UNIVERSIDADE FRANCISCANA

CURSO DE ODONTOLOGIA
G01R0 - FARMACOLOGIA GERAL

FARMACOLOGIA GERAL

1°semestre de 2023

Profª Drª Ana Paula Ceretta

 Sistema Nervoso
Controla, e, coordena as funções de todos os sistemas do organismo como
também, ao receber os devidos estímulos, tem a capacidade de interpretá-los, e,
desencadear respostas adequadas aos respectivos estímulos.

S P

SNC

INVoluntário Voluntário

“Regulação do ambiente interno do corpo”

Sistema Nervoso
Voluntário, Consciente

Locomoção

Visceral/vegetativo/
involuntário

Órgãos internos
Sinalização química

HORMÔNIOS- hormônios na circulação se

deslocam pelo organismo exercendo efeitos em
células-alvo amplamente distribuídas.

MEDIADORES LOCAIS - A maioria das células

do organismo secreta substâncias químicas que
atuam localmente, são destruídos ou
removidos rapidamente, eles não entram na
circulação e não são distribuídos pelo
organismo. EX.: histamina e as
prostaglandinas.

NEUROTRANSMISSORES: sinais químicos

(neurotransmissores) entre neurônios e órgãos. São
liberados pelo potencial de ação
 Sistema Autônomo

Órgão alvo
Neurotransmissor Receptor
RESPOSTA
 Sinalização química entre as
células - neurotransmissores
▪ Tipos de neurotransmissores:
▪ Norepinefrina Principais sinalizadores
▪ Acetilcolina (ACh) químicos no SNA
▪ Dopamina
▪ Serotonina
▪ Histamina
▪ Ácido-γ-aminobutírico

- Se a transmissão é mediada pela acetilcolina, o neurônio é

denominado COLINÉRGICO.
- Quando a norepinefrina ou epinefrina (adrenalina) é o
transmissor, a fibra é denominada ADRENÉRGICA
 Sistema Autônomo

Pré-ganglionares emergem do Pós-ganglionares tem corpo celular

tronco cerebral ou da medula
espinal e fazem sinapse em gânglios
(uma agregação de corpos celulares
de nervos localizados na periferia
do SNP).
no gânglio. Ele, em geral, é não
mielinizado e termina nos órgãos
efetores, como músculos lisos das
vísceras, músculo cardíaco e
glândulas exócrinas.
Sistema Autônomo
Sistema Autônomo
Sistema Autônomo
Sistema Autônomo
Sistema Autônomo
Funções fisiológicas do Sistema Nervoso Autônomo
 Farmacologia do SNA
Ação
direta Reversível
Agonista
(parassimpa- Ação
ticomimético) indireta Irreversível
Colinérgico
(acetilcolina) Antimuscarínicos
Farmacologia Antagonista
do SNA (parassimpato- Bloqueadores
(tipo do lítico) ganglionares
neurônio
envolvido no Agonista Ação direta
mecanismo de (simpaticomi-
ação) mético) Ação indireta
Adrenérgico
(norepinefrina Ação mista
ou epinefrina)
Antagonista α-adrenérgico
(simpatolítico)
β-adrenérgico
FARMACOLOGIA DO SNA
SIMPÁTICO
Sistema Nervoso Simpático

NEUROTRANSMISSORES:
- Noradrenalina ou Norepinefrina
- Adrenalina ou Epinefrina

-RECEPTORES:
-Adrenérgicos α e β

Receptores metabotrópicos
Transmissão adrenérgica

1) Tirosina-hidroxilase : etapa limitante

2) Receptores adrenérgicos localizados na

membrana das células efetoras (pós-
sinapse) e na membrana pré-sináptica.

A ativação dos receptores α2 pré-sinápticos

promove uma retroalimentação negativa
da liberação de NE.

