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Exercício de farmacologia

1) Por que a farmacologia é considerada a ciência da variação biológica?


Porque o efeito de um fármaco sobre um organismo sofre influência de vários
fatores, como a exemplo da idade, fatores genéticos, idiossincrasia, étnicos,
gravidez, insuficiência renal, hepática, interações entre fármacos, componentes
psíquico e cultural.

2) Diferencie droga, fármaco e medicamento. Cite um exemplo que abrange os


três conceitos.
Droga é toda matéria-prima proveniente da natureza animal, vegetal, mineral ou
sintética que cause alguma alteração no funcionamento do organismo por ações
químicas, com ou sem intenção benéfica.
Fármaco é uma subtância de estrutura química bem definida dotada de ação
farmacológica em um organismo vivo. O fármaco é o princípio ativo conhecido
destinado a emprego em medicamentos.
Medicamento é o produto farmacêutico tecnicamente obtido ou elaborado, pelo
qual, pode ter um ou mais princípios ativos e outras substâncias (chamadas de
incipientes) que potencializam o efeito do medicamento, além de compostos que
deem volume. Além disso, o medicamento possui finalidades profiláticas,
curativas, paliativas ou para fins de diagnóstico.
Um exemplo que abrange os três termos é o captopril.

3) Diferencie ação farmacológica de efeito farmacológico.


A ação farmacológica é a forma pela qual um fármaco exerce sua atividade
sobre as estruturas teciduais em nível celular, enquanto que, o efeito
farmacológico é o resultado da ação de um fármaco sobre determinadas células e
órgãos.

4) Diferencie efeito colateral de efeito adverso.


O efeito colateral é o efeito diferente do principal. Este efeito pode ser benéfico
ou indiferente e não necessariamente indesejável, sendo considerado um efeito
secundário. Além disso, o efeito colateral é esperado e explicado pelo
mecanismo de ação do fármaco. Por outro lado, o efeito adverso é qualquer
resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, inesperado e
que ocorre nas doses normalmente utilizadas. O efeito adverso não é explicado
pelo mecanismo de ação do fármaco.

5) Diferencie contraindicação relativa de contraindicação absoluta.


A contraindicação relativa é uma limitação em um tempo determinado do uso do
medicamento devido a uma condição de saúde que naquele momento não se
deve ser utilizado. Por exemplo, pessoas com dengue não devem tomar ácido
acetil salicílico (AAS), pois o AAS reduz a atividade das plaquetas do sangue e
por sua vez, a dengue causa queda do número de plaquetas. A respeito da
contraindicação absoluta se refere a não utilização de um medicamento devido
ao paciente possuir total restrição da sua utilização por questões de alergia, por
exemplo.

6) Qual a diferença de um medicamento de referência genérico similar.


Em relação aos medicamentos referência, estes são medicamentos inovadores,
cuja eficácia, segurança e qualidade são comprovados cientificamente. Os
laboratórios farmacêuticos possuem exclusividade sobre a comercialização da
fórmula durante o período da patente, que pode durar até 20 anos. Possuem
nome comercial ou marca.
O medicamento Similar é aquele que contém o mesmo princípio ativo,
concentração, forma farmacêutica, via de administração, indicação terapêutica e
posologia do medicamento de referência, porém pode diferir em características
relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem,
rotulagem, excipientes (substâncias que completam a massa ou volume do
remédio) e veículo (substâncias que ajudam na incorporação ou diluição dos
ingredientes), devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
Assim como, no caso dos genéricos, a apresentação de testes de bioequivalência
à Anvisa são obrigatórios para a comercialização dos similares.
Genérico: contém o mesmo princípio ativo, dose e forma farmacêutica do
medicamento de referência, sendo administrado pela mesma via e com a mesma
indicação terapêutica, proporcionando igual eficácia e segurança. A produção do
genérico é liberada após a expiração da patente do medicamento de referência.
Vale ressalta que, o medicamento genérico é intercambiável com o medicamento
de referência. A substituição do medicamento de referência pelo seu genérico é
assegurada por testes de bioequivalência apresentados à Anvisa, sendo esta
intercambialidade realizada pelo farmacêutico responsável.
7) A afirmação seguinte é falsa ou verdadeira? “Para alcançar o resultado
clínico desejado, seria possível a administração oral de apenas princípio
ativo, já que os demais componentes do fármaco são inertes e sem função”.
Justifique sua resposta.
Falsa. O principio ativo é responsável pelo efeito biológico desejado, porém as
substâncias adjuvantes, apesar de inertes, na maioria das vezes são de extrema
importância para o efeito buscado, haja vista que, podem potencializar a
absorção, melhorar na distribuição do fármaco, proteger o fármaco da ação
enzimática e do pH estomacal, por exemplo.

