Farmacologia Anestésica

Dra.Cecília Abal Avancini- Médica anestesista

Anestesia é o estado de total ausência de dor durante
uma operação, um exame diagnóstico, um curativo.
Ela pode ser geral, isto é, para o corpo todo; ou
parcial, também chamada regional, quando apenas
uma região do corpo é anestesiada.
Sistema Nervoso

O Sistema Nervoso apresenta diversas divisões. Anatomicamente, é dividido em:

u Sistema Nervoso Central (SNC): encéfalo e

medula espinhal;
u Sistema Nervoso Periférico (SNP): nervos e
gânglios nervosos que conectam o SNC aos órgãos
do corpo(nervos espinal, craniano e autonômico
e seus gânglios associados).
ANESTESIA GERAL
E a técnica anestésica que promove HIPNOSE,ANALGESIA,AMNESIA, CONTROLE DE REFLEXOS e
RELAXAMENTO MUSCULAR através de fármacos que atuam no sistema nervoso central.

Possui 3 fases:
*pré medicação
INDUCÃO
MANUTENÇÃO
RECUPERAÇÃO OU “ACORDAR”
 TÉCNICAS ANESTESIA GERAL

-ANESTESIA BALANCEADA -ANESTESIA VENOSA TOTAL

-ANESTESIA
INDU,CÃO VENOSA INDUÇÃO E MANUTENCAO DE
INALATÓRIA
FORMA VENOSA
MANUTENÇÃO INALATÓRIA

BOMBAS DE INFUSÃO INDUÇÃQO E

MANUTENÇÃO
INALATÓRIA
INDUÇÃO ANESTÉSICA

u Promoverhipnose até plano anestésico

adequado.
É nessa fase que o paciente e intubado.

u Existem
duas formas de indução:
INDUÇÃO INALATÓRIA
INDUÇÃO VENOSA
FÁRMACOS USADOS NA INDUÇÃO
VENOSA-hipnóticos e amnésicos
u BENZODIAZEPINICOS-MIDAZOLAM
u PROPOFOL
u ETOMIDATO
u CETAMINA(HIPNOANALGESICOS)

u TIOPENTAL
Hipnóticos Venosos

u Os principais alvos dos anestésicos no córtex, tálamo, tronco encefálico e

estriado são os receptores Gaba A (inibitórios) e NMDA (excitatórios).
u Barbitúricos, Propofol, Etomidato e Benzodiazepínicos atuam sobre os
receptores Gaba A, promovendo inativação de grandes áreas cerebrais,
gerando inconsciência.
u Halogenados e Cetamina atuam especialmente inibindo os receptores NMDA.
Sistema Gaba
u Os receptores de GABA são uma classe de receptores que respondem
ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA)
u O neurotransmissor GABA é o principal neurotransmissor inibitório
no sistema nervoso central maduro dos vertebrados.
u Os receptores GABA estão amplamente difundidos no SNC.
u A ativação do complexo do GABA-receptor aumenta a condutância de
cloreto transmembranico, resultando na hiperpolarização e na
inibição funcional de neurônios pós sinápticos(subsequente
resistência dos neurônios ao estimulo produzido pelos
neurotransmissores excitatórios-glutamato)
Benzodiazepínicos

u Os benzodiazepínicos atuam nos receptores GABA-

A,tem efeitos ansiolíticos, sedativos e
anticonvulsivantes.
u Seu antagonista é o flumazenil
u Suas repercussões clinicas são dose dependente,
pois, enquanto doses menores causam ações
ansiolíticas, as maiores causam sedação e
hipnose.
 Midazolan

u Em ph fisiológico do sangue é extremamente lipossolúvel, acarretando ação

mais rápida e distribuição ampla.
u É 3x mais potente que o diazepan
u A curta duração de ação se deve a sua lipossolubilidade, que leva ao acumulo
nos tecidos periféricos por redistribuição.
u Gestação, obesidade e insuficiência renal aumentam o volume de distribuição
do fármaco.
u Em pacientes com hepatopatias ou em uso de cimetidina, o midazolam tem
depuração reduzida. Por outro lado, o tabagismo aumenta sua depuração.
u Propriedade anticonvulsivante
Propofol

u Introduzido na prática clínica no fim da década de 1980.

