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Anestesico - A utilização de alta quantidade de anestésico pode gerar problemas sistêmicos, não

ficando apenas de forma local - O excesso do uso pode consequentemente gerar agitação tremor confusao no
nivel de sistema nervoso central, bem como depressao do miocardio por diminuir reserva de calcio e forças de
contração. Além disso deprime sistema resp, de maneira sistemica pela vasodilatação pode gerar uma queda
da pressão. Sistema nervoso central mesmo efeito de cocaina agitacao euforia -Depressao do sistema resp e
uma dos efeitos colaterais sistemicos que podem acontecer -Depressao do miocardio vasodilacao pode levar
a queda da pressao art de forma subita ou potencialmente fatal sao efeitos sistemicos associados a anestesia
local

 Pancuronio - Auxiliar da anestesia geral, para facilitar a intubação traqueal e promover o


relaxamento muscular durante os procedimentos cirúrgicos de média e longa duração. Este
medicamento é indicado como auxiliar da anestesia geral, para facilitar a intubação traqueal e
promover o relaxamento muscular durante os procedimentos cirúrgicos de média e longa duração.
O Pancuron® (brometo de pancurônio) é um medicamento que age como bloqueador
neuromuscular (agente que produz relaxamento muscular). Após a administração de Pancuron®
(brometo de pancurônio), dentre 90 a 120 segundos, podem ser alcançadas condições clinicamente
aceitáveis para a intubação. Mas a paralisia muscular geral adequada para qualquer tipo de
procedimento é estabelecida dentro de 2 a 4 minutos.

 Benzodiazepino induzir a sedação e relaxante muscular


o Dormonid® comprimidos de 7,5 mg e 15 mg é medicamento de uso adulto, indicado para o
tratamento de curta duração da insônia. Os benzodiazepínicos são indicados apenas
quando o transtorno submete o indivíduo a extremo desconforto, é grave ou incapacitante.
Sedação, antecedendo procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos. Relaxante muscular. Sua
substância ativa nos comprimidos é o maleato de midazolam e nas ampolas é o midazolam.
Dormonid® injetável e Dormonid® comprimidos possuem um efeito sedativo e indutor do
sono muito rápido, de pronunciada intensidade. Também exercem um efeito contra
ansiedade, contra convulsões e são relaxantes musculares.

 ProPofol – hiperpolarização com cloreto - Propofol vai estimular gaba que estimula a inibicao do
estimulo - Gaba estimula a entrada de cloreto fica negativo o local. Apesar dos efeitos colaterais, o
Propofol é indicado para indução e manutenção de anestesia geral em adultos e crianças a partir
dos 3 anos de idade. O medicamento também pode ser utilizado para sedação de pacientes em
Unidade de Terapia Intensiva (UTI) que estejam em ventilação mecânica. Promove a indução e
manutenção da anestesia geral em procedimentos cirúrgicos de curta duração, além de promover a
sedação consciente em procedimentos cirúrgicos e de diagnósticos e sedação de pacientes que
estejam sendo ventilados em unidade de terapia intensiva

 Lidocaína – bloqueia canal de sódio reduzindo o potencial da ação - na camisinha lidoicaina bloqueio
dos canais de sodio inibindo a proapagação dos potenciais de ação - impedindo a condução sodio e
voltagem e despolarização - mecanismo de ação da lidocaína baseia-se na permeabilidade reduzida
da membrana do neurónio para os ions de sódio. Como consequência, a despolarização é diminuída
e o limiar de excitação é aumentado, resultando numa insensibilidade local reversível.

Diabetes - As metas de tratamento visam uma glicemia em jejum até < 130 [desejável: < 100];
glicemia pós-prandial até < 180 [desejável: < 160] ; HbA1c < 7%.

