CENTRO UNIVERSITÁRIO DO NORTE

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

Manaus – AM
2022
 SISTEMA NERVOSO

SISTEMA NERVOSO

Sistema Nervoso Sistema Nervoso

Periférico Central

Divisão Eferente Divisão Aferente

 SISTEMA NERVOSO

SISTEMA NERVOSO

Sistema Nervoso Sistema Nervoso

Periférico Central

Divisão Eferente Divisão Aferente  Os neurônios aferentes:

são responsáveis por levar
informações da periferia para o
SNC.

 Os neurônios eferentes:
Neurônios carreiam sinais do
encéfalo e da medula espinhal para
os tecidos periféricos.
 SISTEMA NERVOSO

SISTEMA NERVOSO

Sistema Nervoso Sistema Nervoso

Periférico Central

Divisão Eferente Divisão Aferente  Os neurônios aferentes:

são responsáveis por levar
informações da periferia para o
Sistema Sistema SNC.
Autonômo Somático
Nicotínicos  Os neurônios eferentes:
Entérico
Muscarínico Neurônios carreiam sinais do
Parassimpático
Simpático α-adrenérgicos encéfalo e da medula espinhal para
β-adrenérgicos os tecidos periféricos.
 CONSTITUIÇÃO DO SNA
O sistema nervoso simpático: responde ao perigo iminente (LUTA OU
FUGA) ou stress, e é responsável pelo incremento do batimento
cardíaco e da pressão arterial, entre outras mudanças fisiológicas.

O sistema nervoso parassimpático: É evidente quando a pessoa está

descansando e sente-se relaxada, e é responsável por coisas tais como a
constrição pupilar, a redução dos batimentos cardíacos, a dilatação dos
vasos sangüíneos e a estimulação dos sistemas digestivo e
genitourinário.

O sistema nervoso entérico é gerenciar todos os aspectos da digestão,

do esôfago ao estômago, intestino delgado e cólon.
 Sistema Nervoso Periferico Autonômo

Constituído por nervos motores que conduzem impulsos do sistema

nervoso central à musculatura lisa de orgãos viscerais, músculos cardíacos e
glândulas

Realiza o controle da digestão, sistema cardiovascular, excretor e endócrino

Os nervos do SNP autônomo possuem dois tipo de neurônios:
I. Pré-glanglionares (corpo celular esta dentro do SNC)
II. Pós-glanglionares (corpo celular está dentro do glânglio)
orgão
Glânglio
SNC
Neurônio Neurônio
pré-glanglionar pós-glanglionar

6
 CONSTITUIÇÃO DO SNA

Esvaziamento Enchimento

7
 ASPECTOS FUNCIONAIS DO SNA
PARASSIMPÁTICOS SIMPÁTICOS

 Colinérgico  Adrenérgico
Anabólico Catabólico
Sistema de conservação Sistema de desgaste

8
Fonte: image.slidesharecdn.com
NEUROTRANSMISSORES

É a substância encontrada no neurônio ou

secretada por ele.
Armazenam-se em vesículas localizadas nos
terminais sinápticos, de onde são liberados
mediante impulso adequado, na fenda, ligam-
se a receptores pré e pós sinápticos

9
 NEUROTRANSMISSÃO DO SNA

Duas substâncias químicas são importantes como

transmissores químicos autônomos: Elas são secretadas
pelos neurônios pós-ganglionares e atuam sobre os
diferentes órgãos causando efeitos.

PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO
Nicotínicos α-adrenérgicos
Muscarínico β-adrenérgicos
ACETILCOLINA NORADRENALINA
(MEDIADORES (MEDIADORES
COLINÉRGICOS) ADRENÉRGICO) 10
11
12
 RESUMO ANATOMICO
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
SIMPATICO PARASSIMPATICO
Fibra pré-glanglionar Curta Longa

Fibra pós-glanglionar Longa Curta

Região toracica e lombar da Região cervical (nervos cranianos) e

Origem dos nervos medula (somente nervos região sacral da medula (nervos
raquidianos) raquidianos)

Fibras pré-glanglionares: Fibras pré-glanglionares:

acetilcolina acetilcolina
Mediador químico
Fibras pós-glanglionares: Fibras pós-glanglionares:
noradrenalina acetilcolina

13
 CONSTITUIÇÃO DO SNA

Esvaziamento Enchimento
14
 NEURÔNIO COLINÉRGICO
A Acetilcolina (ACh) é usada na fibra pré-ganglionar que termina na suprarrenal, o
gânglio autônomo (parassimpático e simpático) e nas fibras pós-ganglionares da divisão
parassimpática.