8) O que é biodisponibilidade?
Biodisponibilidade é a fração do fármaco que alcança a circulação sistêmica,
dependendo da via de administração do fármaco, da sua forma química e de
fatores específicos do paciente, como transportadores e enzimas
gastrointestinais.

9) Quais as vantagens e desvantagens da via de administração oral?


A via de administração oral é simples, fácil, conveniente para
autoadministração. Além disso, apresenta pouca tendência de causar infecções
sistêmicas. Por outro lado, as desvantagens da via de administração oral estão
relacionadas a ambientes muito ácido e básico, como também, o fármaco
depende da influência da motilidade do trato gastrointestinal, assim como, o
fluxo sanguíneo para chegar em uma concentração adequada para provocar
efeito terapêutico. Ademais, o fármaco sofre pouca absorção até alcançar o
intestino delgado e sofrem ação do metabolismo de primeira passagem,
diminuindo a biodisponibilidade do fármaco.

10) São exemplos de vias de administração, pelo qual, não sofrem efeito de
primeira passagem hepática:
a) Oral
b) Oral e sublingual
c) Sublingual e parenteral
d) Sublingual, parenteral e retal.

11) O pró-fármaco é um fármaco administrado em sua forma inativa e quando


é metabolizado converte-se em sua forma ativa, com o propósito de:
a) Aumentar a biodisponibilidade
b) Aumentar a toxicidade
c) Aumentar a meia-vida
d) Aumentar a biodisponibilidade e diminuir a toxicidade
e) Aumentar a biodisponibilidade, diminuir a toxicidade do TGI e aumentar a
meia-vida.

12) Caracterize a reações de fase I


As reações da fase I adicionam/removem radicais; modificam a estrutura do
fármaco; grupos polarizados são adicionados; ocorre principalmente devido a
sistema enzimático citocromo P450 microssomal.

13) Fatores internos que afetam a biotransformação:


a) Fatores constitucionais (como a espécie, idade, peso e sexo) e fatores
condicionais (estado nutricional, temperatura corporal e estado patológico).
b) Fatores como característica do fármaco, meio ambiente, via de
administração.
c) Fatores como excreção
d) Fatores constitucionais como estado nutricional e fatores condicionais como
espécie.

14) Qual a parte dos rins onde a maioria dos fármacos são secretados?
a) Glomérulo
b) Túbulo renal
c) Glândula pineal
d) Hilo
15) Quais as funções renais que interfere na eliminação das drogas?
As funções renais que interferem na eliminação das drogas são a reabsorção
(feita pelos túbulos renais ou passivamente), a filtração glomerular e a secreção
ativa dos túbulos proximais.
16) Comparando os dois gráficos abaixo, como você explica a diferença na
primeira dose, considerando que ambas as situações foram utilizadas o
mesmo princípio ativo. Qual o objetivo do procedimento ilustrado no
gráfico B

Em relação ao gráfico A, este se refere a concentração plasmática de um fármaco


em função dos dias. Nesse gráfico é possível observar que quando foi administrado
a primeira dose do fármaco, este de início não alcançou a uma concentração
plasmática considerável para que estive na faixa terapêutica, e sim esteve uma faixa
subterapêutica, não favorecendo, desse modo, o efeito terapêutico. Porém, conforme
os dias foram se passando e a dosagem do fármaco foi sendo administrada
regularmente pode-se perceber que, o fármaco atingiu uma concentração dentro da
faixa terapêutica. Por outro lado, no gráfico B em que se relaciona também com a
concentração plasmática do fármaco em função dos dias. Durante a primeira dose
foi possível perceber que, a administração desta foi bem maior para que chegasse a
uma concentração considerável na corrente sanguínea, a fim de, alcançar a faixa
terapêutica em uma primeira dose. O objetivo desse procedimento é conseguir uma
dose ataque na circulação sanguínea, de maneira que, consiga adquirir um efeito
terapêutico, logo de início.