• Biguanidas:

o Metformina – reduz resistência a insulina , aumenta sensibilidade - O mecanismo de ação envolve


dim. da gliconeogênese; red. da prod. hepática de glicose; red. da absorção intestinal de glicose; est.
da via anaeróbica dos tecidos periféricos; red. dos níveis de glucagon e aum. de Glut4. Além disso,
apresentam um efeito anorético [red. do peso] e red. da insulina circulante. Os efeitos colaterais
envolvem problemas gastrointestinais e deficiência de vit. B12.
• Sulfoniureias - Atuam no pâncreas com aum. da secreção de insulina devido ao influxo de Ca para
dentro da célula. Os efeitos adversos incluem hipoglicemia e ganho de peso.

o 1o geração[ex.: tolbutamida e clorpropamida - não são mais usados]


o 2o geração [ex.: gilbenclamida e gliclazida].

A glibenclamida estimula o pâncreas a secretar insulina, enquanto que a metformina reduz a resistência das
células à insulina atuando a nível periférico (músculo esquelético) e na sensibilidade hepática à insulina.

• Metiglinidas - Também agem no pâncreas, restabelecendo a secreção precoce de insulina,


resultando em uma red. da glicemia pós-prandial e da HbA1c. No entanto, após 03 a 04 horas os níveis de
insulina retornam aos valores basais, com consequente red. da hiperinsulinemia pós-prandial associada com
hipoglicemia retardada. Os efeitos adversos são os mesmos da sulfoniureia.

o repaglinida
o nateglinida.

• Inibidores da alfa-glicosilase - O mecanismo de ação é a inibição dessa enzima no intestino delgado,


que promove uma red. da absorção de glicose. Com isso, provoca muitos gases.

o acarbose.

• Glitazonas: O mecanismo de ação envolvido é a ativação de genes sensíveis a insulina, favorecendo


o aum. da sensibilidade de insulina no músculo, fígado e tecido adiposo. Além disso, reduz os níveis de
triglicérides e insulina circulantes, com aum. do HDL e preservação das células β do pâncreas. Os efeitos
adversos incluem: retenção hídrica, ganho de peso, fraturas, IC e anemia.

o pioglitazona.

• Gliptinas: São inibidores de ddp-4, em que aum. o nível de GLP-1 com aum. da síntese e da secreção
de insulina, bem como red. do glucagon. Os efeitos colaterais são angioedema, urticária e IC.

o sitagliptina,
o vidagliptina
o saxagliptina.

• Análogos de GLP-1: o GLP-1 é uma incretina produzida no intestino. Desse modo, a ação desse
medicamento é melhorar a saciedade – sentindo menos fome. Atua sobre o apetite no SNC, lentificar o
esvaziamento gástrico, red. A secreção hepática de glicose, inibir a secreção de glucagon e estimular a
secreção de insulina glucose-dependente nas células β do pâncreas.

o liraglutida
o exenatida

• Inibidores de SGT2. Inibem esse receptor dim. a reabsorção de glicose no túbulo proximal,
ocasionando glicosúria e poliúria – gerando melhora da pressão pela diminuição o volume junto com a
melhora do quadro diabetico

o Dapaglifozina
o empaglifozina
o canaglifozina
• A insulinoterapia é iniciada antes de dormir com uma dose de 0,2 U/Kg/dia, devendo ajustar a dose a
cada 03 dias a depender do nível da glicemia em jejum [> 130 - ↑2U, > 180 ↑4U]. Caso não controle, inicia a
2o dose conforme o horário que a glicemia estiver alterada. Se for antes do almoço usa NPH e Regular no café
da manhã, se for antes do jantar utiliza NPH no café ou almoço e Regular no almoço. Agora, se for antes de
dormir utiliza a Regular no jantar.

Hipertensão - meta - baixo risco ou moderado <140 / <90 - alto risco 120-129 / 70-79 - pre
hipertenso de risco alto ou hipertenso 1 de baixo risco -> monoterapia - diuretico tiazidicos DIU; inibidor da
enzima conversora de angiotensina IECA; bloqueador de receptores da angiotensina BRA; beta bloqueador;
bloqueadores dos canais de calcio bcc

 estagio 1 de risco moderado e alto ou ha estagio 2 e 3 -> combinação de dois fármacos


ieca ou bra + bbc ou diu

 combinação de tres farmacos, caso a meta nao foi alcançada


ieca ou bra + bbc + diu

 quarto farmaco, caso a meta nao foi alcançada


espinolactona

 adição de mais farmacos


bb, simpatoliticos centrais, alfabloqueadores, vasodilatadores

= adrenérgicos – alfa, beta

• Alfa 1 - entra calcio -> contração do musculo liso, vascular, crescimento e estruturação do miocardio,
midriase, diminuição da motilidade do TGI, vasoconstrição

