Sindy Bomtempo de Almeida Lopes

📕
Medicamentos para promover
anestesia
Aula referente ao tema 💉 Aula 3 - Medicamentos para promover anestesia
Etapa A1

Matéria Anestesia

Tema
Introdução
Quais são os principais anestésicos venosos, diferencie as classes
medicamentosa
Os agentes venosos são os:

hipnóticos

analgésicos (opioides)

bloqueadores neuromusculares

Qual o objetivo dos anestésicos venosos?

Objetivos:
• Promover inconsciência

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 • Atingir analgesia
• Relaxamento muscular
• Amnésia anterógrada
• Anestesia cirúrgica
• Bloqueio dos reflexos autonômicos
• Homeostase
A predominância dessas ações pode variar de acordo com as particularidades
de cada paciente.

Descreva as características do anestésico ideal?

Características do anestésico ideal:

• Indução rápida e segura
• Efeitos mínimos sobre a função cardiovascular e respiratória
• Propriedades analgésicas
• Despertar rápido e suave
• Baixa capacidade de causar hipersensibilidade
• Solubilidade e estabilidade em soluções aquosas

Defina a hipnose e quais são os principais hipnóticos

As drogas que promovem essa depressão que chamamos de hipnose, ou seja,
dormir e ficar inconsciente, são os hipnóticos. Quando a hipnose é muito
profunda, pode ocorrer analgesia devido à depressão do sistema nervoso
central (SNC). No entanto, é importante ter cuidado para não deprimir
excessivamente o SNC, pois isso pode causar sequelas no paciente. Na
anestesia, é comum induzir a hipnose e administrar analgésicos derivados de
morfinas, como os opioides. Alguns exemplos de hipnóticos incluem:

benzodiazepínicos

barbitúricos

etomidato

propofol

alfa 2 agonistas

cetamina

Quais os agentes mais utilizados na anestesia venosa entre opioides x não

opioides
Os agentes mais utilizados em anestesia venosa são:

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 Opioides: Fentanil, Sufentanil, Alfentanil, Remifentanil

Não opioides:

Hipnóticos: tiopental, metohexital, etomidato, propofol, midazolam

Dissociativos: cetamina

Agonistas alfa-2: clonidina, dexmedetomidina

A maioria dos anestésicos venosos atua diretamente no sistema cardiovascular.

Quanto maior a concentração, maiores são os efeitos de depressão no sistema
cardiovascular e respiratório.

Descreva o modelo farmacocinético comportamental e seus 3 compartimentos

No processo de distribuição, redistribuição e eliminação dos anestésicos
venosos, considera-se que o corpo tem 3 compartimentos, sendo um central e
dois periféricos.
O compartimento central, representado pelos órgãos ricamente vascularizados
(cérebro, coração, rins, fígado, glândulas endócrinas), é onde ocorre a maior
parte do metabolismo e da eliminação das drogas.

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 Já os compartimentos periféricos, representados pelos órgãos periféricos,
sofrem ação das drogas de acordo com suas particularidades. O segundo
compartimento inclui os tecidos mediamente vascularizados, como o tecido
muscular, onde uma droga sedativa como o Diazepam não terá ação – mas
atingirá uma certa concentração tecidual. O terceiro compartimento inclui os
órgãos pouco vascularizados, como o tecido adiposo.

Explique a aplicação em bolus x infusão contínua com base no pico de

concentração

Quando administradas em bolus, as medicações atingem rapidamente um pico

de concentração (a absorção é máxima pela administração direta). Da mesma
forma, ocorre uma rápida diminuição da concentração plasmática (a droga
administrada no compartimento 1 é rapidamente distribuída para os
compartimentos 2 e 3). Por isso, muitas vezes, se faz necessária a
administração da droga em infusão contínua. Quando a via de administração é
outra, existe o componente de absorção. Com isso, não ocorre o pico de
concentração inicial e, consequentemente, também não ocorre uma queda
abrupta – enquanto o anestésico está sendo absorvido, está sendo distribuído e
eliminado.

ANESTÉSICOS VENOSOS NÃO OPIÓIDES

Descreva as principais característica dos Barbitúricos (Tiopental)

Barbitúricos (Tiopental)

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 Foi o primeiro anestésico venoso. Muito pouco utilizado hoje em dia.

