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Antes de produzir uma mudança no funcionamento de uma célula, que leva à mudança
numa função corporal ou no comportamento, as drogas devem interagir fisicamente
com um ou mais componentes da célula. Os componentes da célula com os quais as
drogas interagem diretamente são os assim denominados receptores.
OBS: Um receptor tem uma configuração que permite a uma substância química
específica, por exemplo, um medicamento, um hormônio ou um neurotransmissor, se
ligar a ele, porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao
receptor
2)Agonistas e Antagonistas:
3)Enzimas:
● Além dos receptores celulares, outros alvos importantes para a ação dos
medicamentos são as enzimas, que ajudam no transporte de substâncias
químicas vitais, regulam a velocidade das reações químicas ou se prestam a
outras funções reguladoras ou estruturais;
● As drogas direcionadas para as enzimas são classificadas como inibidoras ou
ativadoras (indutoras);
a)Afinidade - é a atração mútua ou a força da ligação entre uma droga e seu alvo, seja
um receptor ou enzima. É a capacidade de um fármaco ligar-se a um receptor.
Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores (antagonistas) ligam-se efetivamente
(têm afinidade com os receptores), mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca -
sua função consiste em impedir a interação das moléculas agonistas com seus
receptores.
Os locais de ação são os locais onde as substâncias endógenas, que são substâncias
produzidas pelo organismo, ou exógenas, que é o caso dos medicamentos, interagem
para produzir uma resposta farmacológica.
Os principais alvos para a ação das substâncias ativas são os receptores onde se
costumam ligar substâncias endógenas, canais iônicos ,transportadores, enzimas e
proteínas estruturais.
Depois de ser engolido, injetado, inalado ou absorvido pela pele, pela mucosa sob a
língua ou pela mucosa interna da bochecha, a maior parte dos medicamentos entra na
corrente sanguínea e circula por todo o corpo. Os medicamentos, então, interagem a
partir da atração dos receptores/mediadores de algum órgão específico, tecidos ou
células.
E por fim, tudo isso dependerá do grau de afinidade do fármaco com aquele receptor,
da concentração dos mediadores responsáveis por atrair aquele fármaco para o local e,
também, da dosagem do fármaco na corrente sanguínea.
A maioria dos medicamentos produzem diversos efeitos, mas geralmente apenas um
efeito – o efeito terapêutico – é desejado para o tratamento de uma doença. Os outros
efeitos podem ser considerados indesejados, sejam eles intrinsecamente nocivos ou
não.
Efeito Colateral - é um efeito diferente daquele efeito principal responsável pelo efeito e
uso terapêutico. Ele surge através de alguma reação farmacológica distinta daquela que
produz o efeito terapêutico
2)Fatores Extrínsecos:
a)Dependentes do Fármaco:
b)Dependentes da Administração:
c)Dependentes do ambiente:
Habitat (vida gregária) – é a forma como o ser humano se mistura com outros no seu
habitat (em grupo ou no meio da multidão), sem distinção e sem controle algum. O ser
humano comporta-se de forma diferente quando está em grupo, tendo ações que nunca
teria se estivesse sozinho.
Ruído – o ruído constante e/ou intenso causa uma série de alterações fisiológicas e
psicológicas – aumenta a secreção hormonal (epinefrina e outros) e as funções
gástricas, além de provocar contrações musculares e alterações cerebrais (irritabilidade,
ansiedade, excitabilidade, desconforto, medo, tensão e insônia), que predispõem o
indivíduo a responder a um fármaco de forma incomum.
É importante considerar que as variáveis que modulam o efeito do fármaco podem estar
relacionadas a aspectos tanto intrínsecos quanto extrínsecos ao organismo.
1)Fatores Intrínsecos:
a)Constitucionais:
Variabilidade individual - por causa da variabilidade genética e das consequentes
diferenças nas proteínas sintetizadas (enzimas, receptores, etc.), mesmo em uma
população homogênea, pertencente à mesma espécie, podem ser encontradas
diferenças na resposta a fármacos entre os diversos indivíduos.
b)Condicionais:
Todas as drogas administradas por via oral são expostas às enzimas metabolizadoras
na parede intestinal e no fígado. A extensão do metabolismo pré-sistêmico difere de
acordo com o tipo de droga e constitui um importante determinante da
biodisponibilidade.
Além disso, o fármaco tem dentre os seus fatores que influenciam na sua ação a
quantidade de fármaco introduzido no organismo, ou seja a dose Administrada. Sendo
assim, o aumento da dose obviamente pode provocar aumento do efeito, até que este
atinja seu máximo. Aumentos sucessivos podem, entretanto, induzir efeitos
indesejáveis.
a)Janela Terapêutica:
b)Dose Terapêutica:
c)Dose Tóxica:
d)Dose Letal:
f)Dose de Ataque:
a)Constitucionais:
b)Condicionais:
2)Fatores Extrínsecos:
a)Dependentes do Fármaco:
b)Dependentes da Administração:
c)Dependentes do ambiente:
Temperatura – pode causar alteração dos fármacos e medicamentos, pois o aumento
da temperatura altera a estabilidade de várias formas farmacêuticas e de suas
conservações.