o agonista alfa 1 vao estimular ação simpática - agonista alfa 1 - fenilefrina (descongestionante)
o antagonistas a1 - diminui resistencia arteriorlar e aumenta capacitancia venosa - antagonista alfa 1
vao estimular ação antihipertensiva - antagonista alfa 1 pode gerar hipotensao ortostatica e
aumenta risco de icc. alfabloqueadores - prazosina 1 a 20 doxazosina 1 a 16 - iniciar com dose baixa
antes de deitar-se pois pode provocar hipotensao ortostatica - aumentar progressivamente a cada 2
dias - prazosina; tezosina; dosazosina

• alfa 2 - Agonista - anti hipertensivo ; clonidina; alfa metildopa

• Beta 1 - evitar em asma se n for seletivo - (ligado ao coração) (agonista efeito ionotropico e
cronotropico + aumenta renina - AUMENTA FREQUENCIA CARDIACA)

o agonista beta 1 vai estimular ação simpática - dobutamina (cardioestimulante)


o antagonista beta 1 vao estimular ação redução da pressao - tem que bloquear ele para reduzir a
pressao, antagonista beta 1 – atenolol - pronetalol - propranolol (pode fazer a pessoa desmaiar se
for diabetica e usar) - metoprolol

tem a redução dos receptores beta adrenergicos do complexo justaglomerular, gerando redução da renina e
redução da angiotensina circulante - interrupção subita pode levar a hipertensao de rebote

• Beta 2 - (Curiosidade) - pulmao (ligado ao bronquio) (agonista efeito broncodilatação e


vasodilatação)
o agonista broncodilatação vasodilatação, deixa a pessoa respirando melhor - terbutalina
(broncodilatador)
o antagonista é mt envolvido com efeitos adversos como de beta nao seletivo atuando tanto no b1
quanto b2, vasoconstrição - ruim para asmáticos - antagonista beta 1 e b2 - nao seletivos –
propranolol – nadolol - timolol

• Beta 3 - metabolismo - lipolise (Curiosidade)

= Ação central - reduz descarga simpatica do snc, reduz noraepinefrina , gerando efeito hipotensor redução de
debico cardiaco e redução da resistencia vascular periférica - compromete estado de vigilia e de alerta,
bradicardia,

o metildopa 500 a 2000,


o clonidina 0,2 a 0,9 (a retirada abrupta da clonidina pode provocar hipertensao rebote por liberação
de catecolaminas na terminação sinaptica) ,
o rilmenidina 1 a 2

= agentes bloqueadores dos neuronios adrenérgicos - nao mt usada

o guanadrel - falso neurotransmissor exogeno, toda e inativo nos receptores adrenergicos


o reserpina - liga a onde ha armazenamento adrenergico , em consequencia perde a capacidade de
concentrar e armazenar norepinefrina e dopamina

= vasodilatadores

o hidralazina 50 a 200 - relaxa musc lisa arteriolar - pode causar cefaleia, nauseas, rubor, hipotensao,
tonteira e angina no peito ( pode provocar retenção de sodio e agua, hipervolemia e taquicardia
reflexa, deve ser usada em associação com diureticos de alça
o minoxidil - abre canais de k+ hiperpolarização, relaxa musculatura lisa - pode causar retenção de
liquido e agua , aumenta renina -> aldosterona, hipertricose (pelos), efeitos cardiovasculares
o nitroprusseto de sodio - atua atraves da lib de oxido nitrico, dilata dmss o efeito adverso dele = mt
usado em emergencia hipertensiva