17) A adesão ao tratamento é um fator de extrema importância para o sucesso


de um tratamento crônico. Analisando o gráfico abaixo, explique o que
acontece quando um paciente interrompe a medicação por alguns dias e
porque a eficácia terapêutica poderá não ser reestabelecida logo na tomada
do primeiro comprimido.

Quando o paciente interrompe a medicação por alguns dias a concentração


plasmática do fármaco nunca chegará em um nível adequado para produzir
efeito terapêutico, ou seja, o fármaco estará na faixa subterapêutica. Diante
disso, a eficácia terapêutica poderá não ser reestabelecida logo na tomada do
primeiro comprimido porque a meia-vida é evidente e por isso, é necessário que
a posologia do fármaco seja administrada de forma correta, a fim de, atingir a
faixa terapêutica, e consequentemente, adquirir efeito terapêutica.

18) Durante o desenvolvimento de novos medicamentos, são realizados estudos


de biodisponibilidade de diferentes formulações do mesmo fármaco, na
mesma dose, na mesma forma farmacêutica e pela mesma via de
administração, para avaliar a velocidade e extensão de absorção do fármaco
a partir dessas diferentes formulações em um mesmo indivíduo sadio e em
ocasiões diferentes. A partir da comparação dos resultados, é possível se
determinar qual formulação apresenta o melhor perfil de eficácia e
segurança para este fármaco.

A figura 3 apresenta curvas de concentração plasmática em função do


tempo de três formulações diferentes (A, B e C) de um mesmo fármaco,
administrado em doses únicas iguais, pela mesma via extravascular (oral), a
um mesmo indivíduo sadio em dias diferentes.
llllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllllll

Com relação às características de eficácia e segurança das três formulações


apresentadas na figura 3, é correto afirmar que

a) a formulação C é, clinicamente, ineficaz e insegura em dose única.


b) os efeitos tóxicos que podem ser observados com a formulação A são
equivalentes àqueles observados com a formulação B.
c) a quantidade total de fármaco absorvido a partir da formulação C é maior
que a quantidade total absorvida a partir de cada uma das demais
formulações.
d) a formulação A apresenta maiores vantagens em relação às demais no que
diz respeito à eficácia e à segurança, uma vez que o fármaco é absorvido
mais rapidamente, tendo um início de ação mais rápido.
e) apesar de apresentar um início de ação mais lento quando comparada com a
formulação A, a formulação B apresenta maior segurança, além de manter
uma ação terapêutica mais duradoura que a da formulação A.

19) Considere que duas drogas A (um ácido fraco) e B (uma base fraca) são
administradas simultaneamente. Sabe-se que elas não interferem uma com
a outra (nem em questões de farmacocinética nem de farmacodinâmica).
Tendo-se o pH do plasma (pH=7,4) e da urina (pH=5,4), onde você
esperaria encontrar maior concentração de cada uma das drogas?
A droga A deve ser encontrada em maior concentração no pH do plasma, visto
que, como se comporta como ácido fraco, o equilíbrio da reação de ácido-base
estará deslocado no sentido de favorecer a reação de dissociação do ácido,
aumentado a concentração das forma iônicas que são menos permeáveis à
passagem pela membrana. Dessa maneira, a droga A estaria de certa forma
retido no plasma sanguíneo. Pelo mesmo motivo, só que inversamente, a droga
B deve ser encontrada mais concentrada na urina, visto que em p ácido estaria
prioritariamente na sua forma ionizada, o que a deixaria restrita a esse
compartimento.
20) Qual a diferença conceitual entre eficácia e potência de fármacos?
A eficácia está relacionada com a tendência de um fármaco, uma vez ligado,
ativar o receptor. Por outro lado, a potência de um fármaco está relacionada com
a concentração de um medicamento capaz de produzir um determinado efeito
biológico. Os fármacos que geralmente apresentam alta potência, possuem alta
afinidade pelos receptores e consequentemente, ocupam uma porcentagem
significativa de receptores, mesmo em baixas concentrações.
21) Com suas palavras explique o que é seletividade de ação de um fármaco e
qual é a relação com as RAM (reações adversas ao medicamento).
A seletividade da ação está relacionada com a especificidade de um fármaco, ou
seja, é o grau em que um fármaco atua em um dado local em relação a outros
locais. Quanto maior a especificidade de um fármaco menor será a ligação do
fármaco em relação ao sítio secundários, que por sua vez, menor será a
probabilidade de ocasionar reações adversas.
22) Diferencie antagonista competitivo (reversível) de antagonista não
competitivo (irreversível).
O antagonista competitivo se refere ao fármaco que se liga de modo seletivo a
um tipo específico de receptor sem ativá-lo, porém, impedindo que um agonista
se ligue a ele. Os fármacos agonistas e antagonistas competem entre si, de modo
que, o receptor só consegue se ligar a uma molécula do fármaco por vez. Em
relação a antagonista competitivo reversível, este é considerado superável no
que se diz a respeito à ocupação dos receptores pelo antagonista, isto é, o
agonista pode restaurar sua ocupação através da elevação de sua concentração,
haja vista que, nesse tipo de competição não ocorre ligação covalente. Nesse
contexto, o antagonista competitivo irreversível ocorre quando o antagonista se
dissocia-se muito lentamente ou até mesmo não se dissocia dos receptores. Esses
antagonistas são fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações
covalentes.