15
NEURÔNIO COLINÉRGICO
A neurotransmissão nos neurônios colinérgicos envolve seis etapas sequenciais:

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 NEURÔNIO COLINÉRGICO
RECEPTORES COLINÉRGICOS (COLINOCEPTORES):

Pertencem à classe dos

receptores acoplados à proteína
G (metabotrópicos). Há cinco
subclasses, no entanto,
somente M1, M2 e M3
mostraram funcionalidade.

Estão localizados no SNC, na

suprarrenal, nos gânglios
autônomos e na junção
neuromuscular nos músculo
esqueléticos. São compostos
por cinco subunidades.

17
 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
Eles liberam norepinefrina como neurotransmissor primário. OS fármacos
adrenérgicos atuam em receptores adrenérgicos localizados no neurônio na pré-
sinapse ou no órgão efetor pós-sináptico.

18
 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
A neurotransmissão nos neurônios adrenérgicos é muito similar à descrita para os
neurônios colinérgicos:

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 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
A neurotransmissão nos neurônios adrenérgicos é muito similar à descrita para os
neurônios colinérgicos:
Noradrenalina

Biossíntese a
partir da
TIROSINA

Precursora de
catecolaminas

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NEURÔNIO ADRENÉRGICO
Captação normal de norepinefrina a partir da
fenda sináptica e concentração de NE na
vesícula sináptica

Captação I

É necessário ser recaptada para ser metabolizada

Captação II
Extraneuronal
COMT 21
Captura das catecolaminas
Tipos
Captação 1
◦ NET e DAT/Na+
◦ Neural/alta afinidade
◦ DA>NE>Epi Fonte: www.policiacivil.rs.gov.br
◦ Inibidos pela cocaína

Captação 2
◦ OCT3
◦ Extraneuronal/baixa afinidade
◦ Epi>>NE>DA Cocaína
◦ Inibidos pela corticosterona e isocianinas

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Captura das catecolaminas
Tipos
Captação 1
◦ NET e DAT/Na+ Metabolização
◦ Neural/alta afinidade
◦ DA>NE>Epi Fonte: www.policiacivil.rs.gov.br
◦ Inibidos pela cocaína
Monoamino-oxidase (MAO)
Captação 2
◦ OCT3
◦ Extraneuronal/baixa afinidade
◦ Epi>>NE>DA Cocaína
◦ Inibidos pela corticosterona e isocianinas
Catecol-O-metil transferase (COMT)

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 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
RECEPTORES ADRENÉRGICOS (ADRENOCEPTORES):

Os adrenoceptores alfa são

subdivididos em dois grupos
alfa 1 e 2.

As respostas dos receptores

beta diferem dos receptores
alfa.

24
 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
RECEPTORES ADRENÉRGICOS (ADRENOCEPTORES):

Obs.: Maior densidade de receptores

VASOS ............... α1.........vasoconstrição
amantesfatais.blogspot.com
Brônquios..........β2......... broncodilatação

25
 NEURÔNIO ADRENÉRGICO
RECEPTORES ADRENÉRGICOS (ADRENOCEPTORES):

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 FÁRMACOS AUTONÔMOS

AGONISTAS COLINÉRGICOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

AGONISTAS ADRENÉRGICOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

 AGONISTAS COLINÉRGICOS

Os fármacos colinérgicos atuam em receptores que são ativados pela ACh,

estimulando ou bloqueando receptores do SNA.

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 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA:

Os agonistas colinérgicos mimetizam os efeitos da ACh ligando-se aos

colinoceptores. Todos os fármacos desse grupo têm efeitos mais prolongados do que
a ACh. Alguns deles terapeuticamente úteis (Pilocarpina e Betanecol) se ligam
preferencialmente aos receptores muscarínicos.

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AGONISTAS COLINÉRGICOS

AÇÕES

•Efeitos cardiovasculares: diminuição da freqüência

cardíaca (bradicardia) e vasodilatação generalizada,
produzindo queda da pressão.
•Efeitos sobre o musculo liso: contração e aumento do
peristaltismo gastrointestinal. Brônquios e bexiga também
contraem
•Efeitos sobre secreção sudoríparas, lacrimal, salivar e
brônquica: provocam estimulação de glândulas exócrinas
•Efeito sobre o olho: contração do musculo ciliar (miose)
30
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA:

▪ ACETILCOLINA:
- Diminuição da frequência e do débito cardíaco;
- Diminuição da pressão arterial: causa vasodilatação e diminuição da pressão
sanguínea por mecanismo indireto (ativando receptores M3);
- Aumenta a secreção salivar e estimula as secreções e a motilidade intestinal.