= BB - Pode mascarar os sinais de glicemia, Tontura sudorese fraqueza taquicardia palpitacao, pessoa nao nota
a glicose caindo e pode cair facilmente no chão - Betabloqueador - Beta que joga lol - Metoprolol , Bisoprolol ,
Carvedilol - age sobre receptores betas gerando vadodilatacao

 nao seletivos
o propranolol 80 a 320 (retirada abrupta deve ser evitada pois pode provocar taquicardia reflexa e mal
estar),
o nadolol 40 a 160,
o pindolol 10 a 60 (atv simpatomimetica intrinseca que proporciona menor bradicardia)

 cardioseletivos
o atenolol 50 a 100,
o metoprolol 50 a 200,
o bisoprolol 5 a 20,
o nebivolol 2,5 a 10 (vasodilatadora via oxido nitrico),
o carvedilol 12,5 a 50 (efeito alfabloqueador produz menos bradicardia)
= IECA (mais interessante que bra) - evitar em mulheres em idade fertil, ma formação fetal - risco de
hiperpotassemia em pacientes com insuf renal ou que estejam recebendo suplementação de potassio -
inibidor da enzima conversora de angiotensina - captopril; enalapril; lisinopril; ramipril - ECA transformaria
angiotensina 1 em 2 - que degradaria bradicinina - um vasodilatador - havendo aumento da bradicinina -
CONTROLE TARDIO DA PRESSAO ARTERIAL - Ieca - Tudo com pril - Prileca - Enalapril captopril -Pode gerar
tosse por aumento da bradicinina , se houver isso pode ser trocado por um bra - Atua sobre a formacao de
angio 2

o captoprila 25 a 150,
o enalaprila 5 a 40,
o benazeprila 10 a 40,
o lisinoprila 10 a 40,
o fosinoprila 10 a 40,
o ramiprila 2,5 a 20,
o perindoprila 2,5 a 10

= BRA - evitar em mulheres em idade fertil, ma formação fetal

risco de hiperpotassemia em pacientes com insuf renal ou que estejam recebendo suplementação de potassio

bloqueadores de receptores da angiotensina - antagonistas do sistema renina angiotensina -antagonista da


enzima, bloqueadores dos receptores - (atuando sobre a eca, ou na renina ou na angiotensina)

losartana, irbesartana, candesartana; valvasartana - Bloqueadores de receptores de angiotensina 2 - VASOS E


NA ADRENAL atuando na liberação de aldosterona

Bra -Todos terminados em ana- Brana lembrar de brahma - Candesartana lebesartana lodartana olmesartana
telmisartana age no mesmo mecanismo de ieca em angiotensina mas nos receptores de angio

o losartana 50 a 100,
o valsartana 80 a 320,
o irbesartana 150 a 300,
o candesartana 8 a 32,
o olmesartana 20 a 40,
o telmisartana 20 a 80

= BCC - dihidropiridinicos e nao dihidropiridinicos - bloqueadores dos canais de cálcio - entrada de calcio
musculo, alguns mais seletivos para a entrada de calcio para locais especificos como coração, ou nos vasos

Bcc - Dihidropiridino - d i h i d ro P I r i d i N O – Pino- Alodipino , felodipino, nifedipino - Entrada de calcio no


musculo; Nao hidropiridino decorar – Verapamila - Diltiazem

 dihidropiridinicos - evite o uso em pacientes com insuf cardiaca com fração de ejeção red. pode provocar
edema de membros inferior relacionado com a dose utilizada
o alodipino 2,5 a 10,
o felodipino 2,5 a 10,
o nifedipino 10 a 60,
o nitrendipino 10 a 30,
o manidipino 10 a 30,
o lacidipino 2 a 6,
o lercapinidipino 10 a 20,
o levanlodipino 2,5 a 5

 nao dihidropiridinicos - evite em pacientes com insuf carddiaca com ejeção red, evite associar com
betabloqueadores e em pacientes com bradicardia
o verapamila 120 a 360 ,
o diltiazem 80 a 240

= DIU diureticos

 tiazidicos

(doses mais elevadas dos tiazidicos e similares aumentam efeito diuretico sem adicionar ação
antihipertensiva)

SODIO E CLORO - SEM COTRANSPORTE DE POTASSIO - atuam sobre o tubulo distal - transportador sodio e
cloro - com o bloqueio, permanece o sodio para fora, potassio quieto, bloqueia mais seguros, mais indicados
em casos de função renal normal . Normal seria mandar sodio para dentro e potassio fora, aumentando
pressao sanguinea.

