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ANTICOLINRGICOS

ANTICOLINRGICOS
Anticolinrgicos ou agentes bloqueadores colinrgicos, so frmacos que bloqueiam a atividade resultante da acetilcolina. Classificao:
De acordo com o local de ao

Antimuscarnicos
Nas terminaes ps-ganglionares do sistema nervoso parassimptico;

Ganglioplgicos
Nas sinapses ganglionares do sistema nervoso autnomo, tanto simptico como parassimptico;

Bloqueadores Neuromusculares
Nas junes neuromusculares do sistema nervoso voluntrio.

Anticolinrgicos Antimuscarnicos
So representados por frmacos de origem nartural, como a atropina e por derivados sintticos. A atropina um antimuscarnico tpico que bloqueia as aes da acetilcolina ao nvel dos receptores muscarnicos.

Anticolinrgicos Antimuscarnicos
Os antimuscarnicos so agonistas competitivos da acetilcolina e de outros agentes muscarnicosd. Eles competem pelos mesmos stios receptores sensveis a muscarina. Empregos: - Midriticos e ciclopgicos: atropina, escopolamina. - Antiespasmdico: atropina, alverina, adifenina (usados como adjuvantes no controle de ulcera)

Atropina

Atropa belladonna, Duboisia myoporoides e D. leichardtii

obtida por sntese a partir da tropina e cido trpico

REA
Estrutura geral R COO - (CH2)n N R um grupo aninico ligado a um N bsico atravs de uma ponte COO - ( ou grupo isostrico) e a cadeia (CH2)n, na qual n equivale na maioria das vezes, a 2 e, as vezes, a 3. e C=O de aproximadamente 5 . - So na maioria das vezes bases tercirias, entretanto, alguns so compostos de amnio quaternrio,

- A distncia tima entre os grupos N

Agentes bloqueadores ganglionares


Usados como anti-hipertensivos (desuso) Efeitos colaterais: Tonturas, impotncia, constipao, reteno urinria e secura de boca.

Mecanismo de ao: Agentes bloqueadores ganglionares despolarizantes: estimulantes ganglionares. Agentes bloqueadores ganglionares competitivos no despolarizantes: Competem com o receptor da acetilcolina mas no transmitem impulsos nervosos. Agentes bloqueadores ganglionares no competitivos no despolarizantes: o efeito se deve com os receptores no competitivos nos ganglios.

Agentes bloqueadores neuromusculares


relaxamento da musculatura voluntria. atividade similar do curare, so tambm chamados de curarimimticos. adjuvantes a anestsicos, com a finalidade de produzir relaxamento muscular.

Curare

EXERCCIOS
1.

Represente um mecanismo de antagonismo competitivo.


Comente sobre a distncia curarizante. Explique a proposta de existncia de dois receptores diferentes para os agentes bloqueadores ganglionares. Os agentes anticolinrgicos antimuscarnicos se classificam em steres, amidas, aminas e aminolcoois. Represente atravs de estruturas qumicas cada classe e aponte na estrutura a diferena de cada uma delas.

2. 3.

4.