BENZODIAZEPÍNICOS

DIAZEPAM

Formulação com propilenoglicol

Dor a injeção
Ansiolítico
Anticonvulsivante
Metabolização lenta
Evitar em procedimentos de regime ambulatorial
Indução: 0,3-0,5mg/kg EV
Sedação: 1-2mg EV doses repetidas

MIDAZOLAM

Mínima irritação a injeção

Altamente lipofílico
Rápido metabolismo hepático
Medicação pré-anestésica (0,04-0,08mg/kg)
Via oral (0,4-0,8mg/kg)
Fenômeno paradoxal

ANTAGONISTA DOS BENZODIAZEPÍNICOS

Flumazenil (0,1-0,2mg/dose)
Potente antagonista (agonista parcial)
Inefetivo na ação de outros depressores
Meia vida plasmática curta
Infusão contínua 30-60ug/kg.min

OPIÓIDES

MORFINA

Opioide natural, agonista puro, de potência forte.

pKa 7,9 ® base fraca ® 79% sob a forma ionizada em pH 7,4.
Difusão pela BHE: lenta.
Em doses típicas analgesia, exerce pouco efeito sobre PA, FC ou o ritmo cardíaco em pacientes
normovolêmicos.
Não deprime a contratilidade cardíaca, mas pode produzir bradicardia através de efeitos
simpaticolítico e parassimpaticomimético
Dose EV para analgesia PO: 0,01-0,2 mg/kg.
Morfina +  N₂O (téc. Bal.) ® dose de morfina = 3 mg/kg (boa estabilidade hemodinâmica,
mas com grandes riscos de consciência trans-operatória).

FENTANIL

Opióide sintético agonista μ, de potência forte.

Altamente lipossolúvel; pka = 8,4; 93,5% ionizada em pH fisiológico; 84% de ligação protéica.
Início 10s
Administração prolongada: Gordura como reservatório
Dose sedativa/pré: 25-50 mcg
Indução: 3-5 mcg/kg (3-5min antes da laringoscopia)
Manutenção: 2-10 mcg/kg/h
Dose agente anestésico único: 50-150 mcg/kg.

REMIFENTANIL

Suscetível à quebra por enzimas esterases plasmáticas e tissulares, responsável por seu rápido
término de ação.
Prescindindo de metabolização hepática (É METABOLIZADO POR ENZIMAS PLASMÁTICAS).
Menor ligação com proteínas plasmáticas e alta afinidade pelo receptor. Atinge concentração
estável rapidamente após o início de uma infusão contínua.
Independentemente da duração da infusão, após cerca de 4 minutos de sua interrupção, já há
redução de 50% da concentração plasmática.
Oferece a possibilidade de controle do plano anestésico.
Não tem efeito residual ® É destituído de analgesia pós-operatória.
Em associação com o propofol, detém a maior sinergia entre os opioides, podendo ter sua taxa de
infusão reduzida em até 50%
Alterações hemodinâmicas: hipotensão arterial sistêmica e bradicardia, eventual rigidez torácica.
Dose para infusão contínua: até 0,5 mcg/kg/min, ajustada de acordo com as características do
paciente (idade, peso, sexo) e do procedimento.

ALFENTANIL

Curta latência com rápida recuoeração ® Pico de ação em cerca de dois minutos ® bom para
indução e manutenção de anestesia geral sob infusão contínua ® facilidade de titulação do plano
anestésico e segurança no pós-operatório.
Pode ser usado em bolus na indução com segurança ( dose ajustada em função de idade e do
estado geral do paciente).
Boa sinergia com o propofol
Dose para indução anestésica:
Adultos jovens: ± 50 µg/kg
Idosos: ± 25 µg/kg
Crianças: 70 µg/kg.
Dose para a manutenção da sedação: entre 0,3-2 µg/kg/min (a infusão deve ser titulada de
acordo com a intensidade do estímulo nociceptivo e associação de fármacos adjuvantes).
OBS: interromper a infusão com antecedência de 10-20 min da conclusão do procedimento, pois
sua meia-vida contexto-dependente é maior que a do remifentanil e maior também que a do
sufentanil até cerca de 600 minutos de infusão.

SUFENTANIL

Depuração hepática superior à do fentanil, 2° opioide mais lipossolúvel em uso clínico.

Os efeitos com a infusão contínua são pequenos e não inviabiliza a administração por horas.
Dose para indução da anestesia geral: 0,5-1,0 mcg/kg (de acordo com as características do
paciente, além de porte e duração do procedimento).

MEPERIDINA

Opioide sintético, com potência fraca.

pKa é de 8,5, com 93% ionizado em pH fisiológico e ligação proteica de 70%.
Potência relativa à morfina de 0,1.
Dose eficaz para diminuir tremores pós-operatórios: 25-50 mg venosa.
Dose analgésica: 0,1-1 mg/kg.
Doses intraoperatórias não são recomendadas em função de instabilidade hemodinâmica através
da diminuição da contratilidade miocárdica.
Grandes doses ou administração prolongada: pode produzir convulsões em função do metabólito
normeperidina.
A dose diária não deve exceder 1000 mg em 24 horas.