o hidroclorotiazida 25 a 50,
o clortalidona 12,5 a 25,
o indapamida 1,5
o benzotiadiazinicos (hidroclorotiazida, clortalidona, idapamida)

 de alça

utilizada em insuf renal cronica insf cardiaca congestiva e estados de retenção de liquidos (edema). Inibe a
entrada do sodio (na) e cloro no sangue - Agua sai mais facil - Potassio segue tb – Hipotassemia - (furosemida,
piratenida, acido etacrinico) - SODIO 2 CLOROS E POTASSIO

o furosemida 20 a 240 - (bloqueia o processo de reabsorção) - n entra sodio potassio e dois cloros para
o sangue , isso ira fazer acumular soluto no local e atrair mais agua), elimina sodio. Ponto negativo-
elimina potassio tb , causa efeito como atua sobre batimento cardiaco (insuficiencia cardiaca
congestiva e ruim o uso de furosemida , pois ele depende de niveis bons de potassio , depende da
bomba de sodio e potassio) - alem de mov cardiaco a hipotassemia pode prejudicar articulações e
mov musc
o bumetanida 1 a 4

 osmoticos mas nao tao especifico - endovenosa puxa agua , diurese acontece sodio, potassio,
bicarbonato, fosfato , magnesio tudo e excretado. Manitol (iv); ureia (iv), glicerina (vo) (via oral e para
aumentar osmolaridade no tubo digestorio)

 poupadores de potassio - Não absorve sodio entao n excreta potassio


o espironolactona 25 a 100 - (pode provocar hiperpotassemia, particulamente na irce quando
associada a inibidores da eca ou bra) atuam sobre o ducto coletor - bloqueia o estimulo de
ALDOSTERONA (a aldosterona atua nos ductos, para aumentar a pressao arterial efeitos aumentar a
eliminação de potassio e reabsorção de sodio) o medicamento espironolactona vai e atua sobre isso,
eliminando sodio e permanecendo potassio - COMPLICAÇÕES ginecomastia, irregularidades
menstruais, impotencia, libido, hinsutismo, alt da voz
o amilorida 2,5 a 5 - ducto coletor mas nos canais de reaborção de sodio , bloqueia a entrada de sodio
no sangue e a eliminação de potassio

 inibidores da anidrase carbonica - mas nao tao especifico - anidrase carbonica ( quebra acido carbonico
que forma agua e co2) (ela coloca bicarbonato para dentro do corpo , sai do tubulo renal e coloca no
sangue) (alcaliza o sangue e evita alcalização da urina) - com a inibição da anidrase tera alcalinização da
urina acidose metabolica , aumenta absorção de amonia , podendo gerar intoxicação cirrose hepatica,
mas a sua ação fara a agua ser eliminada
normal ocorre
H2 co3 -> H20 e c02 - Entra entre as celulas e vira h2co3 -> separa em h+ e hco3 -> Hco3 volta pro
sangue e H+ sai para a luz e sodio entra para o sangue
Com o medicamento ha a inibicao ocorerndo reducao de ph (Acidez sanguinea)

Taquicardia
 IA - bloqueador dos canais de sodio - Torna lenta a despolarização de fases 0 nas fibras musculares dos
ventriculos
o Disopiramida vo
o Procainamida n usa
o Quinidina n usa

 Ib - bloqueador dos canais do sodio - Encurta a repolarizacao da fase 3 nas fibras musculares dos
ventriculos
o Lidocaina iv
o Mexiletina iv e vo (amiodarona e associado frequentemente)
o Fenitoina vo e iv

 Ic - bloqueador dos canais de sodio - Torna mt lenta a despolarizacao de fase 0 nas fibras musculares dos
ventriculos
o Propafenona
o Flecainida vo e iv
o Encainida vo
o Moricizina
o Propafenona vo e iv

 II - bloqueador do adrenoceptor beta -> inibe a despolarizacao de fase 4 nos nós sa e av


o Propanolol beta 1 e 2
o Antagonistas seletivos alenas beta 1 :
o Atenolol , esmolol, metoprolol