Dose: 3-5mg/kg

Início de ação: 10-15s

Meia vida: 5-12h

Metabolismo hepático (indução enzimática)

Ligação plasmática 72-86%

Potencializam a função inibitória cerebral (GABA)

Efeitos colaterais: venodilatação, diminuição do retorno venoso, aumento da

FC, depressão respiratória

Indicações: sem comorbidades, neurocirurgia, UTI (ex. diminuir o consumo

das células saudáveis vizinhas a um tecido cerebral doente)

Contra-indicações: cardiopatia, hipovolemia

Descreva as principais característica dos Benzodiazepínicos (Diazepam,

Midazolam, Lorazepam, Clonazepam, Alprazolam…)

Os benzodiazepínicos são facilitadores dos receptores GABA (inibitórios).

Portanto, de acordo com o número de receptores atingidos, promovem sedação
e hipnose. Potencializam o relaxamento muscular (podem causar depressão
respiratória, principalmente se associados a opioides). O Flumazenil é um
antagonista benzodiazepínico específico – permite a reversão de quadros de
intoxicação.

DIAZEPAM:

Dose-resposta: 0,3-0,5mg/kg (indução)

Meia vida: 20-72h

Metabolismo hepático (desmetildiazepam – metabólito ativo que contribui

para a longevidade da meia vida)

Ligação proteica (99%) – a fração ligada a proteína não chega ao SNC.

Reajustar a dose em pacientes hipoproteicos.

MIDAZOLAM:

Dose-resposta: 0,1 a 0,2mg/kg

Meia vida: 2-4h – usado como pré-anestésico

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 Metabolismo hepático

Alta ligação proteica (95%)

Faça um comparativo entre o Midazolam x Diazepam em relação a: ações sobre

o sistema CV; injeção;

ações sobre o sistema CV

MIDAZOLAM DIAZEPAM

RVP ↓↓↓↓ (+/-)

FC (++) (+/-)

Contratilidade (+/-) ↓↓

Fluxo coronário ↓↓ ↑↑↑

Consumo O2 miocárdio ↓↓ ↓↓

injeção

Inicialmente o Midazolam é hidrossolúvel, mas a mudança de

pH o torna lipossolúvel – facilita a distribuição e não há tanto
desconforto na injeção como acontece com o Diazepam.

Descreva as principais característica dos Imidazólicos (Etomidato)

Os Imidazólicos (Etomidato) são caracterizados por:

Dose: 0,3mg/kg

Meia vida: 1,2-4,5h

Metabolismo hepático

Estabilidade cardiovascular

Atuam no GABA

Podem causar dor à injeção

Existe o risco de supressão da suprarrenal, o que pode levar o paciente a

desenvolver insuficiência adrenal mesmo após uma dose única.

Descreva as principais característica dos Isopropilfenol (Propofol)

Isopropilfenol (Propofol)

Dose: 2mg/kg

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 Meia vida de distribuição curta e maior índice de depuração – ideal para
infusão continua

Alto índice de depressão CV – deprime diretamente o miocárdio e os

cardiorreceptores (principalmente no paciente crítico. Administrar em
ambiente com possibilidade de reversão)

Desvantagens: atenção às formulações com lecitina (cuidado com pacientes

com alergia a ovo), dor à injeção, risco de contaminação

Indicações: anestesia ambulatorial, diminui náuseas e vômitos, proteção

cerebral

Contraindicação: hipovolemia

Descreva as principais característica dos Fenciclidina (Cetamina)

Fenciclidina (Cetamina)

Dose de indução: 2mg/kg; dose analgésica: 0,2mg/kg

Promove anestesia dissociativa (analgesia + hipnose)

por atuar na conexão entre segundos e terceiros
neurônios, principalmente do tálamo, e no corno
posterior da medula (sob o portal da dor)

Ligação plasmática de 50%

Aumenta PA e FC

Em doses clínicas não deprime função respiratória

Indicações: queimados, indução de paciente

asmático, hipovolemia

Efeitos colaterais alucinógenos – podem ser

reduzidos pela associação com hipnóticos

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 ANESTÉSICOS VENOSOS OPIÓIDES
Classifique os tipos de opioides

Os opioides derivam da semente da Papaver somniferum, de onde se extrai o

ópio. A partir dele, sintetiza-se Morfina, Meperidina, Fentanil, Alfentanil,
Sufentanil e Remifentanil. Seu grande objetivo é promover a analgesia – apesar
de também terem um efeito sedativo discreto (não devem ser usados com esse
intuito, principalmente pelo risco de dependência e tolerância).

