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Guilherme Bohrer
Farmacologia
Farmacodinâmica
Medicamento ou Droga
Produto farmacêutico
Nome do medicamento
✓ nome químico: descreve a estrutura atômica ou molecular da substância.
✓ nome genérico (não registrado): dado por uma organização oficial, a United States
Adopted Names Council (USAN).
✓ nome comercial (registrado ou de marca): escolhido pela companhia farmacêutica
que fabrica o produto.
✓ Ação qualitativa
atividade local: este fármaco não precisa ser absorvido pelo organismo para
atuar (ex. uso tópico)
atividade geral:
✓ Ação quantitativa
energética
Efeito do fármaco
É a exteriorização da sua ação.
Ação do
fármaco Força contrátil do músculo cardíaco
Contrai os vasos
INTERAÇÕES DROGAS-NUTRIENTES
ABSORÇÃO
Droga metabolizada
ou excretada
Concentração da droga no
local de ação
Efeito farmacológico
Resposta clínica
Toxicidade Eficácia
FARMACOLOGIA Prof. Guilherme Bohrer
✓ interações farmacodinâmicas
Afetam a ação farmacológica da droga.
✓ interações farmacocinéticas
Afetam a movimentação da droga para dentro, por toda parte ou para fora do corpo.
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FARMACOCINÉTICA X FARMACODINÂMICA
✓ Relação dose-concentração
A resposta e a sensibilidade
determinam a magnitude do efeito
Determinam a rapidez e o de determinada concentração
tempo levado para a droga
aparecer no órgão alvo
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FARMACOCINÉTICA
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Absorção
Distribuição
Biotransformação
Eliminação
Rins Fígado
Depuração renal: Biotransformação do composto original
eliminação da droga em um ou + metabólitos e/ou excreção da
inalterada na urina droga inalterada na bile
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Farmacocinética
Administração
✓ Pela boca (via oral)
Vantagens: mais conveniente, segura e barata.
Absorvidos pelo trato gastrointestinal
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Administração (continuação) Farmacocinética
✓ Por injeção
sob a pela (via subcutânea): a agulha é inserida por
baixo da pele. Depois de injetada, a droga chega aos
pequenos vasos e é transportada pela corrente
sangüínea. É utilizada para muitos medicamentos
protéicos, como a insulina, que poderiam ser digeridos
no trato gastrointestinal se fossem tomados pela boca.
no músculo (via intramuscular): é preferível à via
subcutânea quando há necessidade de maiores
volumes do medicamento. É utilizada uma agulha mais
comprida.
na veia (via intravenosa) : pode ser mais difícil que as
demais, especialmente em pessoas obesas. Seja em
dose única ou em infusão contínua, é o melhor modo de
administrar medicamentos com rapidez e precisão.
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Farmacocinética
Administração (continuação)
✓ Via sublingual
absorção direta pelos pequenos vasos sangüíneos ali
situados. Atinge a circulação geral, sem passar através da
parede intestinal e pelo fígado (ex. Nitroglicerina – alívio da angina).
absorção incompleta e errática.
✓ Inseridos no reto (via retal)
medicamento + substância cerosa dissolvem-se
depois da inserção no reto.
rápida absorção (revestimento delgado do reto e de
abundante irrigação sangüínea).
utilizado para pessoas que não podem tomar o
medicamento por via oral em razão de náuseas,
impossibilidade de engolir ou alguma restrição à ingestão
(p.ex. após cirurgia).
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Farmacocinética
Administração (continuação)
✓ Instilados no olho (via ocular)
✓ Aplicados à pele
para efeito local (tópico)
para efeito sistêmico (transdérmica)
aplicação de um emplastro à pele
penetração na pele corrente sanguínea
liberação lenta e contínua (horas ou dias)
irritação da pele
✓ Por borrifação
dentro do nariz (via nasal)
dentro da boca (inalação)
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Farmacocinética
Absorção
É o processo do movimento da droga do local da administração para a corrente
sanguínea. Este processo é dependente de:
✓ via de administração;
✓ da substância química da droga e a sua capacidade de cruzar membranas
biológicas;
✓ da taxa de esvaziamento gástrico (para drogas administradas oralmente) e
movimento gastrointestinal;
✓ da qualidade da formulação do produto.
Citocromo P450
Clearance
Represente o volume (ml ou L) de sangue que é eliminado pelos rins num
determinado período de tempo (min, h).
Meia vida (t ½)
É o tempo necessário para que a concentração plasmática de determinado fármaco
seja reduzida até a metade do seu nível de estado de equilíbrio.
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FARMACODINÂMICA
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Farmacodinâmica
Sítios de ação
Local de atuação de determinado fármaco.
Receptores farmacológicos
“Qualquer componente biológico que interage, especificamente, com uma
molécula de droga, produzindo um efeito.”
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Farmacodinâmica
FORÇAS DE INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
Forças Fracas
Ligações Covalentes
QUIMIOTERÁPICOS
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Farmacodinâmica
Teoria de Ariëns (1954) – Teoria da atividade intrínseca
Para produzir efeito não é necessária somente a formação do complexo F-R.
O efeito farmacológico é proporcional à:
Afinidade do fármaco pelo receptor para formar o complexo F-R (CLARK)
Atividade intrínseca ( ) é uma medida da capacidade do fármaco em produzir
um efeito farmacológico quando ligada ao seu receptor (podendo variar de 0 a 1).
Drogas agonistas
Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que
aumenta ou diminui a função celular.
Possuem as duas propriedades: AFINIDADE (devem ligar-se efetivamente aos seus
receptores) e ATIVIDADE INTRÍNSECA (complexo F-R deve ser capaz de produzir uma
resposta no sistema-alvo).
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Agonistas Parciais
Têm afinidade pelo receptor
NÃO produzem efeito máximo (0< <1)
Também são denominados antagonistas parciais,
porque impedem que um agonista total se ligue
ao receptor desencadeando seu efeito máximo.
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Farmacodinâmica
Drogas antagonistas
Quando a droga se liga ao receptor, bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a
seus receptores. São utilizados principalmente no bloqueio ou diminuição das
respostas celulares aos agonistas (comumente neurotransmissores) normalmente
presentes no corpo.
Ex. agonista dos receptores adrenérgicos albuterol (relaxa os músculos lisos dos
bronquíolos) - antagonista dos receptores colinérgicos ipratrópio (bloqueia o efeito
broncoconstritor da acetilcolina).
Apresenta AFINIDADE.
Pouca ou nenhuma ATIVIDADE INTRÍNSECA (sua função consiste em impedir a
interação das moléculas agonistas com seus receptores).
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Farmacodinâmica
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
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Farmacodinâmica
INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR
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Farmacodinâmica
RELAÇÃO ENTRE A DOSE DO FÁRMACO E A RESPOSTA CLÍNICA
Potência
Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em mg) necessária para produzir
um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.
Ex. 5mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10mg da droga A.
Eficácia
Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode
produzir.
Ex. Diurético Furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina, que o
diurético Clorotiazida.