23) Veja os gráficos abaixo e responda as perguntas considerando os


parâmetros farmacodinâmicos “eficácia”, “potência”, e as diversas relações
entre “agonismo” e “antagonismo”.

a) Qual a diferença entre os agonistas X e Y? Explique


Ao observar o gráfico pode-se perceber que este é um gráfico de relação da
potência relativa em função do log da concentração de agonista. Ambos as
drogas X e Y são agonistas plenos devido atingirem uma resposta biológica
máximo, porém, a droga X é o que apresenta maior potência do que a droga
Y, haja vista que é necessário uma menor contração para produzir o mesmo
grau de efeito biológico. Ou seja, a concentração de fármaco X que gera
50% do efeito biológico (EC50) é menor que a EC50 do fármaco Y.

b) Considere as curvas como sendo a curva dose-efeito de um fármaco A


na ausência e na presença de concentrações crescentes de um fármaco I.
Qual a relação entre o fármaco A e o I? Explique.

Através da
observação do gráfico pode-se perceber uma relação de antagonismo
superável, tendo em vista que, à medida que se adiciona o fármaco agonista
(I) , este consegue superar o antagonista (A) e alcançar uma resposta
máxima, sem alteração da inclinação da curva ou do valor máximo do efeito.
A curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração
do antagonista. Além disso, existe uma relação linear entre a razão da dose
do agonista e concentração do antagonista. Dessa forma, quanto mais
antagonista estiver ocupando os receptores, maior a dose de agonista
necessária para obter determinado efeito.
24) Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma
conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os
fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para
verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa que
apresenta a sequência correta.
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na
conformação ativa.

( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce
nenhum efeito na ausência deste.

( ) Uma das maneiras de os antagonistas não competitivos reduzirem a ação dos


agonistas é por sua afinidade muito maior com o receptor (sítio ativo).

( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não competitivos, pelo aumento da


concentração de agonista próximo ao receptor.

( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor,


estabilizando-o em uma conformação ativa.

