FARMACOLOGIA NO IDOSO

Alterações farmacocineticas e
farmacodinâmicas no envelhecimento
Define-se farmacocinética como o conjunto de processos sofridos pelos fármacos no corpo humano a partir de sua
1- ALTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS: administração, ou seja, abrange absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos medicamentos.

ABSORÇÃO
ALTERAÇÕES OBSERVADAS: aumento do pH gástrico, retardo no esvaziamento do estômago, redução na
mobilidade e no fluxo sanguíneo do sistema digestório;

Vão interferir nas substâncias que dependem do transporte ativo para a sua absorção: vit B12 e glicose
A maioria dos fármacos são absorvidos por transporte passivo, não tendo sua absorção prejudicada.
PRIMEIRA PASSAGEM: reduzida -> diminuição do parênquima e fluxo sanguíneo hepático

Biodisponibilidade dos medicamentos que se submetem ao mecanismo de primeira passagem podem

aumentar: OPIOIDES e METACLOPRAMIDA

Mesmo com as alterações descritas antes, a absorção medicamentosa em idosos normalmente não
apresenta prejuízo, desde que se mantenha a integridade da mucosa gástrica

DISTRIBUIÇÃO
MUDANÇAS TECIDUAIS -> vão influenciar na distribuição de medicamentos
1- Redução da água corporal: fármacos hidrofílicos como gentamicina, lítio e digoxina tendem a
apresentar menor volume de distribuição em idosos, com consequente aumento da concentração plasmática.
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Gerando baixo efeito sobre a meia-vida desses fármacos

2- Aumento do tecido adiposo -> maior volume de distribuição e meia-vida dos fármacos lipofílicos:
benzodiazepínicos, morfina e amiodarona -> MAIS EFEITOS COLATERAIS

3- Redução da albumina sérica em quadros de desnutrição e fragilidade -> maior concentração livre de
fármacos ácidos que andam no plasma ligados à albumina: diazepam, fenitoína, varfarina, ácido
acetilsalicílico
METABOLISMO
DEPURAÇÃO HEPÁTICA -> depende da capacidade do fígado de metabolizar os medicamentos e do fluxo
sanguíneo hepático

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CLASSIFICAÇÃO DOS FÁRMACOS QUANTO AO GRAU DE DEPURAÇÃO:
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ALTO (DH > 0,7): propranolol, meperidina e lidocaína

INTERMEDIÁRIO (0,3 - 0,7): ácido acetilsalicílico, codeína, morfina e triazolam;
BAIXO (<0,3): carbamazepina, diazepam, fenitoína e varfarina
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CONVERSÃO DE MEDICAMENTOS EM METABÓLITOS v

Tem duas fases:

Fase I, que converte medicamentos em metabólitos ativos ou inativos (oxidação e redução, por exemplo)
Fase II, que estabelece graus de polaridade e hidrossolubilidade para facilitar a excreção dessas
substâncias pelas fezes e urina.
Com o avançar da idade há comprometimento da fase I, levando ao aumento da concentração sérica de
fármacos como benzodiazepínicos, bloqueadores de canais de cálcio e levodopa

EXCREÇÃO
MENOR TAXA DE FILTRAÇÃO GLOMERULAR: afeta a depuração de vários medicamentos como, por exemplo, anti-inflamatórios
não hormonais, anticoagulantes orais (rivaroxabana e dabigatrana), diuréticos, digoxina, betabloqueadores hidrossolúveis
(atenolol e nadolol), antibióticos hidrossolúveis (cefalosporinas e aminoglicosídios) e lítio.
AUMENTANDO O RISCO DE TOXICIDADE DESSES MEDICAMENTOS

2 - ALTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS
Define-se farmacodinâmica como o(s) efeito(s) do fármaco no organismo, que, no paciente idoso,
depende de alterações em mecanismos homeostáticos e de modificações em receptores e sítios de ação.

ALTERAÇÕES EM MECANISMOS HOMEOSTÁTICOS

A maior sensibilidade observada em idosos a várias classes de medicamentos decorre do declínio de

certas funções orgânicas

Redução do fluxo sanguíneo cerebral secundária à doença ateromatosa -> interfere na sensibilidade a
fármacos de ação central, como antidepressivos e benzodiazepínicos.
Observam-se assim quadros de confusão mental e/ou disfunção cognitiva em usuários desses fármacos,
particularmente quando tomados por longos períodos.

Hipotensão ortostática desencadeada por anti-hipertensivos: decorre da menor reatividade do reflexo

barorreceptor associada ao envelhecimento.