 III - bloqueador dos canais de potassio prolonga a repolarizacao de fase 3 nas fibras musculares dos
ventriculos
o Amiodarona i ii e iv (vo e iv) mais usado ( em alta dose pode dar mt problema (descompressao
hemodinamica e hipotensao) hepatotoxicidade neuropatias disfuncao tireoidiana afetando t3 a t4
etc
o Dofetilida
o Dronedarona
o Ibutilida
o Sotalol ii e iii vo

 Iv - bloqueador dos canais de calcio inibe o potencial de acao nos nos sa e av


o Diltiazem
o Verapamil

Dislipidemia
Fracoes de colesterol total

Vldl = 1/5 dos triglicerídeos; Colesterol total = Hdl + ldl + vldl ; Solicita hdl, triglicerideos e colesterol total ->
economia para o sus

Hdl o bom é acima de 60 - Abaixo dos valores de referencia é mal prognostico - Em jejum ou sem jejum
desejavel acima de 40; Ldl abaixo de 100 é otimo

Triglicerideos acima de 400 pedir para fazer jejum de 10hrs ou ja vem em jejum pra ver

Hipertriglicidemia triglicerideos acima de 150 em jejum é ruim - Sem jejum acima de 175 e ruim
Colesterol isolada maior que 200 é quadro de - Hipercolesterolemia - Alta do colesterol - Em jejum ou com
jejum 190

Hiperlipidemia mista = ldl 150 + trigl 150 com a amostra obtida em jejum

 Ldl elevado em acima de 160 hipercolesterolemia isolada - Estatina, ezetimiba, resinas de troca
o Estatina principal indicado sinvastatina mesmo efeito e é um novo , mais a noite momento em que
tem mais prod de colesterol endogeno sendo indicado a medicação para evitar isso. Atua sobre
enzima que faz a conversao de acetil coa em posteriormente dpss de alguns processo em colesterol
Acetil coa -> hmg coa -açao aqui, bloqueia-> mevalonato -> colesterol
Hmg coa redutase inibida
PROMOVE RED DO LDL POR INIBIR HIDROXIMETILGLUTARIL coenxima a hmg coa redutase
Reduz um pouco triglicerideos e aumenta expressao de ldl receptor para ser degradado
Estatina efeito adverso é a dor muscular, Verificar hepatotoxicidade tb , ast e alt
o Ezetimiba - Pode tomar qualquer hr 10mg ao dia , dpss antes do almoço n interfere na absorcao de
vitaminosa e absorcao de gordura; Inibe receptores npc1l1 que transp colesterol para dentro da cel
enterocitos reduz absorcao de colesterol
Diminui niveis de colesterol
Tomar quem tem intolerancia a estatina ou ta com mialgia intensa ou função hepatica alt
Associacao com estatina seria interessante diminui efeitos adversos de dose alta da estatina
o Hipolipemiantes - Resinas de troca ionica - Antes das refeições
Nao absorviveis , que interem com sais biliares interompendo a circ enterohepatica. Vai ser
eliminado nas fezes. Reserva hepatica diminui vai precisar produzir mais, tendo que transformar
colesterol em sais. Gerando ldl receptor do figado aumentado para absorver mais ldl. Mt bom e
unico dislipidemico para menores de 10 anos. Vai estimular a prod de mais sais biliares provido do
colesterol pq n vai reabsorver, Diminui colesterol

 Triglicerideos elevados - Hipertrigliceridemia isolada - Triglicerideos acima de 150


o Fibratos - Atuam predominantemente sobre tg; Atuam sobre ppar alfa metabolismo lipídico;
Aumenta lipases lipoproteicas; Fibratos atuam no aumento do hdl que esta baixo com alta do
triglicerídeos; Fibratos atua sobre metabolismo lipidico - Aumentam hdl em 5 a 30% e reduz
triglicerieeos de 10 a 55%) - Diminui os niveis de vldl , dos triglicerideos e do colesterol -Red trig ldl e
aumenta hdl - Dificil efeito adverso nesse caso que faz a pessoa cessar com o tratamento - Mas pode
causar mialgia , dist gastrintestinais, Mialgia, Litiase biliar mais comum com clofibrato
o benzafibrato 40 a 60
o Ciprofibrato 100
o Etofibrato 500
o Fenofibrato 250
o Genfibrozil 600 a 1200