a) F/ F/ V/ V/ V
b) F/ F/ F/ V/ V
c) V/ V/ F/ F/ V
d) V/ V/ V/ F/ F
e) V/ F/ V/ V/ F

25) Veículos lipídicos nanoestruturados (VLN) são nanoestruturas de liberação


controlada de fármacos, geralmente reconhecidos como seguros (generally
recognized as safe – GRAS). Juntamente com a formulação e as
propriedades de superfície, o tamanho das partículas exerce grande
influência na biodisponibilidade do fármaco carreado. Nesse contexto, foi
avaliada a influência do tamanho dos VLN na biodisponibilidade da
cumarina-6 em ratos sprague dawley machos. O resultado é apresentado na
figura a seguir.
Concentração plasmática da cumarina-6 em função do tempo, após
administração oral de 1,4 mg/kg
de VLN com tamanhos de
partículas de 100 nm, 200 nm e
300 nm, em ratos sprague
dawley machos (n = 6)
26) Quais são os 4 principais alvos onde os fármacos atuam para produzir
efeitos? Descreva como eles funcionam.
Os quatro principais alvos proteicos para a ação dos fármacos podem ser
receptores, canais iônicos, enzimas ou moléculas transportadoras.
Os receptores trata-se dos elementos sensoriais da comunicação química celular,
sendo estimulados por hormônios, neurotransmissores e outros mediadores.
Muitos fármacos agem como agonistas ou como antagonistas, sobre receptores
de mediadores endógenos conhecidos. Entretanto, há alguns receptores para
mediadores sintéticos, para os quais não foram mediadores endógenos.
Canais iônicos podem ser regulados por ligantes ou por voltagem. Em geral, os
fármacos podem afetar a função dos canais iônicos e ao interagir, com o sítio
receptor dos canais regulados por ligantes ou com outras partes da molécula do
canal. Esta interação pode ser: indireta, envolvendo uma proteína G ou outros
intermediários; ou direta, quando os fármacos se ligam diretamente à proteína do
canal e altera sua função.
Muitos fármacos têm como alvo enzimas. Com frequência, a molécula do
fármaco é análoga do substrato que atua como inibidor competitivo de enzima,
seja de modo reversível ou não. As substâncias podem atuar como substratos
falsos, e neste caso, a molécula do fármaco sofre transformação química,
gerando a um produto anômalo que perturba a via metabólica normal. Alguns
pró-fármacos utilizam desde método para sua ativação.
Em relação as proteínas transportadoras essas atuam, permitindo a
movimentação de íons e moléculas orgânicas através das membranas celulares,
haja vista que, muitas vezes as moléculas são muito polares e necessitam de
transportadores. Em muitos casos, a hidrólise do ATP fornece energia necessária
para o transporte de substâncias contra seu gradiente de eletroquímico.
27) Descreva o mecanismo de ação do sistema adenilil ciclase/AMPC
Quando o agonista se liga ao receptor metabotrópico, o receptor muda de
conformação, que por sua vez, a proteína Gs se aproxima do receptor e interage
com a terceira alça intracelular do receptor, permitindo que a subunidade α
substitua o GDP por GTP, desencadeando, desse modo, na ativação da proteína
Gs. Quando a proteína Gs é ativa ela vai se dissociar em subunidade α e
subunidades βγ. A subunidade α agora ligada ao GTP vai se ligar em sua
proteína efetora, sendo esta, a enzima adenilil ciclase. A interação entre a
subunidade α e a adenilil ciclase irá permitir a sua ativação, pelo qual, irá reagir
com o substrato ATP (adenosina trifosfato), convertendo-o em AMPc (3’-5’-
adenosina-monofosfato cíclico). O AMPc irá se ligar a várias PKA (proteínas
quinases A) ativando-as, concedendo a fosforilação de proteínas.
O AMPc regula muitos aspectos da função celular, incluindo, por exemplo,
enzimas envolvidas no metabolismo energético, divisão e diferenciação
celulares, transporte de íons, canais iônicos e proteínas contráteis do músculo
liso.

28) Descreva o sistema fosfolipase C


Quando o agonista se liga ao receptor metabotrópico, o receptor muda de
conformação, ao mesmo tempo que, a proteína Gq se aproxima do receptor
interage com a terceira alça intracelular do receptor, permitindo que a
subunidade α substitua o GDP por GTP, desencadeando, desse modo, na
ativação da proteína Gq. Quando a proteína Gq é ativa ela vai se dissociar em
subunidade α e subunidades βγ. A subunidade α agora ligada ao GTP vai se ligar
em sua proteína efetora, sendo esta a enzima fosfolipase C. A fosfolipase C
quebra os fosfolipídios de membrana, produzindo diacilglicerol (DAG) e o
inositol 1,2,4 trisfosfato (IP3). O inositol 1,2,4 trisfosfato interage com o seu
receptor presente no retículo endoplasmático da célula e causa a liberação de
cálcio para o citoplasma. O DAG produzido está na membrana celular e por sua
vez, juntamente com o cálcio permite a ativação de PKC (proteína quinase C),
desencadeando em uma cascata de fosforilação de proteínas.

29) Descreva o mecanismo de ação dos receptores tirosina quinases.