Alterações da termorregulação em idosos com medicamentos como psicofármacos apresenta potencial

de gerar quadros de hipotermia nessa faixa etária

PECULIARIDADES DA PRESCRIÇÃO MEDICAMENTOSA EM IDOSOS

1 - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
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A associação de medicamentos pode levar a dois efeitos:

- Aumento da eficácia (associação de ATB ou anti-hipertensivos)
- Efeitos deletérios -> com o aumento dos efeitos adversos ou diminuição da eficácia

- As interações ocorrem em 54 a 80% dos idosos

- Polifarmácia é o principal fator de risco

OBS: O risco da ocorrência de eventos adversos é de 13% com o uso de dois medicamentos, aumentando para 58% com o uso
de cinco medicamentos, e 82% quando são prescritos 7 ou mais medicamentos

- Os medicamentos implicados com mais frequência em interações potenciais são justamente aqueles usados de rotina por
idosos portadores de doenças crônicas,

- interações medicamentosas graves mais prevalentes encontradas têm sido exatamente as que envolvem os medicamentos
mais prescritos para pacientes idosos
 IECA: captopril, o enalapril e o
lisinopril

Diuréticos de alça são a

Furosemida e a Bumetanida.

Dos tiazídicos, os mais

empregados são a
Hidroclorotiazida e a Clortalidona.

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ADERÊNCIA MEDICAMENTOSA

A aderência a medicamentos é entendida como a utilização dos medicamentos prescritos em pelo menos 80% do seu
total, observando horários, doses e tempo de tratamento.
OBS: Pacientes com uso inferior a 80% apresentam riscos 4 x maior de complicações

A aderência medicamentosa é multifatorial e envolve os seguintes fatores: polifarmácia, declínio cognitivo e funcional,
dificuldade de acesso aos serviços de saúde, sintomas depressivos, falta de suporte social e dificuldades financeiras

A aderência é considerada uma via de mão dupla: é papel do médico acolher, orientar, informar sobre possíveis efeitos
adversos, ensinar a montar tabelas com horários de adm de doses

OMISSÃO TERAPÊUTICA E SUBUTILIZAÇÃO DE MEDICAMENTOS

Omissão terapêutica ou subutilização de medicamentos é definida como a não prescrição de um medicamento indicado
para tratamento ou prevenção de uma determinada doença

Apesar de menos comentado tem uma prevalência altíssima, acometendo 44 a 57% dos pacientes hospitalizados, 22,7%
dos ambulatoriais e até 61% dos institucionalizados

Causas: Receio de polifarmácia, de interações medicamentosas, de má aderência e até mesmo etarismo têm sido
descritos como fatores associados à omissão terapêutica

Evitar a omissão terapêutica nem sempre é simples, pois depende diretamente do diagnóstico de uma determinada
doença e do conhecimento das recomendações mais recentes da literatura e do medicamento indicado.

A aplicação de ferramentas estruturadas tem demonstrado redução da taxa de omissão terapêutica em idosos
hospitalizados - > ferramenta START -> screening tool to alert doctors to the right treatment
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POLIFARMÁCIA E ADEQUAÇÃO DO USO DE MEDICAMENTOS

CONSEQUÊNCIA DA PRESCRIÇÃO MEDICAMENTOSA INAPROPRIADA EM IDOSOS

POLIFARMÁCIA
DEFINIÇÕES
1- uso de 5 ou mais medicamentos
2- uso de pelo menos 1 medicamento potencialmente inapropriado
3- mais medicamentos usados do que o propriamente indicado
Sendo a primeira definição a mais utilizada

PREVALÊNCIA
- 27 a 59% em pacientes ambulatoriais
- 46 a 84% em pacientes internados

CONSEQUÊNCIAS
- aumenta o risco do uso de medicamentos inadequados
- não adesão ao tratamento
- ocorrência de efeitos adversos
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CASCATA IATROGÊNICA
Afecções iatrogênicas são intervenções feitas pela equipe de saúde que resultam em consequências prejudiciais para
a saúde do paciente

Cascata iatrogênica é utilizado para descrever a situação em que o efeito adverso de um fármaco é interpretado
incorretamente como nova condição médica que exige nova prescrição, sendo o paciente exposto ao risco de
desenvolver efeitos prejudiciais adicionais relacionados ao tratamento potencialmente desnecessário

Principal fator de risco: Polifarmácia. Outro fato relacionado à iatrogenia é o fato de que muitos não levam em conta a
singularidade do idoso e do seu processo de senescência e senilidade e o tratam como qualquer adulto

REAÇÃO ADVERSA A MEDICAMENTO (RAM)

DEFINIÇÃO
“qualquer efeito prejudicial ou indesejado que se manifeste após a administração do medicamento, em doses
normalmente utilizadas no homem para profilaxia, diagnóstico ou tratamento de uma enfermidade”

RAM EM IDOSOS
um grave problema de saúde pública, uma vez que os idosos são mais propensos a RAM por causa de mudanças
fisiológicas próprias do envelhecimento que alteram a farmacocinética e a farmacodinâmica dos fármacos.