3) NET - 90% de NE são transportados de

volta para o citoplasma (captação
neuronal). Inibido por antidepressivos
tricíclicos, inibidores seletivos de
captação de NE (ISCNEs) e cocaína.
Inativada por duas enzimas:
catecolamina-O-metiltransferase
(COMT)
monoaminoxidase (MAO)
 Receptores adrenérgicos

α1 e α2
Existem duas famílias
principais de
receptores, α e β,
identificadas com
base na resposta aos
agonistas
adrenérgicos. β1, β2 e β3
Receptores adrenérgicos
 Respostas adrenérgicas
• E útil organizar as respostas fisiológicas à
estimulação adrenérgica de acordo com o tipo de
receptor, pois vários fármacos estimulam ou
bloqueiam preferencialmente um tipo de receptor.
Respostas adrenérgicas
Respostas adrenérgicas
Respostas adrenérgicas
 ADRENÉRGICOS
Ou
SIMPATICOMIMÉTICOS
 MECANISMO DE AÇÃO AGONISTAS ADRENÉRGICOS

NÃO Atuam diretamente nos receptores

Promovem liberação, diminuem recaptação ou inibem
a metabolização da NE

Atuam diretamente nos

receptors α e β
Ativação
MECANISMO DE AÇÃO AGONISTAS ADRENÉRGICOS
dilatação das
paredes
musculares dos
brônquios, que
aumentam o seu
diâmetro interno
para permitir um
maior fluxo de
ar.
 Usos Terapêuticos

Sistema
Cardiovascular
Sistema
Respiratório
Descongestionante HIPOtensão
Nasal
Asma Choque
Reanimação
Cardíaca
 Efeitos Adversos
Sistema
Cardiovascular
Cefaleia
Insônia
Hiperatividade
Tremores
HIPERtensão ARTERIAL

Náuseas Arritmias cardíacas

Hiperglicemia Isquemia Tecidual
ACV
ANTIADRENÉRGICOS
Ou
SIMPATICOLÍTICOS
MECANISMO DE AÇÃO ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Impede ativação pelas catecolaminas

Antagonista Receptor
endógenas

Bloqueadores competitivos

afinidade ao
receptor α ou β adrenérgicos
FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS: ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Bloqueadores competitivos

Anti-hipertensivos

“Se opõe a todas as ações do SNSimpático”

 Usos Terapêuticos
Sistema
Cardiovascular
Enxaqueca
Glaucoma

HIPERtensão
ARTERIAL
INSUFICIÊNCIA
CARDÍACA
ARRITMIAS
 Efeitos Adversos
Sistema
Cardiovascular
Congestão Nasal
Vertigem
Tonturas
Sonolência HIPOtensão
Disfunção sexual ortostática
Taquicardias
FARMACOLOGIA DO SNA
PARASSIMPÁTICO
Sistema Nervoso ParasSimpático

NEUROTRANSMISSOR:
- Acetilcolina
Transmissão colinérgica
1) Síntese:
A ACh é formada a partir de
colina e acetato ativado
(acetilcoenzima A) sob ação da
enzima colina-acetiltransferase.

2) Na membrana pós-sináptica a
ACh reage com seus receptores.
- receptores também podem ser
ativados pelo alcaloide muscarina,
são denominados receptores ACh
muscarínicos (M).
- receptores dos gânglios e na
placa motora é imitada pela
nicotina, são denominados
receptores ACh nicotínicos (N).

3) Metabolismo: acetilcolinesterase
Receptores colinérgicos
Nicotina:
Nm presentes nas
junções neuromusculares
esqueléticas
Nn presentes em
gânglios simpáticos e
parassimpáticos
Canal iônico
disparado por ligante

Muscarina: alcalóide
(cogumelos venenosos)
M1 – M5
Presentes no
coração, musculatura lisa e
glândulas exócrinas
Ativação de
Proteína G
 Respostas colinérgicas
• E útil organizar as respostas fisiológicas à
estimulação colinérgica de acordo com o tipo de
receptor,

Bradicardia

Miose
 COLINÉRGICOS
Ou
PARASSIMPATICOMIMÉTICOS
 FÁRMACOS COLINOMIMÉTICOS: AGONISTAS COLINÉRGICOS

Atuam diretamente nos NÃO Atuam diretamente

receptores nos receptores
Ativação Inibem a metabolização
(AchE)
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA

Alcalóides naturais

Ésteres de colina
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE AÇÃO DIRETA

