Questões

1. Diferencie fármacos estruturalmente específicos daqueles

inespecíficos.
Fármacos Estruturalmente Específicos:

 São projetados para interagir com alvos moleculares específicos no organismo, como
receptores ou enzimas específicas.
 Possuem uma estrutura molecular precisa que se encaixa nas características do alvo,
permitindo uma interação específica.
 Geralmente têm menos efeitos colaterais, pois atuam diretamente nos alvos desejados.

Exemplo: Omeprazol, um inibidor da bomba de prótons usado para tratar úlceras estomacais,
age de forma específica inibindo a enzima H+/K+-ATPase.

Fármacos Inespecíficos:

 Não têm uma interação altamente direcionada com um alvo específico, podendo afetar várias
vias ou alvos no corpo.
 Podem ter uma gama mais ampla de efeitos, o que pode levar a uma variedade de respostas
no organismo.
 Podem ser mais propensos a causar efeitos colaterais, pois podem afetar alvos não desejados.

Exemplo: Aspirina (ácido acetilsalicílico), um anti-inflamatório não esteroide (AINE), tem ações
inespecíficas, afetando a produção de prostaglandinas em várias partes do corpo.

Exemplos:

Fármaco Estruturalmente Específico: Tamoxifeno é um fármaco usado no tratamento de

câncer de mama receptor hormonal positivo. Ele se liga de maneira específica aos receptores
de estrogênio nas células cancerígenas, inibindo seus efeitos proliferativos.

Fármaco Inespecífico: Paracetamol (acetaminofeno) é um analgésico e antipirético

inespecífico. Ele reduz a febre e alivia a dor, mas seu mecanismo exato de ação não é
completamente compreendido, e ele pode afetar diferentes sistemas no corpo.

2. O que determina que uma molécula seja enquadrada como

agonista de um sítio de ação?
O termo "agonista" é usado para descrever uma molécula que se liga a um receptor específico
em uma célula ou tecido e ativa a resposta biológica normal associada a esse receptor. Para
uma molécula ser considerada um agonista de um sítio de ação, ela deve se ligar ao receptor
apropriado e desencadear uma resposta biológica, imitando ou aumentando a ação de um
 composto natural. A afinidade da molécula pelo receptor e sua capacidade de ativar
efetivamente a resposta são o que determinam seu status como agonista.

Para ser considerado um agonista de um determinado local de ação, a molécula deve:

 Ligar-se Especificamente: A molécula deve encaixar-se no receptor alvo de forma específica.

 Ativar o Receptor: A ligação ao receptor deve causar uma mudança no receptor que o ativa.
 Desencadear uma Resposta: A ativação do receptor deve resultar em uma resposta biológica
específica.

Exemplos incluem a adrenalina, que ativa receptores adrenérgicos para aumentar a frequência
cardíaca, e a insulina, que ativa receptores de insulina para reduzir os níveis de açúcar no
sangue.

3. Cite algumas propriedades físico químicas que podem

influenciar a ação dos fármacos.
Solubilidade: A capacidade do fármaco de se dissolver em diferentes meios (como água,
lipídios) pode afetar sua absorção, distribuição e eliminação.

Lipofilicidade (Hidrofobicidade): A afinidade do fármaco por substâncias lipídicas afeta sua

capacidade de atravessar membranas celulares e, assim, influencia sua distribuição no corpo.

Tamanho Molecular: O tamanho da molécula pode afetar sua capacidade de se ligar a sítios de
ação específicos ou de atravessar barreiras biológicas.

Carga Elétrica: A carga do fármaco pode afetar sua interação com proteínas e membranas,
influenciando sua absorção e distribuição.

Polaridade: A polaridade da molécula influencia sua capacidade de se ligar a sítios de ação e

sua solubilidade em diferentes solventes.

Estabilidade: A estabilidade química do fármaco afeta sua vida útil e eficácia após a
administração.

Afinidade pelo Alvo: A afinidade do fármaco pelo seu alvo molecular (receptor, enzima, etc.)
determina sua eficácia e potência.

4. Fármacos ionizados têm a sua absorção determinada

principalmente pelo pKa do fármaco e pH do meio.
Considerando o pH estomacal entre 1 e 3,5 e o pH intestinal
(duodeno) entre 5 e 7, determine o principal sítio de absorção
dos fármacos abaixo:
a) Ácido acetilsalicílico pKa = 3,5 Estômago.

b) Varfarina pKa = 5 duodeno.

c) Morfina pKa = 8 duodeno.

a) O ácido acetilsalicílico é mais absorvido no estômago.

b) A varfarina é mais absorvida no duodeno.

c) A morfina teria dificuldade de absorção tanto no estômago quanto no duodeno, devido à

sua forma predominantemente ionizada nessas faixas de pH.