Após o agonista se ligar ao receptor, este altera sua conformação para que possa
dimerizar com outro receptor, formando um dímero. Após a formação do dímero
a duas estruturas do domínio intracelular que possuem os resíduos de tirosina
quinase acabam se aproximando, gerando uma autofosforilação e criando um
sítio de ligação para um outra proteína quinase denominada Grb2 de domínio de
SH2. A proteína Grb2 se acopla ao resíduo de tirosina quinase fosforilado e
também se fosforila. Posteriormente, leva a cadeia fosforilativa até chegar no
núcleo e causar/inibir transcrição gênica, aumentando ou diminuindo a produção
de proteínas.

30) Fale sobre a estrutura dos receptores tirosina quinase


Os receptores tirosina quinase possui apenas uma alça transmembrana; o
domínio de ligação extracelular (o fármaco ou substância endógena se liga) e
domínio de ligação intracelular, também chamado de catalítico, uma vez que,
nesse domínio, se liga a quinase que vai desencadear a cascata de fosforilação.
Esses receptores normalmente sofrem dimerização.

31) Fale sobre o mecanismo de ação dos receptores nucleares


Quando o hormônio, por exemplo, chega na membrana celular, ele ultrapassa
facilmente, principalmente por difusão passiva, chegando no citoplasma. No
citoplasma o hormônio interage com o seu receptor, formando um complexo de
receptor nuclear-hormônio. Esse complexo se dimerizar com outro receptor e
esse dímero atravessa o poro da membrana nuclear, pelo qual, vai induzir/ inibir
a transcrição gênica, aumentando ou diminuindo a produção de proteínas.
32) Baseando na figura abaixo, que ilustra o antagonismo competitivo, explique
como se dá esse tipo de antagonismo.
O antagonismo competitivo se dá através da ligação de um fármaco antagonista no sítio
ativo de um agonista, pelo qual, impede a ligação do fármaco agonista neste sítio. A
partir do gráfico, pode-se perceber que com o aumento da concentração do agonista é
possível restaurar a porcentagem de resposta biológica por esse agonista, sendo que o
antagonismo, neste caso, é superável devido a realizar interações não covalentes com os
seus receptores, e por consequência o aumento da concentração do fármaco agonista faz
com que diminua, de certa forma, a ocupação do receptores que antes o antagonista
estava ligado. Além disso, a curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da
concentração do antagonista, como também, existe uma relação linear entre a razão da
dose do agonista e concentração do antagonista.

33)

F-V-F-F-F-V
34)
B está incorreta, pois não necessariamente é necessário ocupar todos os
receptores para se obter uma resposta biológica. Isso significa dizer que, o efeito da
droga não depende diretamente da fração de receptores ocupados.

Placebo: diz respeito a confiança do paciente de que tal medicamento irá


funcionar e causar melhorias a sua saúde. Placebo puro: é uma substância
química neutra quanto a efeitos farmacológicos, mas que o paciente tem a
crença de que vai servir. Placebo impuro: diz respeito a todo medicamento
que possui o efeito placebo, pois a partir do momento que o paciente usa
determinado medicamento e acredita que ele irá funcionar no seu organismo, a
probabilidade de realmente funcionar aumenta. Por outro lado, se o paciente
não acredita que determinado medicamento irá funcionar, tem realmente uma
grande chance de não funcionar, pois a ação total de um medicamento ocorre
pela ação farmacológica juntamente com o efeito placebo, e esse efeito
placebo corresponde a 33% da ação total do medicamento.
 Depois de um certo tempo a atividade GTPasica da subunidade α quebra o GTP em
GDP e fosfato. Então, a subunidade α que estava separada das subunidades β γ vão
voltar a se associar, ou seja, irão voltar a sua forma trímera.

A droga ideal é aquela que apresenta efetividade (capacidade de se ligar ao receptor e


produzir efeito); segurança (não pode implicar risco de morte); seletividade (capacidade
de se ligar ao local desejado o mais especificamente possível); reversibilidade
(possibilidade de produzir antídoto); fácil administração ( as vias que possibilitam
autoadministração e são possíveis fora do ambiente hospitalar) ; mínimas interações
(não reagir com outras drogas ou substâncias do corpo) e ser o máximo possível isenta
de reações adversas.

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