- Agente hipnótico-sedativo, com pH 7, de grande volume de distribuição e alta
solubilidade em gordura.
- Seu sucesso na anestesia venosa em infusão contínua se dá pelo rápido tempo
de meia-vida, que é de 2,6 minutos, o que possibilita a volta rápida do paciente
após parada da infusão.
-Suas ações no SNC produzem efeitos antieméticos, antipruriginosos e
ansiolíticos.
-Menos de 0,3% da dose administrada é eliminada na urina, sendo depurada
rapidamente no plasma, possibilitando o uso em infusão continua.
Propofol

u Solvente do propofol é um óleo orgânico que não contem agentes bactericidas

e pode provocar dor na infusão.
u Potencial de abuso, propofol pode causar uma sensação subjetiva de bem
estar e euforia.
u Efeito neuroprotetor, anticonvulsivante.
u Depressão respiratória dose dependente.
u Grande efeito sobre a PA e sobre a cardiodepressão(dilatação arterial e
venosa)
Etomidato

u É o agente indutor de menor repercussão cardiovascular

u Não é bom na neuro, potencial epileptogênico, apesar de diminuir a taxa metabólica
cerebral.
u Supressão adrenocortical é a grande complicação: uma única dose inibe a 11-B-
hidroxilase por um período de 5 a 8 horas.
u Além disso, quase metade dos pacientes terá náuseas e vômitos, podendo ocorrer
tromboflebites.
u O etomidato pode inibir a função plaquetária e prolongar tempo de sangramento.
Supressão adrenal

u Cortisol: A função do cortisol é ajudar o organismo a controlar o estresse,

reduzir inflamações, contribuir para o funcionamento do sistema imune e
manter os níveis de açúcar no sangue constantes, assim como a pressão
arterial.
Sistema MNDA

uO receptor NMDA (NMDAR) é um receptor

ionotrópico ativado pelo ácido
glutâmico(glutamato)
uA cetamina tem papel antagônico no
receptopr NMDA, inibindo a resposta
excitatória do glutamato.
Hipnoanalgésico-Cetamina

-Além de atuar no receptor NMDA a cetamina inibe os canais

neuronais de sódio(atividade anestésica local) e os canais de
cálcio (vasodilatação cerebral)
-Produz sedação amnesia e analgesia
-Estado anestésico dissociativo: ”dissocia” funcionalmente o
tálamo( que transporta impulsos sensoriais do sistema de ativação
reticular para o córtex cerebral) do córtex límbico ( que esta
envolvido na consciência da sensação).Enquanto alguns neurônios
cerebrais sào inibidos, outros são tonicamente excitados.
Cetamina

- Aumenta a taxa metabólica cerebral e a PIC

-Broncodilatador pulmonar
-Depressão ventilatória é mínima em doses
clinicamente relevantes
-Secreções orais aumentadas
-Efeitos cardiovasculares estimulantes –amento
FC,PA
FÁRMACOS USADOS NA INDUÇÃO
INALATÓRIA-hipnóticos inalatórios

SEVOFLURANO
ISOFLURANO
HALOTANO
DESFLURANO
Anestésicos Inalatórios

u Atuam nos receptores NMDA

u Sãoliberados na corrente sanguínea através
dos pulmões
u Dose-CAM(concentração alveolar mínima)
u indução anestésica mais rápida(oxido
nitroso, desflurano e sevo)
Anestésicos Inalatórios

SEVOFLURANO-mais usado, pediatria

ISOFLURANO-neuro
HALOTANO- em desuso, hepatotoxico
DESFLURANO- vaporizador especial, pungência