ANTAGONISTA DOS OPIÓIDES

Naloxona
Antagonista μ e δ
Dor grave/súbita após reversão
Hipertensão grave
Taquicardia
Edema pulmonar agudo
Duração dose dependente: recidiva da depressão respiratória 1-4ug/kg EV

ANESTÉSICOS VENOSOS
BARBITÚRICOS: Tiopental e metoexital

Ação: ↑ tônus inibitório GABA

          Suprimem tônus excitatórios (acetilcolina)
Farmacocinética
Lipossolibilidade ↑: rápida captação cerebral (30s)
Término (despertar) por redistribuição (20min)
Meia-vida contexto sensitiva longa
Altamente ligado a proteínas plasmáticas
Metabolismo hepático
Cardiovascular
Vasodilatação e depressão da contratilidade miocárdica:↓ DC proporcional a dose
Aumento da FC (vagolítica)
Respiratório
Apnéia de indução
Menor depressão de reflexos laríngeos
Maior incidência de laringoespasmo
SNC
↓Fluxo Sanguíneo Cerebral, ↓ taxa metabolismo cerebral, ↓Pressão Intracraniana
Indução: 3 -5 mg/kg para o tiopental e de 1,5 mg/kg para o metoexital.

PROPOFOL

Rápido início e recuperação

Ação: diminui dissociação do GABA de seu receptor
Propriedades:
- Insolúvel em água: emulsão leitosa (óleo de soja, glicerol e lecitina de ovo)
- Dor a injeção
- Meio de cultura: uso até 6h após abertura
- Antiemético e antipruriginoso
CARDIOVASCULAR
Depressão miocárdica
Inibição da atividade vasoconstrictora simpática:    ↓Resistência vascular periférica, ↓ DC, ↓PA,
↓pré e pós carga (ação vascular direta).
SNC:
↓Metabolismo e Fluxo sanguíneo cerebral
↓PIC : doses maiores podem reduzir Perfusão cerebral
Anticonvulsivante
Efeito neuroprotetor: potencial antioxidante
RESPIRATÓRIO
Depressão central: ↓FR e ↓VC
Apnéia na indução
Deprime reflexos de via aérea
Anestesia geral venosa total:
Bolus de indução:
- Adulto: 2-3 mg/kg
- Idosos: 1-2 mg/kg
- Crianças:4 mg/kg
Infusão de manutenção: começar com 80-150 µg/kg/min

CETAMINA

Produz intensa analgesia: crianças, queimados politraumas

Apresenta carbono quiral S(+) cetamina: ↑potência analgésica, recuperação mais rápida e menor
incidência de delírios ao despertar
Ação
Antagonista do receptor NMDA (glutamatérgico)
Outros receptores: nicotínicos, muscarínicos, opiódes
Anestesia dissociativa
Suprime a função do córtex e tálamo
Ativa o sistema límbico
Rápida captação cerebral: Início de ação curto (30s), efeito máximo em 1 min
Presença de nistagmo característico que pode levar em torno de 90 minutos para recuperação
total.
RESPIRATÓRIO
Mínima depressão ventilatória
CARDIOVASCULAR
Estímulo central SN simpático e inibição da recaptação de noradrenalina
↑PA, ↑DC e ↑FC
Elevação do trabalho e consumo O2 miocárdico
CI: hipertensão intracraniana, no acidente vascular cerebral hemorrágico, nos casos de
aneurisma cerebral, na coronariopatia, doença psiquiátrica.
SNC
Analgesia/amnésia profunda
↑PIC, ↑Consumo de O2 e ↑FSC
Lesões intracranianas expansíveis
Reações psicomiméticas (ilusões, pesadelos, delírios)
Usos:
Hipovolêmicos e sépticos
Obstetrícia
Síndromes hemorrágicas
Pacientes queimados
Pediatria
Analgesia pós-operatória
Indução 1-3mg/kg EV ou 4-6mg/kg IM

ETOMIDATO

Apresenta rápidos início e término de ação.

Ação
Aumenta afinidade pelo GABA
Deprime o sistema de ativação reticular
Efeitos desinibitórios sistema piramidal: mioclonia (30-60%)
Pode provocar náuseas e vomitos.
CARDIOVASCULAR
Mínimos efeitos cardiovasculares
Discreta redução FC, RVS e PA
Sem efeito significativo na contratilidade e oferta miocárdica de O2
Ausência de atividade analgésica
Hipertensão e taquicardia na intubação
Hipnótico que oferece a melhor estabilidade hemodinâmica: frequentemente é o fármaco de
escolha para indução de pacientes instáveis hemodinamicamente ou com reserva cardiovascular
comprometida.
SNC
↓Metabolismo, do consumo e FSC
↓PIC: não reduz PAM / mantém PPC
ENDÓCRINO
Insuficiência suprarrenal pós-infusão prolongada
Inibição dose dependente e reversível da enzima 11β-hidroxilase
Dose de indução: 0,2-0,3mg/kg.