cirúrgico odontológico possuem um grupamento nitrogênio
em sua estrutura e, portanto, são
Anti-hipertensivos capazes de promover o efeito
- Os AINEs podem interferir dissulfiram (“uma sensação iminente
negativamente na homeostasia renal de morte”, caracterizada por
e provocar o aumento da pressão palpitações, queda da pressão
arterial sanguínea arterial, dor no peito, dificuldade
respiratória, vermelhidão da face e
pescoço, náuseas, vômitos e
transpiração excessiva)
- O álcool pode promover um dano
Cirurgia oral
Protocolos farmacológicos e os
maior que o normal ao fígado, quando
cuidados de ordem geral para as
o antibiótico já possui por si só uma
cirurgias bucais eletivas
atividade tóxica para esse órgão,
como é o caso da eritromicina e da
azitromicina
Exodontia por via alveolar
- O álcool tem efeito diurético,
ocorrendo um aumento na excreção
ou pequenas cirurgias de
de diversas substâncias, entre elas os
antibióticos
tecidos moles
Contraceptivos orais Sedação mínima
Administrar midazolam 7,5 mg ou
- Com exceção da rifampicina,
alprazolam 0,5 mg, 30 min antes do
nenhum estudo tem demonstrado
atendimento
níveis alterados de etinilestradiol
(principal constituinte dos CO) ou
aumento no risco de concepção, em
Antissepsia intrabucal
mulheres que fazem uso de Bochechar vigorosamente com 15 mL
antibióticos comumente prescritos de uma solução aquosa de
em odontologia. digluconato de clorexidina 0,12%, por ±
1 min
Varfarina Antissepsia extrabucal
- Um aumento acentuado nos efeitos
da varfarina tem sido relatado em Solução aquosa de clorexidina 2%
alguns pacientes que fizeram uso
simultâneo de eritomicina,
Analgesia preventiva
claritromicina ou metronidazol, em - Dipirona 500mg a 1g (20-40 gotas) ao
tratamentos de 5-8 dias termino da intervenção. Doses de
manutenção com intervalos de 4/4
horas por um período de 24h pós-
operatorias
- Paracetamol 750mg, 6/6h
- Ibuprofeno 200mg, 6/6h Analgesia perioperatória
- Prescrever 4-8 mg de dexametasona
Exodontias por via não (1-2 comprimidos de 4 mg), a serem
tomados 1 h antes da intervenção.
alveolar e cirurgias pré- - Administrar 1 g (40 gotas) de
dipirona sódica imediatamente após o
protéticas final do procedimento, e após 500 mg
(20 gotas) a cada 4 h, pelo período de
Sedação mínima 24 h.
Administrar midazolam 7,5 mg ou - Caso a dor persista após esse
alprazolam 0,5 mg, 30 min antes do período, prescrever nimesulida 100
atendimento mg por via oral ou cetorolaco 10 mg
sublingual, a cada 12 h, pelo período
Profilaxia antibióticamáximo de 48 h.
sistêmica Alveolite
Pode ser indicada quando há relato de - Desintegração do coágulo
história previa de pericoronarite. sanguíneo, que deixa o alvéolo
- Administrar 1 g de amoxicilina, 1 h dentário vazio
antes da intervenção. - O paciente relata dor intensa e
- Clindamicina 300 mg para alérgicos à pulsátil no local onde se deu a
penicilina. intervenção (os sintomas têm início 3-
Antissepsia intrabucal
5 dias após a exodontia)
extenso
- Inserção de implantes unitários Odontopediatria
imediatamente após a exodontia,
com perda de parede alveolar, na Sedação mínima
ausência de infecção local
- Inserção de múltiplos implantes, em - A sedação mínima em crianças pode
desdentados parciais ou totais ser obtida por meio de
benzodiazepínicos, por via oral, ou
Profilaxia antibiótica pela inalação da mistura de óxido
nitroso e oxigênio, pela via
cirúrgica respiratória
- Administrar 1 g de amoxicilina, 1 h - Atualmente, apenas dois
antes do início do procedimento. benzodiazepínicos são
- Não é necessário prescrever o recomendados para uso em
antibiótico para o período pós- odontopediatria, o diazepam e o
operatório. midazolam
- Aos alérgicos às penicilinas,
administrar clindamicina 600 mg. Diazepam
Analgesia perioperatória - Pode ser útil em crianças em idade
escolar, sendo empregado em
- Prescrever 4-8 mg de dexametasona
dosagens que variam de 0,2-0,5 mg/kg
(1-2 comprimidos de 4 mg), a serem
de peso corporal
tomados 1 h antes da intervenção.