Óxido nitroso-segundo gás

Opióides

u Fentanil
u Remifentanil
u Morfina
Opióides
u Termo genérico que descreve substâncias e
peptídeos endógenos que se ligam ao receptores
da morfina.
u Atuam como analgésicos
u Promovem dependência
u Uso crônico associado a down regulation
u Inflamação aguda associado a up regulation de
receptores opióides periféricos
RECEPTORES OPIÓIDES-distribuídos por
todo SNC
Morfina
u Usada para analgesia pós operatória
u Agonista dos receptores mi1 e mi2
u Pode ser usado via sistêmica e via espinhal
u Inicio de ação 15 a 30 min após administração
u Pico de ação-45 a 90 min
u Duração 4 horas
u Efeitos colaterais: depressão respiratória,
hipotensão, náuseas e vômitos.
Fentanil

u 100x mais potente que a morfina

u Usado na indução para atenuar a resposta
hemodinâmica á laringoscopia e a IOT.
u Inicio de ação rápido-cerca de 7 minutos
u Duração de ação menor que a morfina
u Efeitos colaterais: depressão respiratória,
bradicardia
Remifentanil

u É um agonista de receptores opióides mi de ação

ultracurta
u Metabolizado por esteráses plasmáticas
u Usado em técnicas de infusão continua
u Recuperação rápida:2 a 5 min
u Efeitos colaterais: rigidez torácica, hiperalgesia,
depressão respiratória, náuseas e vômitos
IOT-fármacos usados

u HIPNOSE- PROPOFOL
u DIMINUIÇAO DO ESTIMULO DE REFLEXOS
NEUROVEGETATIVOS(SNA)-FENTANIL
u RELAXAMENTO MUSCULAR ATRAVES DOS
RELAXANTES MUSCULARES-SUSCINILCOLINA E
ROCURÔNIO
FARMACOS USADOS NA MANUTENCAO

VENOSA
INALATÓRIA
u FÁRMACO HIPNÓTICO DE
u ANESTÉSICOS MEIA VIDA CURTA-
INALATÓRIOS PROPOFOL
SEVOFLURANO u FARMACO ANALGESICO DE
ISOFLURANO MEIA VIDA CURTA-
HALOTANO REMIFENTANIL
DESFLURANO
FARMACOS USADOS NA MANUTENÇÃO

RELAXAMENTO MUSCULA:ATUAM NA JUNÇÃO NEUROMUSCULAR

u DESPOLARIZANTES u ADESPOLARIZANTES
SUCCINILCOLINA ROCURÔNIO
ATRACURIO
CISATRACURIO
PANCURÔNIO
Bloqueadores Neuromusculares
u Esses fármacos atuam na junção neuromuscular(JNM)
tanto no componente pós-sináptico como no pré-
juncional.
u Fibras musculares estriadas
u JNM-pequena parte da unidade motora, produz e libera
acetilcolina.
u ACETILCOLINA é o neurotransmissor que promove a
contração muscular
u Para que ocorra diminuição da contração muscular, é
preciso que pelo menos 75% dos RECEPTORES
COLINERGICOS(nicotínico) da placa motora esteja ocupado
pelo bloqueador neuromuscular.
Bloqueadores Neuromusculares

Despolarizantes Adespolarizantes
u Succinilcolina se u Ligam-se aos
liga aos receptores receptores nicotínicos
nicotínicos pós- pós sinápticos de
forma
sinápticos(AGONIST competitiva(ANTAGONI
AS) STAS COMPETITIVOS)
u Inicio e fim rápido u Duração maior
dependendo do
fármaco
Bloqueadores Neuromusculares