31
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA:

▪ BETANECOL:
- Estimula diretamente os receptores muscarínicos, aumentando a motilidade e o
tônus intestinal;
- Devido relaxar os músculos trígono e o esfíncter, provoca a micção;
- Aplicado no tratamento urológico, para estimular a bexiga atônica, particularmente
diante da retenção urinária.
Músculo detrusor
Bexiga
Uretra
Próstata
Fonte: samaritano.com.br Esfíncter
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 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO DIRETA:

▪ PILOCARPINA:
- É muito menos potente. Porém, por não possuir carga elétrica, penetra no SNC
nas dosagens terapêuticas;
- Usada no tratamento do glaucoma e é a escolha na redução emergencial da
pressão intraocular nos glaucomas.

33
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA (REVERSÍVEIS):

A AChE é uma enzima que

especificamente hidrolisa a ACh a acetato e
colina. Localiza-se no terminal nervoso. Esses
fármacos promovem ações colinérgicas
indiretamente, prevenindo a degradação da
ACh.

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 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA (REVERSÍVEIS):

▪ EDROFÔNIO:
- Liga-se a enzima no sítio aniônico
- Utilizada com finalidade diagnóstica: melhora a força muscular na Miastenia gravis

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 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA (REVERSÍVEIS):

▪ EDROFÔNIO:
- Liga-se a enzima no sítio aniônico
- Utilizada com finalidade diagnóstica: melhora a força muscular na Miastenia gravis

36
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA (IRREVERSÍVEIS):

Inúmeros compostos organofosforados sintéticos apresentam a propriedade

de ligar-se covalentemente à AChE. O resultado é um aumento de longa duração
nos níveis de ACh em todos os locais onde ela é liberada.

▪ ECOTIOFATO:
- Quando se liga covalentemente na AChE, a deixa inativa permanentemente;
- Solução oftálmica tópica para o tratamento do glaucoma.

37
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE AÇÃO INDIRETA

REVERSÍVEIS
REVERSÍVEIS

IRREVERSÍVEIS

38
 Antídoto
Organofosforados
commentariesonthetimes.files.
img-s3.onedio.com/

DIFLOS (Diisopropilfluorofosfato) SARIN

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 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

São fármacos que se ligam aos colinoceptores e previnem os efeitos da

acetilcolina (ACh) ou outros agonistas colinérgicos. As substâncias de maior utilidade
são as bloqueadores dos receptores muscarínicos.

40
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

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ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Inibição de secreções: inibição baixa da glândulas lacrimais,

salivares, brônquicas e sudoríparas, deixando pele e boca seca
Efeitos sobre a frequência cardíaca: taquicardia moderada
Efeitos sobre o olho: midríase e não responde a luz, cicloplegia
com visão comprometida de perto
Efeitos sobre o trato gastrointestinal: inibição da motilidade
gastrointestinal
Efeitos sobre outros músculos lisos: relaxamento da arvore
brônquica e músculo detrusor urinário
Efeitos sobre o SNC: atropina produz efeitos excitatorios no
SNC. Inquietação ate agitação e desorientação
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 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS

Esses fármacos bloqueiam os receptores muscarínicos (p. ex., Atropina e

Escopolamina), causando inivição das funções muscarínicas. Os fármacos
antimuscarínicos são úteis em uma variedade de situações clínicas (anti-histamínicos
e antidepressivos).

43
 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS

▪ ATROPINA:
- Usos terapêuticos: oftálmico, antiespasmódico (relaxar o TGI), cardiovascular
(tratar bradicardia), antissecretor (bloqueio de secreções do trato respiratório e
antídoto de intoxicação com organofosforados.

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 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS

▪ ESCOPOLAMINA:
- É um dos fármacos anticinetóticos (previne náuseas) mais eficazes. Indicado para
prevenção da cinetose (enjoo de movimento) e de náuseas e êmese (vômito) pós-
cirúrgicas.

45
 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS

▪ IPRATRÓPICO:
- É um fármaco aprovado como broncodilatador para o tratamento de manutenção
do broncoespasmo associado a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Ele
também é usado no tratamento agudo do broncoespasmo na asma.

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 ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
BLOQUEADORES GANGLIONARES

Atuam especificamente nos receptores nicotínicos dos gânglios autônomos

parassimpático e simpático. Alguns também bloqueiam os canais iônicos dos gânglios
autônomos.