- Os efeitos são observados após 45-
- Administrar 1 g (40 gotas) de
60 min de sua administração
dipirona sódica imediatamente após o
final do procedimento.
Analgésicos
- 1 gota/kg, em dose única, 1 h antes do
procedimento.
Dipirona Aines
- É empregada na dose de 15 mg/kg,
com intervalos de 4 h entre cada Ibuprofeno
administração, não excedendo a O ibuprofeno é o único AINE aprovado
quatro doses diárias. para uso em crianças, de acordo com
- Geralmente se emprega a solução as atuais recomendações do FDA
oral “gotas” (500 mg/ mL), seguindo a (Food and Drug Administration).
regra de 0,5-1 gota/kg - 1 a 2 gotas/kg, de 6/6 ou 8/8horas
- Como a solução de dipirona tem - Periodo máximo: 48 a 72 horas
sabor amargo, ela pode ser diluída NUNCA PRESCREVER DICLOFENACO
numa pequena quantidade de suco de OU NIMESULIDA PARA CRIANÇAS
frutas.
Paracetamol Antibióticos
As penicilinas são os antibióticos de
- A dose terapêutica de paracetamol
primeira escolha na clínica
em crianças situa-se na faixa de 10-15
odontopediátrica, pela sua eficácia e
mg/kg/dose, com intervalos de 6 h
baixíssima toxicidade.
entre as doses.
- Geralmente se emprega a solução
oral “gotas” (200mg/ml), na razão de
Amoxicilina
1 gota/kg de peso corporal, até a - Posologias de 125mg/5ml,
quantidade máxima de 35 gotas. 250mg/5ml, 500mg/5ml
- Não exceder a cinco administrações, - 50 a 100mg/kg/dia
em doses fracionadas, em um período - 8/8h
de 24 h
Exemplo de calculo da dose:
Betametasona - Dose máxima diária – 50mg/kg/dia
- 3 tomadas (8/8 horas)
Solução oral “gotas” de
- Criança com 20kg
betametasona (0,5 mg/mL)
- Posologia 125mg/5ml
Porém, uma dose de 0,25 mg/kg pode
Primeiro passo: ser suficiente para pacientes > 6 anos.
𝑫𝒐𝒔𝒆 𝒎á𝒙 𝒅𝒊á𝒓𝒊𝒂 50𝑚𝑔/𝑘𝑔/𝑑𝑖𝑎 - Por exemplo, criança com 30 kg x
= = 13,3
𝑵º 𝒅𝒆 𝒕𝒐𝒎𝒂𝒅𝒂𝒔 3 (8/8 ℎ𝑜𝑟𝑎𝑠)
0,25 mg/kg = 7,5 mg de midazolam.
- Outra opção eficaz para a sedação
Segundo passo:
mínima em crianças é o uso da via
13,3 1𝑘𝑔
= respiratória, pela inalação da mistura
𝑥 𝑃𝑒𝑠𝑜 𝑑𝑎 𝑐𝑟𝑖𝑎𝑛ç𝑎 (20𝑘𝑔)
de óxido nitroso e oxigênio.
X = 266mg
Medicação pós-operatória
- Administrar a primeira dose de
Terceiro passo
125𝑚𝑔 5𝑚𝑙 dipirona solução oral “gotas” (½ gota
= por kg de peso) ou paracetamol
𝑥 (266) 𝑦
solução oral “gotas” (1 gota por
Y = 10,64ml por tomada.
kg/peso) logo após a intervenção,
Protocolos ainda no ambiente do consultório.
- Prescrever as doses de manutenção
Infecções avançadas
Amoxicilina
- Dose de ataque: 30-40 mg/kg (antes
da anestesia) - As lesões costumam persistir por
P. ex.: criança com 20 kg – dose de uma a duas semanas, seguidas de
600-800 mg remissão espontânea e recorrência
- Doses de manutenção: Amoxicilina em intervalos de tempo variáveis
15-20 mg/kg a cada 8 h P. ex.: criança - Não se conhece uma estratégia
com 20 kg – dose de 300-400 mg plenamente efetiva para o
ASSOCIADO COM tratamento definitivo ou que atue
Benzoilmetronidazol prevenindo a UAR, de modo que as
- 7,5 mg/kg a cada 8 h
propostas terapêuticas apresentadas - Paracetamol “gotas” 200 mg/mL ou
a seguir têm apenas efeito paliativo ibuprofeno solução oral 50 mg/mL.