Despolarizante Adespolarizante
u SUCCINILCOLINA ROCURONIO-sem liberação
u Fasciculações de histamina, IOT rápida
u Hiperpotassemia ATRACURIO-liberação de
histamina
u Hipertermia maligna
CISATRACURIO-bom para
insuficiência renal(reação
de Hoffman)
PANCURONIO- mais longo
bloqueio
RECUPERAÇÃO

u OBJETIVOE RETIRAR AS DROGAS EM

CIRCULAÇÃO NO PACIENTE PARA PROMOVER
A SAIDA DO PLANO ANESTÉSICO E A
RECUPERAÇÃO DA CONSCIÊNCIA.
ANTAGONISTAS
REVERSORES DO BLOQUEIO
NEUROMUSCULAR
u PROSTIGMINE(droga anticolinesterásica)-
inibe a enzima anticolinesterásica,
prevenindo a destruição da acetilcolina,
permitindo que esta se acumule em
concentração suficiente para competir com
o BNM na placa.

u SUGAMADEX- específico do Rocurônio

INDICAÇÕES DE ANESTESIA GERAL

u A anestesia geral é indicada e pode ser realizada

em qualquer procedimento cirúrgico, diagnóstico
ou terapêutico. Em cirurgias acima do umbigo e
quando não é possível anestesiar apenas uma
região do corpo, a anestesia geral é a única
técnica possível.
 Bloqueios
u ANESTESISTA u OUTRAS
ESPECIALIDADES
-Bloqueio periférico de plexos
Bloqueio de plexo braquial,
cervical, lombossacro Bloqueio periférico de
nervos terminais.
-Bloqueios centrais
Raquianestesia
Peridural
ASPECTOS QUÍMICOS

u SÃO BASES FRACAS –ESTERES(hidrossolúveis)e AMIDAS(mais lipossolúveis, os mais

usados na atualidade)

u A POTÊNCIA correlaciona-se com a LIPOSSOLUBILIDADE.

u A LATÊNCIA correlaciona-se com a PARTE NÃO IONIZADA do AL (inversamente ao

grau de ionização, já que é a parte não ionizada que atravessa as membranas
neurais).O grau de ionização depende do pKa do farmaco. QUANTO MAIS PROXIMO
O pKa do PH FISILOGICO MENOR LATENCIA O AL TEM.

u A DURAÇÃO é multifatorial, mas correlacionam-se principalmente com

CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO, TEMPO DE ADMINISTRAÇÃO E A VASCULARIZAÇÃO
REGIONAL.
Anestésicos Locais

u MAIOR
LIPOSSULUBILIDADE – MAIOR
POTÊNCIA

u MENOR pka- MENOR LATÊNCIA

PARTE PRÁTICA EMBASADA NA TEORIA
FARMACO LIPOSSOLUBILID. pKA

QUANTO MAIS LIPOSSOLUVEL MAIS QUANTO MAIS PROXIMO DO

POTENTE FISIOLOGICO MENOR LATENCIA
(MAIS RAPIDO A AÇÃO)

PROCAINA 13 8,9

LIDOCAINA 14 7,8

ROPIVAINA 17 8,0

BUPIVACAINA 18 8,1
FARMACODINÂMICA DOS AL
u Bloqueiam a condução nervosa de forma reversível.
u O sítio de ação dos AL são os canais de sódio da membrana
do nervo. Uma vez ligado nesses canais ocorre a
inativação deles não ocorrendo o potencial de ação da
célula (sem impulso nervoso).
u O diâmetro axonal leva a respostas de bloqueio
diferentes, exemplo, FIBRA DE TEMPERATURA E DOR
BLOQUEIA ANTES QUE A FIBRA MOTORA
TIPO FUNÇÃO DIAMET. VELOCID. RESPOSTA
(M/S) AO
BLOQUEIO