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 Descreva o mecanismo de ação dos opioides

Existem múltiplos receptores (μ, κ e δ) que, ao serem estimulados pelos

opioides, sofrem uma cascata de reações. A estimulação desses 3 receptores
leva à analgesia, sendo que cada receptor tem efeitos específicos:

μ receptor: analgesia, depressão respiratória, bradicardia, sedação,

dependência física e euforia.

κ receptor: analgesia e sedação sem depressão respiratória significativa.

δ receptor: modula a atividade do receptor μ.

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 É importante destacar que existem substâncias endógenas, como a β-endorfina,
as dinorfinas e as encefalinas, que agem como agonistas dos opioides. Além
disso, os agonistas μ podem causar outros efeitos, como prurido, vasodilatação,
náuseas, miose, hipertonia muscular, retenção urinária e espasmos da
musculatura lisa.

Essa cascata de reações e a ativação dos diferentes receptores explicam o

efeito analgésico dos opioides, porém, é importante considerar os efeitos
colaterais e monitorar o paciente durante o uso desses medicamentos.

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 A principal ação dos opioides é sobre o SNC, ao inibir a transmissão entre o 1º e
o 2º neurônios, principalmente nas lâminas de Rexed (portal da dor), no corno
posterior da medula. Além disso, inibe a liberação de substâncias P e
calcitonina, além de fazer bloqueio pré-sinaptico dos canais de Ca++ – por isso,
muitas vezes faz-se a administração de opioides em nível espinhal.

Descreva as principais característica dos Morfina

MORFINA

A morfina é o opioide mais utilizado na prática clínica. Ela estimula

principalmente os receptores μ1 e μ2, o que diminui a liberação da substância P,
causando hiperpolarização dos neurônios e dificultando a transmissão do
estímulo de dor para o córtex. Sua ação periférica é inespecífica.

A concentração plasmática mínima para uma analgesia adequada varia de

acordo com o quadro e as características do paciente, sendo de 10-15 ng/ml de
plasma.

Dose:

0,01 a 0,2 mg/kg (analgesia)

1 a 3 mg/kg (anestesia)

Efeitos colaterais:

Sistema Nervoso Central (SNC): sedação, prejuízo cognitivo e motor fino,

euforia, disforia e prurido

Depressão respiratória

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 Reflexo de tosse

Rigidez muscular

Diminuição de secreção gástrica e motilidade do trato gastrointestinal,

náuseas e vômitos

Sistema Cardiovascular (SCV): vasodilatação, principalmente por ação

simpaticolítica e histamina.

Descreva as principais característica dos Meperidina

A meperidina é o primeiro opioide totalmente sintético. Tem efeitos
psicomiméticos significativos e pode causar dependência e tolerância. Além
disso, é um analgésico muito fraco, com apenas 10% da potência da morfina.
Portanto, é mais comumente utilizado para tratar tremores e contrações
involuntárias no pós-operatório. É importante ter cuidado, pois seus metabólitos
ativos excitatórios podem causar convulsões, especialmente em pacientes com
função renal comprometida.

Descreva as principais característica dos Tramadol

O Agonista μ é um opioide de baixa potência que atua inibindo a recaptação da
serotonina. É indicado para pacientes com dor moderada/fraca, especialmente
de origem neuropática.

Quais os principais Opioides sintéticos

Opioides sintético:

Fentanil

Sulfentanil

Alfentanil

Remifentanil

possuem uma meia-vida que varia dependendo do contexto, sendo o tempo

necessário para a concentração da droga no compartimento central diminuir em
50%.
É importante ressaltar que a meia-vida pode variar quando utilizada infusão
contínua. Além disso, após o tratamento com opioides, o paciente pode
experimentar hiperalgesia, ou seja, sentir dor intensa mesmo com estímulos
álgicos fracos.

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