- O medicamento mais utilizado tem Regra prática: 1 gota/kg de peso, com
nome comercial de Omcilon-A em intervalos de 6 h, sem ultrapassar 4
Orabase® doses diárias
Candidose
- Acetonida de triamcinolona
Nistatina
- Aplicar pequena quantidade sobre as - É considerada como a primeira
lesões, sem esfregar, até formar uma escolha para o tratamento das
película fina. candidoses orais.
- A aplicação deve ser feita - Ela tem apresentação de suspensão
preferencialmente durante a noite, a oral 100.000 UI/ml
fim de permitir o contato do - Fazer bochechos com 5-10ml, 4 vezes
medicamento com a lesão durante o ao dia, por 7-14 dias
repouso. - Manter a solução por 1 minuto na
- Dependendo da severidade dos boca antes de começar a bochechar
sintomas, pode ser necessário aplicar - Pode ser deglutido depois de
o preparado 2-3 vezes ao dia, após as utilizado
refeições
Miconazol
Estomatite herpética - Gel
- Aplicar sobre a área afetada, com o
primária auxilio de uma gaze enrolada no dedo,
3 vezes ao dia, por 7 a 14 dias
Cetoconazol
- 1 comprimido ao dia, por 7-14 dias
- O tratamento da EHP consiste,
basicamente, no alívio dos sintomas,
Fluconazol
em especial a dor - 50-100mg ao dia, por 7 a 14 dias.
- Nas informações técnicas da
Gestantes indústria farmacêutica, recomenda-se
não utilizar dipirona sódica durante os
Classificação dos primeiros três meses de gravidez.
- Os analgésicos opioides (p. ex.,
medicamentos tramadol, codeína) são classificados
nas categorias C ou D, devendo ser
Sedação mínima evitados, pois sua administração em
altas doses (ou uso prolongado) está
- Os benzodiazepínicos se enquadram associada a anomalias congênitas e
na categoria D de risco fetal. depressão respiratória.
- Alguns autores mostram haver uma - A aspirina e os anti-inflamatórios
associação entre o uso do diazepam e não esteroides (categorias C ou D)
a incidência aumentada de lábio também devem ser evitados pela
leporino e/ou fenda palatina, em possibilidade de prolongamento do
bebês de gestantes que fizeram uso trabalho de parto, sangramento
do fármaco no 1º e 2º trimestres da materno, fetal ou neonatal,
gravidez fechamento prematuro do ducto
- A sedação mínima por via inalatória arterial do feto, além de alterações na
pela mistura de óxido nitroso e circulação pulmonar e redução do
oxigênio é um método seguro para fluxo sanguíneo renal.
uso na gravidez. - Quando houver necessidade do uso
de um anti--inflamatório, empregar a
Controle da dor dexametasona ou betametasona, em
- Quando houver necessidade da dose única de 2-4 mg, pois há
prescrição de um analgésico, o evidências de que os corticosteroides
paracetamol (risco B) é o fármaco de (categoria C) não apresentam riscos
escolha para qualquer período da de teratogenicidade em humanos
Infecções bacterianas
gestação. As doses recomendadas
são de 500-750 mg, a cada 6 h,
respeitando o limite máximo de três - As penicilinas são os antibióticos de
doses diárias, por tempo restrito. primeira escolha, nas dosagens e
posologias habituais. Mais uma vez,
deve-se ressaltar que as penicilinas
são praticamente atóxicas, por
agirem numa estrutura que somente
as bactérias possuem (parede
celular), não causando danos ao
organismo materno e ao feto, e por
esse motivo sendo enquadradas na
categoria B.
- No tratamento de infecções em fases
mais avançadas, quando
invariavelmente predominam
bactérias anaeróbias gram-negativas,
pode-se associar o metronidazol
(risco fetal B) à amoxicilina, nas
dosagens habituais.
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fenaco-potassico-50mg-20-
/medicamentos-e-saude/dor-e-
comprimidos-revestidos-cimed-
contusao/neosaldina-dragea-com-4-
generico/p-860490
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mages&cd=vfe&ved=0CA0QjhxqFwo
sao-os-riscos
TCKCJjvizr-oCFQAAAAAdAAAAABAM
https://www.msdmanuals.com/pt/pro
fissional/dist%C3%BArbios-
odontol%C3%B3gicos/sintomas-de-
problemas-dent%C3%A1rios-e-
orais/estomatite-aftosa-recorrente