Fármacos tem efeitos mais prolongados

do que a acetilcolina

1) Acetilcolina

Composto amônia quaternária

-Rápida Inativação
colinesterase

-Escassa penetração no SNC

-NÃO tem importância terapêutica

 EFEITOS DOS AGONISTAS MUSCARÍNICOS
1. Cardiovasculares:
- Diminuição da frequência e débito cardíaco
- Vasodilatação e diminuição da PA indiretamente – ativação de M3
nas células endoteliais – produção de óxido nítrico

2. Musculatura lisa:
- Contração da musculatura lisa dos brônquios (exceto a musculatura
lisa dos vasos)
- Peristaltismo no TGI aumenta
- Contração da bexiga (miccção)

3. Glândulas secretoras
- Sudorípara, lacrimal, salivar e brônquica
- Aumentam a atividade secretora

4. Olho
- miose

5. SNC
- tremores, hipotermia, aumento da atividade locomotora e melhora
da cognição (ação em M1)
 Usos terapêuticos
Ag muscarínicos

Glaucoma

Hipotonia
bexiga
 Efeitos Adversos
Ag muscarínicos
Miose ou espasmo
visual
Alucinações
Náusea Sudorese
Diarréia
Emergênci
a urinária
 EFEITOS DOS AGONISTAS NICOTÍNICOS

1. Cardiovasculares:
-Nn (ganglionar) – vasoconstrição (efeito simpático)

2. TGI:
- Nn (ganglionar) – aumento na motilidade e secreção (efeito
parassimpático)

3. Junção neuromuscular (Nm)

- estimulação – fasciculações e espasmos musculares
- estimulação prolongada – leva à dessensibilização dos receptores e
paralisia muscular
 EFEITOS ADVERSOS DOS AGONISTAS
NICOTÍNICOS

1. SNC:
- podem induzir convulsões, coma e depressão respiratória

2. Tecidos periféricos:
- estimulação Nn (ganglionar) – efeito simpático ou parassimpático
dependendo do órgão em questão
- estimulação prolongada Nm – paralisia muscular levando à diminuição
da função dos músculos respiratórios e hipoventilação

OBS: uso crônico da nicotina – câncer, piora de úlceras gastrointestinais,

risco para doença vascular e morte súbita coronária
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA

A ACETILCOLINESTERASE é uma
enzima que especificamente hidrolisa a
ACETILCOLINA em acetato e colina.

Os inibidores dessa enzima

indiretamente proporcionam ação
colinérgica, prolongando o tempo de
sobrevida da ACETILCOLINA
produzida de forma endógena nos
terminais nervosos colinérgicos.

Podem ser classificados em ação curta

ou longa.
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA
A miastenia gravis é uma doença neuromuscular que causa fraqueza e fadiga anormalmente
rápida dos músculos voluntários. A fraqueza é causada por um defeito na transmissão dos
impulsos dos nervos para os músculos.
 EFEITOS ADVERSOS DOS AGONISTAS COLINÉRGICOS
AÇÃO INDIRETA
DUMBBELSS
- diarréia
- urinação
- miose
- broncoconstrição
- bradicardia
- excitação do músculo esquelético e do SNC
- lacrimejamento
- salivação
- sudorese
 EFEITOS ADVERSOS DOS AGONISTAS COLINÉRGICOS
AÇÃO INDIRETA

INTOXICAÇÃO = ATROPINA / PRALIDOXIMA !!!

 ANTICOLINÉRGICOS
Ou
PARASSIMPATICOLÍTICOS
ANTICOLINÉRGICOS

= Bloqueiam os receptores Musc

= Bloqueiam os receptores Nicotínicos

ganglionares

= Bloqueiam os receptores Nicotínicos nos

músculos esqueléticos
ANTICOLINÉRGICOS
EFEITOS DOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

1. Olho:
- Midríase (dilatação da pupila) - ATROPINA
- Aumento da pressão intraocular

2. Cardiovasculares:
- Baixas doses: Bradicardia - Diminuição da frequência e débito
cardíaco – ATROPINA

3. Musculatura lisa:
- Peristaltismo no TGI diminui – antiespasmódico –
ESCOPOLAMINA
- Broncodilatação – IPRATRÓPIO – tratamento asma / DPOC

