CURSO DE GRADUAÇÃO EM MEDICINA VETERINÁRIA

FARMACOLOGIA COLINÉRGICA E ADRENÉRGICA

Disciplina: Plano farmacológico e terapêutica em animais
Docente: Heloisa Triaca
Discente: Sthephanne Paola Castro Amaral

Antagonistas adrenérgicos

Os antagonistas adrenérgicos são uma classe de medicamentos que atuam

mediante a ligação reversível ou irreversível com os adrenoreceptores, impedindo a
ativação desses receptores pela ação das catecolaminas. Por esse motivo, também
são conhecidos como bloqueadores adrenérgicos ou simpaticolítico.Em relação a
sua classificação, no sistema nervoso simpático, existem duas classes receptores
principais, os receptores α e β. Dessa maneira, os antagonistas adrenérgicos são
classificados de acordo com a afinidade para interação com esses receptores, ou
seja, os bloqueadores α adrenérgicos e os bloqueadores β adrenérgicos.

● São agentes que atuam sobre as vias mediadas pelas catecolaminas

endógenas: norepinefrina, epinefrina e dopamina.

● Modulam funções vitais como: frequência cardíaca, resistência dos vasos

sanguíneos e bronquíolos, liberação de insulina e degradação de gordura. ●
frequentemente utilizados no tratamento da hipertensão, depressão, choque, asma e
angina.

● Consiste no sistema nervoso autônomo simpático e parassimpático o

Simpático → “luta ou fuga”.

Agonistas Adrenérgico
 O sistema nervoso simpático é um regulador importante de quase todos os
sistemas orgânicos. Sua estimulação ocorre por efeito de mediadores como a
norepinefrina (noradrenalina) e a epinefrina (adrenalina).A norepinefrina é liberada
nos terminais nervosos onde ativa os receptores adrenérgicos (ou adrenoceptores)
em sítios pós-sinápticos, assim, atuando como um neurotransmissor. Já a
epinefrina, liberada pela medula da suprarrenal em resposta a diversos estímulos,
como o estresse, atua como um hormônio se deslocando pelo sangue até os
tecidos-alvo.

Os fármacos que ativam os adrenoceptores são denominados

simpaticomiméticos. Alguns simpaticomiméticos ativam diretamente os receptores
adrenérgicos (agonistas de ação direta), enquanto outros atuam indiretamente,
aumentando a liberação ou bloqueando a recaptação de norepinefrina (agonistas de
ação indireta).

Agonistas Colinérgicos

Os agonistas muscarínicos, são um grupo, são frequentemente denominados

de parassimpatomiméticos, porque os principais efeitos que produzem se
assemelham àqueles resultantes da estimulação parassimpática.

Eles são agonistas, tanto de receptores muscarínicos quanto nicotínicos,

porém atuam de modo mais potente sobre os muscarínicos. Os agonistas dos
receptores colinérgicos muscarínicos podem ser divididos em dois grupos: Fármacos
de Ação Direta e Indireta.

Os Fármacos de ação direta são Fármacos que atuam diretamente nos

receptores Muscarínicos, são divididos em:

- Ésteres da Colina: Carbacol, Betanecol, Metacolina;

-Alcalóides colinomimético: Pilocarpina, Muscarina, Arecolina e seus

congêneres sintéticos.

Os fármacos de ação Indireta bloqueiam um ou ambos os sítios alostéricos

da Acetilcolinesterase (Enzima que degrada a acetilcolina), impedindo a degradação
de acetilcolina e aumentando a as concentrações de acetilcolina no organismo. *A
enzima não se perde, pois a ligação feita pelos fármacos com a enzima é reversível.
Fármacos: Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina. São fármacos de Boa eficácia
e são usados clinica.

Antagonistas colinérgicos

Assim como os agonistas, os antagonistas dos receptores colinérgicos são

divididos em subgrupos muscarínico e nicotínico, com base em suas afinidades
pelos receptores. Os anti nicotínicos são bloqueadores ganglionares e também
atuam em junções neuromusculares. Porém, o enfoque está relacionado aos
antagonistas muscarínicos, uma vez sendo o trabalho sobre sistema nervoso
autônomo, com ênfase nos possíveis efeitos das drogas em um organismo.

