RESUMOS

RESUMO SOBRE FARMACOCINÉTICA

A farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda o movimento do fármaco no nosso

corpo. Um fármaco precisa atingir o(s) tecido(s) alvo(s) da sua ação farmacológica em
concentrações ideias para a interação com o receptor. Para isso, aspectos como absorção,
distribuição, metabolismo e excreção são extremamente importantes. Além disso, a
biodisponibilidade é peça chave para a eficácia do fármaco. O movimento do fármaco no corpo
também depende das características físico-químicas do fármaco, tais como lipossolubilidade,
massa e pKa. A biodisponibilidade de um fármaco corresponde a fração livre do medicamento,
no plasma, apto a ser distribuído aos tecidos e capaz de fazer o seu efeito farmacológico.
Diversos fatores podem influenciar a biodisponibilidade, como por exemplo o metabolismo de
primeira passagem no fígado. As diferentes vias de administração de medicamentos possuem
vantagens e desvantagens envolvendo a facilidade da administração e alterações de
biodisponibilidade. Absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos são
princípios básicos de farmacocinética que afetam a quantidade de fármaco livre que finalmente
irá alcançar o sítio-alvo. Para produzir um efeito em seu alvo, o fármaco precisa ser absorvido
e, a seguir, distribuído pelo seu alvo antes de ser metabolizado e excretado. Em qualquer
momento, o fármaco livre na circulação sistêmica encontra-se em equilíbrio com os
reservatórios teciduais, as proteínas plasmáticas e o sítio-alvo (que habitualmente consiste em
receptores); apenas a fração do fármaco que consegue ligar-se a receptores específicos terá um
efeito farmacológico. Observe que o metabolismo de um fármaco pode resultar em metabólitos
tanto ativos quanto inativos; os metabólitos ativos também podem exercer um efeito
farmacológico sobre os receptores-alvo ou, algumas vezes, em outros receptores.

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 RESUMOS

RESUMO SOBRE FARMACODINÂMICA

Utiliza-se o termo farmacodinâmica para descrever os efeitos de um fármaco no corpo.

Tipicamente, esses efeitos são descritos em termos quantitativos. Ao atingirem o tecido alvo
em concentrações adequadas, as moléculas de um fármaco irão interagir com seus alvos
farmacológicos. Tais alvos, constituem, na maioria das vezes, proteínas de diferentes tipos e
funcionalidades. Mas, podem ser também outras biomoléculas, como o DNA. Fármacos podem
ser agonistas, antagonistas ou agonistas inversos. Os antagonistas, por sua vez, podem ser
competitivos ou não competitivos. Existem alguns tipos de regulação desses receptores. A
estimulação excessiva poderia levar à lesão celular ou afetar adversamente o organismo como
um todo. Muitos fármacos exibem uma redução dos efeitos com o decorrer do tempo; esse
fenômeno é conhecido como taquifilaxia. Em termos farmacológicos, o receptor e a célula
tornam-se dessensibilizados à ação do fármaco.Os tipos de inibições também podem variar,
sendo reversíveis ou irreversíveis. Em farmacodinâmica alguns termos são importantes.
Eficácia é a propriedade intrínseca de um fármaco que reflete a sua capacidade de gerar uma
resposta a partir da formação do complexo fármaco-receptor. Potência é a medida da eficácia
de um fármaco em função da concentração ou dose.

Figura 1: associação entre farmacocinética e farmacodinâmica e a influência na concentração

de fármaco no local de ação.