Habitat (vida gregária) – é a forma como o ser humano se mistura com outros no seu
habitat (em grupo ou no meio da multidão), sem distinção e sem controle algum. O ser
humano comporta-se de forma diferente quando está em grupo, tendo ações que nunca
teria se estivesse sozinho.
Para efeito de segurança no uso de fármacos, surge o termo Índice Terapêutico (IT). É a
medida da segurança do fármaco. Uma droga com alto IT é mais segura que uma com
baixo IT.
Esse índice é calculado pela relação entre as doses letal e terapêutica. De maneira
geral, a dose de um fármaco é calculada para ser efetiva em pelo menos 50% dos
indivíduos aos quais é administrada, sendo chamada, nesse caso, de DE50 (dose
efetiva em 50%). Da mesma forma, a dose letal (DL50) é calculada como a dose que
será letal para 50% dos indivíduos. Esses valores fornecem uma maneira conveniente
de comparar as potências de fármacos em situações experimentais e clínicas.
IT = DL50/DE50
● Assim, quanto maior a dose letal ou menor a dose efetiva, maior será o IT e,
consequentemente, maior a segurança clínica do fármaco.
● O valor dependerá da janela terapêutica de cada fármaco, conforme suas
especificações.
caso 4
Ademais, a anamnese permite avaliar a percepção do paciente da razão pela qual ele
ou ela tem dor persistente, a duração da dor, e as alterações na dor desde seu início (p.
ex., qualquer progressão gradual ou rápida na intensidade, ou “disseminação” de sua
localização).
Ainda conseguimos mensurar a intensidade da dor a partir do relato feito pelo paciente.
Os profissionais de saúde e os pacientes podem julgar se a intensidade da dor está
aumentando ou diminuindo com o tempo e o tratamento.
É de extrema importância lembrar que a dor é algo subjetivo. Sendo assim, é válido
fazer com que o paciente compare a intensidade da sensação de dor atual com as
prévias sensações.
2)Evolução temporal:
● Dor aguda: é uma dor biologicamente benéfica, serve como alerta para o
organismo de que algo não está bem (duração inferior a 30 dias)
● Dor crônica: não possui caráter protetor e, tampouco, auxilia no mecanismo de
sobrevivência (não atua como um alerta) e pode ser um sintoma de doença,
pode ser uma dor contínua ou que possui intervalos de até meses ou anos.
3)Localização:
De acordo com a definição adotada pela International Association for the Study of Pain
(Associação Internacional para o Estudo da Dor), a dor é uma sensação
multidimensional desagradável, envolvendo não só um componente sensorial mas
também um componente emocional, e que se associa a uma lesão tecidual concreta ou
potencial, ou é descrita em função dessa lesão.
Diante de uma lesão ou doença em algum órgão ou parte do corpo, são liberadas
substâncias que estimulam as terminações dos nervos (periferia), transmitindo um sinal
até o SNC e indicando a ocorrência de alguma anormalidade no local onde se origina o
sinal.
Na grande maioria dos casos a dor resulta da ativação de neurônios aferentes primários
específicos, os Nociceptores, da lesão ou disfunção desses nociceptores ou do sistema
nervoso central.
1)Mecanismo de Nocicepção:
Os nociceptivos que ativam neurônios do corno dorsal da medula espinhal liberam duas
classes principais de neurotransmissores: Glutamato e Neuropeptídeos (como
Substância P e CGRP-peptídeo relacionado ao gene da calcitonina). Esses
transmissores agem de maneira coordenada para regular as propriedades de disparo
dos neurônios do corno dorsal, permitindo a transmissão dos impulsos nervosos para o
Córtex Cerebral.
É nessa região onde irá ocorrer o processamento da dor, e é nela onde o nociceptor
primário ira fazer uma sinapse com o nociceptor secundário, este seguirá para os
núcleos parabranquiais do bulbo, fazendo outra sinapse com outro nociceptor terciário,
que segue então para o tálamo onde ira fazer uma outra sinapse com outro nociceptor,
que então vai para o córtex. Essa via aferente é chamado de Trato Espinotalâmico
Lateral.
2)Fibras Sensoriais:
● São divididas nos tipos A e C, as fibras tipo A são ainda subdivididas em fibras
α(alfa), β(beta), δ(delta);
● Cada fibra nervosa tem suas características específicas, que influenciará na
condução dos impulsos nervosos;
Aα(alfa) e Aβ(beta)- fibras de diâmetro largo e são bem mais mielinizadas, isso faz com
que elas sejam facilmente estimuladas (Mais Sensíveis), além disso, elas não são
ativadas por estímulos nocivos e sim por estímulos sensitivos (propriocepção - exemplo:
o toque);
Aδ(delta) - fibras de diâmetro médio e são pouco mielinizadas, essas fibras são
responsáveis por carregar a primeira dor, a estímulos mecânicos, térmicos e químicos.
É uma fibra de diâmetro pequeno e amielinizada, carreia uma dor lenta e sem
localização específica (difusa), para ocorrer sua excitação necessita-se de um estímulo
maior do que a fibra Aδ.