4. Glândulas secretoras
- lacrimal, salivar e brônquica – Anti-secretora

5. SNC
- Sedação, diminui cinetose, amnésia, diminui tremores de
Parkinson
 EFEITOS ADVERSOS DOS ANTAGONISTAS
MUSCARÍNICOS

“Seco como um osso” – inibição da sudorese, salivação (xerostomia) e

lacrimejamento

OBS: atividades aeróbicas podem levar à hipertermia

“vermelho como uma beterraba” – hipertermia e vasodilatação de vasos

cutâneos em doses altas, taquicardia

- na população geriátrica – pode exacerbar o glaucoma de ângulo

fechado agudo e a retenção urinária (particularmente em pacientes com
hiperplasia prostática benigna)

“louco como um chapeleiro” – sedação, amnésia e delírio com alucinações

FÁRMACOS ANTAGONISTAS NICOTÍNICOS Nm
Bloqueadores neuromusculares
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES (Nm)

Bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal nervoso motor e o

receptor nicotínico na placa motora neuromuscular do músculo esquelético.

Atuam como
Antagonistas – não despolarizantes
Agonistas – despolarizantes

-Efeitos
Paralisia muscular flácida

-Sequência de sensibilidade dos músculos aos

fármacos:
1º) músculos menores (face, olhos dedos)
2º) músculos de maior volume (pescoço/Tronco)
Último) Diafragma
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Não despolarizante
(maioria - antagonistas)

▪Curare - primeiro fármaco usado pelos caçadores nativos da América do

Sul na região amazônica para paralisar a caça.

▪ Tubocurarina - 1940. Fármaco protótipo dessa classe, foi amplamente

substituída por outros fármacos devido aos seus efeitos adversos

▪Fármacos competitivos

▪Bloqueiam a ação da Ach e IMPEDEM a

Despolarização da célula muscular e INIBEM
A contração muscular

Aumentando a concentração de Ach reverte o

Efeito.
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Não despolarizante
(maioria - antagonistas)

▪Usos clínicos

1. Auxiliar na intubação endotraqueal

2. Relaxante muscular em anestesia

▪Efeitos adversos

hipotensão (consequência da liberação de histamina)

disfunção cardíaca (devido à ação sobre os gânglios autonômicos,
receptores muscarínicos cardíacos ou interação com o anestésico geral)
paralisia respiratória
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Despolarizante
(agonistas)

▪Succinilcolina – denominado também como

cloreto de suxametônio

▪Ligam-se ao receptor nicotínico e atua

como a Ach

▪DESPOLARIZAM a célula muscular

(abertura canal NA), mas com a ligação
PERSISTENTE o receptor fica incapaz se
transmitir sinais adicionais

▪Paralisia flácida
 BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Despolarizante
(agonistas)

▪Farmacocinética

Administração IV ou infusão contínua

Ação curta --- rápida hidrólise pela pseudocolinesterase
plasmática

▪Usos clínicos

1. Auxiliar na intubação endotraqueal

2. Relaxante muscular em anestesia

▪Efeitos adversos

Hipertemia maligna (assoc a Halotano)

Apnéia
Hiperpotassemia (lib de K das reservas intracelulares)
 durante
emergências, "lute
manutenção da ou fuja“. Embora
homeostasia do não seja essencial
organismo, mantém para a vida, é
as funções corporais importante por
essenciais, como os preparar o
processos digestórios organismo para
e de eliminação. situações incertas e
estímulos
inesperados.
 Referências texto e figuras
✓ Clark, Michelle A. et al. Farmacologia ilustrada. Porto Alegre:
Artmed, 2013.
✓ Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Flower, R.J., Henderson, G.
Farmacologia. 7ª edição, Rio de Janeiro, Ed. Elsevier, 2012.
✓ Katzung, B. Farmacologia Básica Clínica. 12. ed. Rio de Janeiro:
Guanabara Koogan, 2014.
✓ Lüllmann, H., et al. Farmacologia: texto e atlas. 7ª edição, Porto
Alegre, 2017.