Fármacos que actuam sobre o Sistema Nervoso Central

Dra. Edna Carlota Rambique

 O SISTEMA NERVOSO

Sistema Nervoso Sistema Nervoso

Periférico Central

Nervos Encéfalo
cranianos

Medula Espinhal
Nervos
espinhais
ENCÉFALO
TELENCÉFALO
CÉREBRO
DIENCÉFALO

CEREBELO

TRONCO
MESENCÉFALO
ENCEFÁLICO

PONTE

BULBO
Mais de 100 bilhões (1011) de
neurônios (células nervosas), estão
integrados no tecido estrutural e
funcional que é o encéfalo.

O NEURÔNO É A
UNIDADE BÁSICA DO
DESTINA-SE A: SISTEMA NERVOSO
Reagir aos estímulos
Transmitir a excitação resultante com
rapidez para outras partes da célula e para
outros neurônios, céls musculares e
glandulares.
Grupos de Fármacos que actuam sobre o SNC
Os fármacos que actuam no sistema nervoso central podem
deprimir, modificar ou estimular as suas funções. Estes fármacos
são divididos, geralmente, em três grandes classes:

1. Fármacos Depressores Gerais (não selectivos) do Sistema

Nervoso Central: anestésicos gerais, hipnóticos e sedativos;
2. Modificadores selectivos da função do SNC:
anticovulsivantes, hipnoanalgésicos, analgésicos antipiréticos,
antitussígenos, psicotrópicos e bloqueadores intraneuronais
centrais (miorrelaxantes e antiparkinsonianos);
3. Estimulantes gerais (não selectivos) do Sistema Nervoso
Central
1. Fármacos Depressores Gerais (não selectivos) do Sistema Nervoso
Central

1.1 Anestésicos Gerais

1.2 Hipnóticos e Sedativos

1.1 Anestésicos Gerais

A palavra anestesia é de origem grega que significa sem percepção ou

insensibilidade.
Conceito
São fármacos que produzem analgesia, perda de coinciência,
relaxamento muscular e redução da actividade reflexa deprimindo não
selectivamente, mas reversivelmente o sistema nervoso central.

 A habilidade de manter a ventilação é freqüentemente

comprometida, necessitando de assistência respiratória para
manutenção da permeabilidade da via aérea, e uso de ventilação
com pressão positiva devido à depressão da ventilação
espontânea por farmacos e/ou relaxantes musculares.

São usados para que os pacientes não tenham consciência, nem

respondam aos estimulos dolorosos durante procedimentos cirurgicos.
Efeitos Adversos
Os principais efeitos adversos causados pelos anestésicos gerais
são:
a) Anestésicos por inalação: parada circulatória (só com doses
excessivas), arritmias, depressão ventilatória, dano hepático;
por serem teratogênicos em animais, não devem ser
administrados durante o primeiro trimestre da gravidez;
b) Anestésicos intravenoso: depressão ventilatória acentuada e
apnéia ( periodos alterados de paragem respiratoria,
inspiracao e expiracao profunda e rapida) após injeção
rápida ou superdose;
1.1 Anestesicos Gerais
Classificação
 Anestesicos por inalacao – Também chamados de

anestésicos voláteis, estes podem ser gases

(ciclopropano, etileno,Óxido nitroso) ou liquidos
voláteis (Eter, Fluroxeno, Metoxiflurano-não e mais
usado devido a toxicidade renal, Enflurano,
Cloroformio, Halotano, Tricloroetileno, Isoflurano).
1.1 Anestesicos Gerais

Anestésicos por inalação

Óxido Nitroso

 Gás incolor,
 Duas partes de nitrogênio e uma de oxigênio,
 A fórmula química é N2O e sua fórmula estrutural é N—N—O.
 Por muito tempo foi conhecido como gás hilariante ou gás do
riso, pela capacidade que possui de provocar contracções
musculares involuntárias na face das pessoas, dando a impressão
de que ela está rindo.
 Sempre usado na forma gasosa e normalmente manuseado na
forma líquida em cilindros de alta pressão ou tanques
criogênicos, porém vaporiza facilmente a baixas pressões.
1.1 Anestesicos Gerais
Anestésicos por inalação

 Fluroxeno

 Enflurano

 Isoflurano
1.1 Anestesicos Gerais
Anestésicos por inalação

 Halotano

 Ciclopropano
1.1 Anestesicos Gerais
Classificacao
 Anestesicos intravenosos: são sólidos não-explosivos.
Produzem perda rápida de coenciência, mas anestesia e
relaxamento muscular insuficientes. Os mais comumente
empregados são os Barbitúricos de acção ulta-rápida
(Tiopental, Tiamilal, Metoexital), Propofol, Cloridrato de
Cetamina, Benzodiazepina (Midazolam).
1.1 Anestesicos Gerais
Barbituricos
Esta substância resulta da união do ácido malônico
com a ureia de onde se podem derivar substâncias
com uso terapêutico.
Os barbitúricos têm uma pequena margem de
segurança entre a dosagem terapêutica e tóxica.

Precauções
 Os barbitúricos podem causar morte por depressão
respiratória e cardiovascular se for administrado
em excesso, daí sua utilização controlada nos dias
actuais.
 Os barbitúricos induzem alto grau de tolerância e
dependência.
 Precauções

 São metabolizados no fígado, induzindo

aumento relevante do citocromo hepático
P450 (Citocromo P450), assim outros
fármacos metabolizados por esta substância
são degradados mais rapidamente, o que
pode ser perigoso aos pacientes.
1.1 Anestesicos Gerais

 Barbituricos
Tiopental
Conhecido também como tiopentato de sódio,
é um barbitúrico de acção rápida, depressor do
sistema nervoso central, utilizado
principalmente em anestesia e hipnose.

Tiamilal
O anestésico que matou o Michael
Jackson!
Barbituricos
Propofol
Propofol (2,6-diisopropilfenol) é um fármaco de ultra-curta-duração
da classe dos anestésicos parenterais. E útil para as cirurgias nas
quais pretende-se dar alta no mesmo dia.

 Hoje, é um dos mais utilizados, inclusive em substituição aos

anestésicos gasosos Efeitos adversos: deprime o sistema
cardiovascular e causa hipotensão, causa supressão da respiraçao e
a induçao da anestesia geralmente induz quadro de apneia, pode
causar espasmos musculares, delirios, tonturas

O mecanismo de acção proposto é actividade agonista de receptores

do tipo GABA. Sua ligação provocaria a abertura de canais de íons
cloreto levando à hiperpolarização neuronal
•Benzodiazepinas
• Benzodiazepina
 Midazolam

O Midazolam ( nome IUPAC 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-metil-

4H-Imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazepina ), de formula química
C18H13ClFN3, à semelhança do diazepam, faz parte da classe
dos benzodiazepínicos. Seu principal mecanismo de acção é nos
receptores gabarérgicos aumentando a permeabilidade neuronal
aos íoes cloretos, colocando a célula em um estado de
hiperpolarização. Seus principais efeitos são ansiólise,
relaxamento muscular, amnésia e em altas doses pode causar
hipnose.
Mecanismos de acção dos Anestesicos Gerais

Estes apresentam estrutura quimica,

propriedades fisico-quimicas e efeitos
farmacologicos variados, admite-se que eles
deprimem, não-selectivamente, o sistema
nervoso central por um mecanismo fisico-
quimico, isto é, devem a sua acçao às
propriedades fisico-quimicas e não à
complexação com um receptor farmacologico.
Em outras palavras, os anestesicos gerais são
medicamentos estruturalmente inespecificos.