MANIFESTAÇÃO RAM
podem apresentar- se como síndromes geriátricas ou por meio de outros sintomas, como por exemplo: confusão mental,
incontinência urinária, fraqueza excessiva, alterações do sono, quedas e déficit cognitivo

MANEJO
tratamento da RAM abrange a inclusão de novos medicamentos na terapêutica, elevando o risco da cascata iatrogênica.
O ideal, quando possível, é realizar a suspensão ou redução da dose do medicamento
MEDICAMENTOS INAPROPRIADOS
Algumas categorias de medicamento são consideradas inapropriadas em idosos por:
- falta de eficácia terapêutica
- risco aumentado de efeitos adversos

Medicamentos potencialmente inapropriados (MPI)

“medicamentos cujo uso deve ser evitado em idosos, uma vez que possuem um risco elevado de reações adversas
para esta população, evidência insuficiente de benefícios e sendo que há uma alternativa terapêutica mais segura e
tão ou mais eficaz disponível”

PREVALÊNCIA DO USO DE MPI

Varia de 11,5 a 62,5%

Medicamentos inapropriados mais prescritos em idosos:

1- BENZODIAZEPÍNICOS: provocam sedação prolongada, aumentando o risco de queda e fraturas
2- ANTI-HISTAMÍNICOS: provocam sedação prolongada, aumentando o risco de queda e fraturas
3- ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS: propriedades anticolinérgicas -> podem agravar quadros de constipação
intestinal e retenção urinária em idosos, prejudicando, dessa forma, a qualidade de vida desses indivíduos

Identificação de MPI
Diversos critérios tem sido utilizados

CRITÉRIOS DE MEDICAMENTOS INAPROPRIADOS PARA IDOSOS

critérios para detecção de medicamentos inapropriados são úteis tanto para detecção de seu uso quanto para a não
prescrição desses fármacos

1- BEERS - FICK
A versão mais atual do critério de Beers-Fick foi publicada em 2012 (Campanelli, 2012) e é dividida em três listas.
A primeira contém 34 medicamentos ou classes de medicamentos que devem ser evitados por idosos, seus potenciais riscos e
algumas de suas dosagens.
A segunda contém os medicamentos que devem ser evitados considerando o diagnóstico
A terceira contém 14 medicamentos ou classes de medicamentos que devem ser usados com cautela.

2- Screening tool of older people’s potentially inappropriate prescriptions (STOPP)

Correspondem a 65 itens, subdivididos em cinco sistemas fisiológicos, com o objetivo de simplificar o processo de
revisão da medicação do doente. Na identificação dos critérios consideraram-se interações farmacológicas,
contraindicações, precauções e duplicações terapêuticas

Vantagens desse critério em comparação ao BEERS - FICK:

Tornam o processo de identificação de MPI mais simples, mais adaptado à realidade europeia e com maior eficácia.
Cada critério é acompanhado por uma concisa explicação de por que a prescrição é potencialmente inapropriada
identificam os MPI a partir do grupo farmacológico, o que torna o processo de análise mais rápido e eficiente.
3- LAROCHE
Critérios criados para a situação europeia
Estes critérios foram publicados por Laroche et al. (2007) para aplicação na população com idade > 75 anos.
As 34 declarações foram categorizadas em relação risco-benefício desfavorável, eficácia questionável, ambos desfavoráveis
(relação risco-benefício e eficácia) e interações medicamentosas. Todos os medicamentos genéricos utilizados na França foram
claramente listados e substâncias alternativas foram sugeridas.

4- McLeod
Em 1997, McLeod et al. publicaram uma lista canadense de consenso de MPI por conta de uma não concordância com certos
medicamentos identificados por Beers.

CONSENSO BRASILEIRO
Em 2015, foram publicados dados preliminares de um consenso brasileiro de especialistas (Oliveira et al., 2015) sobre o uso de
medicamentos potencialmente inapropriados para idosos brasileiros. Por meio de uma avaliação utilizando o método de Delphi,
foram analisados 22 critérios de Beers (2012) com 11 critérios de STOPP (2006) e 9 critérios de ambos. Na lista parcial foram
incluídos 42 critérios contendo medicamentos utilizados no Brasil, que não deveriam ser utilizados em idosos independentemente
da condição clínica.