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8) O que é biodisponibilidade?
Biodisponibilidade é a fração do fármaco que alcança a circulação sistêmica,
dependendo da via de administração do fármaco, da sua forma química e de
fatores específicos do paciente, como transportadores e enzimas
gastrointestinais.
10) São exemplos de vias de administração, pelo qual, não sofrem efeito de
primeira passagem hepática:
a) Oral
b) Oral e sublingual
c) Sublingual e parenteral
d) Sublingual, parenteral e retal.
14) Qual a parte dos rins onde a maioria dos fármacos são secretados?
a) Glomérulo
b) Túbulo renal
c) Glândula pineal
d) Hilo
15) Quais as funções renais que interfere na eliminação das drogas?
As funções renais que interferem na eliminação das drogas são a reabsorção
(feita pelos túbulos renais ou passivamente), a filtração glomerular e a secreção
ativa dos túbulos proximais.
16) Comparando os dois gráficos abaixo, como você explica a diferença na
primeira dose, considerando que ambas as situações foram utilizadas o
mesmo princípio ativo. Qual o objetivo do procedimento ilustrado no
gráfico B
19) Considere que duas drogas A (um ácido fraco) e B (uma base fraca) são
administradas simultaneamente. Sabe-se que elas não interferem uma com
a outra (nem em questões de farmacocinética nem de farmacodinâmica).
Tendo-se o pH do plasma (pH=7,4) e da urina (pH=5,4), onde você
esperaria encontrar maior concentração de cada uma das drogas?
A droga A deve ser encontrada em maior concentração no pH do plasma, visto
que, como se comporta como ácido fraco, o equilíbrio da reação de ácido-base
estará deslocado no sentido de favorecer a reação de dissociação do ácido,
aumentado a concentração das forma iônicas que são menos permeáveis à
passagem pela membrana. Dessa maneira, a droga A estaria de certa forma
retido no plasma sanguíneo. Pelo mesmo motivo, só que inversamente, a droga
B deve ser encontrada mais concentrada na urina, visto que em p ácido estaria
prioritariamente na sua forma ionizada, o que a deixaria restrita a esse
compartimento.
20) Qual a diferença conceitual entre eficácia e potência de fármacos?
A eficácia está relacionada com a tendência de um fármaco, uma vez ligado,
ativar o receptor. Por outro lado, a potência de um fármaco está relacionada com
a concentração de um medicamento capaz de produzir um determinado efeito
biológico. Os fármacos que geralmente apresentam alta potência, possuem alta
afinidade pelos receptores e consequentemente, ocupam uma porcentagem
significativa de receptores, mesmo em baixas concentrações.
21) Com suas palavras explique o que é seletividade de ação de um fármaco e
qual é a relação com as RAM (reações adversas ao medicamento).
A seletividade da ação está relacionada com a especificidade de um fármaco, ou
seja, é o grau em que um fármaco atua em um dado local em relação a outros
locais. Quanto maior a especificidade de um fármaco menor será a ligação do
fármaco em relação ao sítio secundários, que por sua vez, menor será a
probabilidade de ocasionar reações adversas.
22) Diferencie antagonista competitivo (reversível) de antagonista não
competitivo (irreversível).
O antagonista competitivo se refere ao fármaco que se liga de modo seletivo a
um tipo específico de receptor sem ativá-lo, porém, impedindo que um agonista
se ligue a ele. Os fármacos agonistas e antagonistas competem entre si, de modo
que, o receptor só consegue se ligar a uma molécula do fármaco por vez. Em
relação a antagonista competitivo reversível, este é considerado superável no
que se diz a respeito à ocupação dos receptores pelo antagonista, isto é, o
agonista pode restaurar sua ocupação através da elevação de sua concentração,
haja vista que, nesse tipo de competição não ocorre ligação covalente. Nesse
contexto, o antagonista competitivo irreversível ocorre quando o antagonista se
dissocia-se muito lentamente ou até mesmo não se dissocia dos receptores. Esses
antagonistas são fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações
covalentes.
Através da
observação do gráfico pode-se perceber uma relação de antagonismo
superável, tendo em vista que, à medida que se adiciona o fármaco agonista
(I) , este consegue superar o antagonista (A) e alcançar uma resposta
máxima, sem alteração da inclinação da curva ou do valor máximo do efeito.
A curva de agonista é deslocada para a direita dependendo da concentração
do antagonista. Além disso, existe uma relação linear entre a razão da dose
do agonista e concentração do antagonista. Dessa forma, quanto mais
antagonista estiver ocupando os receptores, maior a dose de agonista
necessária para obter determinado efeito.
24) Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma
conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os
fármacos em agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para
verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a alternativa que
apresenta a sequência correta.
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, estabilizando-o na
conformação ativa.
( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas não exerce
nenhum efeito na ausência deste.
a) F/ F/ V/ V/ V
b) F/ F/ F/ V/ V
c) V/ V/ F/ F/ V
d) V/ V/ V/ F/ F
e) V/ F/ V/ V/ F
33)
F-V-F-F-F-V
34)
B está incorreta, pois não necessariamente é necessário ocupar todos os
receptores para se obter uma resposta biológica. Isso significa dizer que, o efeito da
droga não depende diretamente da fração de receptores ocupados.