A ALFA MOTOR 6-22 30-120 ++

DOR E
A DELTA TEMPERATURA
1-4 5-25 +++
FARMACOCINÉTICA DOS AL

u ABSORÇÃO:
u DEPENDE DA PERFUSAO TECIDUAL:
uINTRAVENOSO>TRAQUEAL>INTERCOSTAL>PERI
DURAL
u ADIÇÃO VASOCONSTRICTOR:
uADRENALINA DIMINUI A ABSORÇÃO DO AL E
AUMENTA A CAPTAÇÃO NEURONAL.
FARMACOCINÉTICA DOS AL

u DISTRIBUIÇÃO:
u PERFUSÃO TECIDUAL: órgãos altamente
perfundidos captam mais rapidamente

u METABOLISMO E ELIMINAÇÃO:
u ESTERES (ex. Cocaina, benzocaina, procaina):
pseudocolinesterase. Metabolização RAPIDA.
u AMIDAS(ex.lidocaina>ropivacaina>bupivacaina):
enzimas hepaticas.
TOXICIDADE

u DOSES MAXIMAS DOS ANESTESICOS MAIS USADOS:

ANESTESICOS SEM COM
ADRENALINA ADRENALINA
LIDOCAÍNA 4 MG/KG 7 MG/KG

BUPIVACAÍNA 2 MG/KG 3 MG/KG

ROPIVACAÍNA 3 MG/KG -

LEMBRETE:
LIDOCAINA 1%: 10 MG/ ML E 2%: 20 MG/ML
ROPIVACAINA 0,75%: 7,5MG/ML E 1%: 10 MG/ML
EXEMPLO

u PACIENTE DE 70 KG:

DOSE MÁX. LIDOCAINA SEM ADRENALINA-

2%(20MG/ML)
4 X 70=280 MG (280/20=14 ML)

DOSE MÁX. ROPIVACAINA -0,75%(7,5MG/ML)

3 X 70=210MG (210/7,5=28ML)
TOXICIDADE
u SINAIS DE TOXICIDADE:
u FOMIGAMENTE DA LÍNGUA
u ZUMBIDOS
u DISTÚRBIOS VISUAIS
u AGITAÇÃO
u DIFICULDADE DE FALA
u ABALOS MUSCULARES
u CONVULSÕES
u COMO
u ARRITIMIAS
u PCR
TOXICIDADE

u TRATAMENTO

SUPORTE
uOxigenioterapia
uVassopressor
uBenzodiazepinicos
uEmulsão lipidica
ADIÇÃO ADRENALINA

u Não usar em regiões anatômicas com circulação colateral

limitada (EXTREMIDADES);

u Uso restrito em pacientes suscetíveis, como cardiopatas

e diabéticos.
BLOQUEIOS CENTRAIS—RAQUI E
PERIDURAL
u O estresse cirúrgico promove vários distúrbios
metabólicos e endócrinos e pode levar à
imunossupressão. A atenuação da aferência
nociceptiva periférica para o sistema nervoso central
(SNC) pode ser obtida com o uso de anestésicos locais
junto aos nervos, plexos nervosos ou neuroaxiais.
Para se obter anestesia regional com o uso de
anestésicos locais, é essencial que se considere na
execução da técnica a inervação segmentar de es-
truturas e órgãos.
INDICAÇÕES DE RAQUIANESTESIA E
PERIDURAL
u Não há indicação absoluta para a realização de
bloqueio neuroaxial, mas existem situações clínicas
em que esses bloqueios acrescentam benefícios,
inclusive com alteração comprovada de melhora em
alguns desfechos, reduzindo a morbidade e a
mortalidade dos pacientes cirúrgicos. Ambas as
anestesias podem ser utilizadas tanto para o
transoperatório quanto para a analgesia pós-
operatória. Dessa forma, o conhecimento de sua
técnica é indispensável para o anestesiologista.
Bloqueios anestésicos periféricos

uA utilização adequada dos bloqueios

periféricos permite não só o ato cirúrgico
em si, mas propicia a analgesia pós-
operatória. Além disso são amplamente
utilizados no tratamento de diversas
síndromes dolorosas crônicas.
Técnicas

u Anatomia
u Neuroestimulador
u Ultrassom
OBRIGADA!