NICOTINA

47
AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Os fármacos adrenérgicos atuam estimulando ou bloqueando receptores do SNA.

48
AGONISTAS ADRENÉRGICOS

49
 Adrenalina
Noradrenalina
Catecolaminas
Dopamina
Isoprenalina
Estrutura
química Efedrina
Não- Anfetamina
catecolaminas Fenilefrina
Metoxamina
Fármacos
adrenérgicos
Tiramina
Ação INDIRETA
Anfetamina

Mecanismo de Catecolaminas
Ação DIRETA
ação Fenilefrina

Efedrina
Ação MISTA
Metaraminol
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 Agonistas adrenérgicos
α1 α2 β1 β2
Norepinefrina +++ +++ ++ +
Epinefrina ++ ++ +++ +++
Isoproterenol 0 0 +++ +++
Fenilefrina ++ 0 0 0
Clonidina 0 +++ 0 0
Salbutamol 0 0 + +++
Terbutalina 0 0 + +++
Dobutamina 0 0 +++ +

51
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA:

Estes fármacos atuam diretamente nos receptores alfa e beta, produzindo

efeitos similares aos resultantes da estimulação dos nervos simpáticos ou da
liberação de epinefrina da medula suprarrenal.
▪ EPINEFRINA:
- Usos terapêuticos: broncoespasmo (melhora função respiratória), choque
anafilático, parada cardíaca e anestesia (aumento da duração).

52
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA:

▪ NOREPINEFRINA:
- Ela promove a vasoconstrição e aumenta da pressão arterial;
- Usos terapêuticos: a norepinefrina é usada no tratamento do choque, pois
aumenta a resistência vascular e, assim, aumenta a pressão arterial. Ela não tem
outras indicações clínicas.

53
 Tratamento da asma
Qual medicamento indicado para asma?
Agonista seletivo β2 que promova broncodilatação
Ex.: Salbutamol/ Terbutalina

www.dicademusculacao.com.br
54
 Insuficiência cardíaca
Qual medicamento de escolha para tratar da
insuficiência cardíaca?

Agonista seletivo β1
www.elperiodicodelafarmacia.com
Ex.: Dobutamina

55
 Congestão nasal
Qual medicamentos de escolha para
congestão nasal?

Nota
◦ Espaçamento endotelial
https://melhorcomsaude.com.br
◦ Extravasamento de plasma

Agonista α1 que promova vasoconstrição

Ex.: Fenilefrina

56
http://www.ocontroledamente.com/
Clonidina
α2 (inibitório)
Tratamento da hipertensão
Diminuindo a resistência vascular periférica, resistência
vascular renal, frequência cardíaca e pressão arterial.

Fonte: portalsbn.com.br
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 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA:

Estes fármacos podem bloquear a captação de norepinefrina ou promover sua

liberação das reservas citoplasmáticas ou das vesículas dos neurônios adrenérgicos.
Exemplos de inibidores da captação e de liberadores de norepinefrina são a cocaína
e as anfetaminas.

58
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
AGONISTAS DE AÇÃO MISTA:

A Efedrina e seu estereoisômero, Pseudoefedrina, estimulam os

adrenoceptores diretamente e liberam norepinefrina do neurônio adrenérgico.

59
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
USOS TERAPÊUTICOS DOS AGOSNISTAS ADRENÉRGICOS

60
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS
USOS TERAPÊUTICOS DOS AGOSNISTAS ADRENÉRGICOS

61
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Os bloqueadores adrenérgicos ligam-se aos

adrenoceptores, mas não iniciam os usuais efeitos
intracelulares mediados pelos receptores. Como os
agonistas, os antagonistas adrenérgicos são
classificados de acordo com suas afinidades
relativas para os receptores alfa ou beta.

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 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Bloqueador α-adrenérgicos:

Fármacos que bloqueiam os

adrenoceptores α afetam profundamente a
pressão arterial. Como o controle simpático
normal dos vasos ocorre em grande parte por
ações agonistas nos receptores α-adrenérgicos,
o bloqueio desses receptores reduz o tônus
simpático dos vasos sanguíneos, resultando em
menor resistência vascular periférica.

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 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Bloqueador β-adrenérgicos:

Todos os β-bloqueadores disponíveis para a

clínica são antagonistas competitivos. Os β-
bloqueadores não seletivos atuam em
receptores β1 e β2, ao passo que os β-
antagonistas cardiosseletivos bloqueiam
principalmente receptores β1.

64
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

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