Roteiro da Disciplina – Adaptação e Dependência

Prof. Lediana Sedano Fontana

Aluna: Daniely Fernandes Loureiro
Disciplina: FARMACOLOGIA I – ADAP/DEP
Ementa: A disciplina de farmacologia I tem o intuito de apresentar os princípios
gerais das ações dos fármacos. Proporciona o aprendizado sobre algumas
classes utilizadas na clínica discriminando o mecanismo de ação dos fármacos,
dando ênfase aos aspectos moleculares bem como sua farmacocinética
(absorção, distribuição, biotransformação e eliminação), destacando as
principais interações medicamentosas, reações adversas e toxicológicas dos
fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo e central (antipsicóticos,
opióides, ansiolíticos, hipnótico-sedativos, antidepressivos, anestésicos gerais e
locais, anticonvulsivantes), bem como bloqueadores neuromusculares.
 1) Explique Farmacocinética.
De modo geral, afarmacocinética é uma área da farmacologia que estuda
como os medicamentos são absorvidos, distribuídos, metabolizados e
excretados no organismo. Envolve entender como os medicamentos entram
no corpo, se espalham pelos tecidos, são processados pelo fígado e
eliminados pelos rins. Essa informação é importante para determinar as
dosagens adequadas, prever efeitos adversos e garantir o uso seguro dos
medicamentos.
2) Após a ingestão de um fármaco, quais são as etapas da farmacocinética
que interagem com este fármaco?
Após a ingestão de um fármaco, existem várias etapas da farmacocinética
que interagem com o medicamento: Absorção, distribuição, metabolização
do fármaco e a excreção. Essas etapas da farmacocinética interagem entre
si e determinam a concentração e a duração da presença do fármaco no
organismo, bem como sua ação terapêutica e possíveis efeitos adversos.
Estudar essas interações é essencial para garantir o uso seguro e eficaz dos
medicamentos.
3) O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar
medicamentos nas dosagens e horários corretos?
A janela terapêutica é a faixa de concentração de um medicamento no organismo
que é considerada eficaz e segura para produzir o efeito terapêutico desejado.
Essa faixa é geralmente definida entre a concentração mínima efetiva (CME),
que é a quantidade mínima necessária para que o medicamento seja eficaz, e a
concentração máxima segura (CMS), acima da qual podem ocorrer efeitos
adversos indesejados.
4) Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a
biotransformação?
As proteínas-alvo são específicas para cada fármaco e podem incluir receptores,
enzimas, canais iônicos, proteínas de transporte e outras. A seleção das
proteínas-alvo depende da estrutura química do fármaco, do mecanismo de ação
esperado e do local de ação desejado.
5) Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado
e são fundamentais para a biotransformação dos fármacos?
 É chamado de sistema citocromo P450 (CYP), existem várias isoformas do
sistema CYP no fígado humano, sendo as mais comuns CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4. Cada uma dessas isoformas tem
diferentes padrões de expressão, atividade e especificidade de substrato, o
que pode influenciar a velocidade e a eficiência do metabolismo de diferentes
fármacos. A atividade do sistema CYP pode variar entre indivíduos devido a
fatores genéticos, interações medicamentosas e condições de saúde.
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I,
que ocorre no fígado, os fármacos são biotransformados, através de
reações químicas, em substâncias ativas que vão agir no local de ação.
Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra
Biotransformação de fase II ou metabolismo de segunda passagem,
ocorrendo agora a conjugação com o ácido glicunônico (glicuronização).
Qual a importância da Fase II e desta conjugação?
É essencial pois promove aumento da solubilidade, inativação ou diminuição da
atividade farmacológica, aumento da polaridade e regulação da excreção e
metabolismo.
7) Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos?
Os rins.
Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos?
8) Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina,
para a distribuição dos fármacos?
As proteínas plasmáticas, especialmente a albumina, desempenham um papel
fundamental na distribuição dos fármacos no organismo, pois são responsáveis
pelos transportes dos fármacos, aumento da meia-vida e eliminação, influenciam
na distribuição tecidual e no potencial das interações medicamentosas. Sendo
assim, as proteínas plasmáticas, especialmente a albumina, desempenham um
papel crucial na distribuição dos fármacos no organismo. Sua capacidade de se
ligar aos fármacos influencia o transporte, a disponibilidade, a meia-vida de
eliminação e a distribuição tecidual dos fármacos. Portanto, o entendimento da
interação dos fármacos com as proteínas plasmáticas é essencial para
compreender sua farmacocinética, otimizar a dose e a eficácia do tratamento, e
considerar possíveis interações medicamentosas.
9) Qual a diferença entre Medicamentos de Referência, Genéricos e
Similares? O que é Biodisponibilidade?
Os medicamentos de referência são os produtos originais desenvolvidos por
empresas farmacêuticas e comercializados com um nome específico. Os
genéricos são produzidos após a expiração da patente do medicamento de
referência e contêm o mesmo princípio ativo. Eles são bioequivalentes ao
medicamento de referência, o que significa que são absorvidos da mesma
forma pelo organismo. Os similares são semelhantes aos medicamentos de
referência em composição, forma farmacêutica, via de administração e dose,
mas podem apresentar diferenças bioequivalentes. A biodisponibilidade é a
medida da taxa e extensão com que um medicamento é absorvido e se torna
disponível no organismo. Ela é influenciada por vários fatores, como a forma
do medicamento, a via de administração, a dissolução, a absorção intestinal
e o metabolismo no fígado. Estudos de biodisponibilidade são realizados para
comparar a absorção de um medicamento genérico ou similar com o
medicamento de referência, a fim de estabelecer sua equivalência
terapêutica.