Estes, os antagonistas colinérgicos, consistem em agentes bloqueadores de

receptores colinérgicos, sendo drogas parassimpaticolíticas (pois bloqueiam os
efeitos do sistema parassimpático). Por sua vez, os compostos com efeitos
antimuscarínicos são usados como remédios para alguns efeitos desejados há um
certo tempo. O protótipo dessas drogas é a atropina.

A atropina (amina terciária) é encontrada na planta Atropa belladonna. A partir

da mesma, foram desenvolvidos fármacos (incluindo isômeros), sobretudo que
apresentassem estrutura de amina quaternária, a fim de que os efeitos mais
periféricos fossem notados, reduzindo os encontrados no sistema nervoso central
(até porque a atropina e outras drogas terciárias alcançam níveis significativos no
SNC).

A atropina realiza bloqueio reversível das ações dos colinomiméticos nos

receptores muscarínicos, ou seja, o bloqueio por uma pequena dose de atropina
pode ser superado pela concentração mais elevada de acetilcolina ou de algum
agonista muscarínico. Ao se ligar no receptor, ela impede a liberação de inositol
trifosfato e inibe a adenilil ciclase (produzidos pelos agonistas muscarínicos). Porém,
a eficácia dessas drogas antimuscarínicas varia de acordo com o tecido em questão.
Em relação a seletividade, os subgrupos M¹, M² e M³ não são distinguidos pela
atropina. Por outro lado, outros fármacos antimuscarínicos apresentam seletividade
moderada para um ou outro.

Receptores colinérgicos

Os subtipos do receptor primário de acetilcolina foram designados de acordo

com os alcaloides originalmente utilizados na sua identificação: a nicotina e a
muscarina (receptores nicotínicos e receptores muscarínicos).

● Receptores muscarínicos: localizados nos neurônios do sistema nervoso

central (SNC), nos neurônios pós-ganglionares simpáticos, e nas células efetoras.
São classificados como M1, M2 e M3, de acordo com os efeitos promovidos pela
sua ativação (ligação ligante/receptor acoplado à proteína G).

● Receptores nicotínicos: são receptores colinérgicos do sistema nervoso

somático (SNS), localizados nas junções neuromusculares (placas motoras) do
músculo esquelético, e nos neurônios pós-ganglionares do sistema nervoso
autônomo (parassimpáticos ou simpáticos). Promovem a abertura de canais de
Na+ , levando à despolarização.

Receptores adrenérgicos

Receptores acoplados à proteína G que respondem às catecolaminas, como

a noradrenalina. Acetilcolina (ACh) e noradrenalina (NA) como transmissores no
sistema nervoso periférico. Estão indicados os dois principais tipos de receptores da
acetilcolina, o nicotínico (nic) e o muscarínico (musc). As ações nicotínicas
correspondem àquelas da acetilcolina quando atua sobre os gânglios autônomos
dos sistemas simpático e parassimpático, sobre a placa motora e sobre as células
secretoras da medula suprarrenal.

Referência bibliográfica

CARVALHO, Ana Beatriz da Silva, SÁ, Janine dos Anjos de, SOUZA, Kássia Maria de, GLÓRIA,
Marcos Vinícius Almeida da, MENDES, Sarah Marques. Agonistas e antagonistas colinérgicos. UFF,
Faculdade de medicina veterinária – Departamento de fisiologia e farmacologia, Niterói-RJ, 2015.
Disponivel emhttp://farmacovet.uff.br/wp-content/uploads/sites/400/delightful-downloads/2018/09/
Agonistas-e-antagonistas-colin%C3%83%C2%A9rgicos-1.pdf Acesso em 08 set 2023.
Adrenérgicos – Agonistas e antagonista. UFJF, 2013. Disponível
emhttps://www.ufjf.br/farmacologia/files/2013/05/FI-AULA-5-Farmacologia-SNA-completo.pdf Aceso
em 08 set 2023.