 Hiperlipidemia mista - Ldl e triglicerideos altos , ambos ou Hdl baixo - abaixo de 40 homens e abaixo
de 50 mulheres ou baixo hdl com alto triglicerideos ou ldl -
o Acido nicotinico niacina vit b3 - reduz acao da lipase tecidual nos adipocitos levando a menor lib de
acidos graxos livres ( reduz a sintese de triglicerideos pelos hepatocitos)
o Omega 3 - atuam predominantemente sobre tg; Hipolipemiante; Oleos de peixe certas plantas e
nozes; Reduzem os triglicerideos e aumenta discretamente o hdl podendo entretanto aumentar ldl
se em excesso

 outros
o Orlistat xenical - atuam predominantemente sobre tg- 30% a absorcao de gordura , caga dmss,
Causa diarreia, Esteatorreia, Hipolipemiante, Triglicerideos em acidos graxos luvre na luz intestinal
reduzindo absorção
Antidepressivos - OBSERVAÇÃO: Tempo de ação: Não é imediato, sendo preciso 2 a 4
semanas para começar a fazer efeito

 ANTIDEPRESSIVOS TRICICLICOS - (ADTS) CLÁSSICOS – Bloqueio da captura das aminas pelas


terminações nervosas, por competição pelo ponto de ligação do transportador de aminas. A maioria
dos ADTs inibe a captura de norepinefrina e de 5-HT, e em menor proporção sobre a captura de
dopamina. Também bloqueiam receptores histamínicos (inflamação) e muscarínicos (receptor de
acetilcolina que tem ação para contração muscular, memoria , liberação de urina, noraepinefrina e
epinefrina pela ação endocrina ).
Utilizado para: Transtorno depressivo (casos refratários); Transtornos de ansiedade; Fibromialgia, dor
crônica, enxaqueca; Enurese noturna
o Imipramina (Tofranil);
o Desipramina (Norpramin);
o Amitriptilina (Tryptanol);
o Nortriptilina (Pamelor);
o Clomipramina (Anafranil);
o Doxepin (Sinequan);

 INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE SEROTONINA E NOREPINEFRINA - ICSN - Os ICSNs, ao contrário dos


ADTs, têm pouca atividade em receptores adrenérgicos α, muscarínicos ou histamínicos - menos
efeitos adversos mediados por esses receptores do que os ADTs.
o Venlafaxina (Efexor) (transtornos de ansiedade ele tb e usado);
o Desvenlafaxina (Pristiq) (transtornos de ansiedade ele tb e usado);
o Duloxetina (Cymbalta) (evitar em hepatopatas) (Outros Usos: Dor neuropática,
Fibromialgia, Incontinência Urinária);
o Milnaciprana

 INIBIDORES DA MONOAMINOOXIDADE- (IMAO) - O IMAO inativa uma enzima denominada MAO de


controle (o freio) (de excesso de neurotransmissões) - pode inativar reversível ou irreversivelmente a
enzima, permitindo que as moléculas do neurotransmissor (norepinefrina, dopamina e serotonina)
fujam da degradação e, assim, se acumulem dentro do neurônio pré-sináptico e vazem para o espaço
sináptico. O uso de IMAOs é limitado devido às complicadas restrições de dieta exigidas durante a
utilização desses fármacos. São pouco usados em razão de seus efeitos adversos e graves
interações. São indicados para depressão mais grave em pacientes que não tenham respondido a
outros fármacos. Evitar alimentos que contrem tiramina
o Carboxazida (Marplan), Fenelzina (Nardil), Selegilina (Emsam), Tranilcipromina (Parnate)

 INIBIDORES SELETIVOS DA CAPTURA DE SEROTONINA (5-HT) - ISCS - Inibem especificamente a


captação da serotonina, apresentando uma seletividade de 300 a 3.000 vezes maior para o
transportador de serotonina do que para o de norepinefrina. Além disso, os ISCSs têm escassa
atividade bloqueadora em receptores muscarínicos, α-adrenérgicos e H1-histamínicos. São os
antidepressivos mais usados  Menos efeitos colaterais  Sem risco de overdose.
Utilizado para: Depressão; Transtorno obsessivo-compulsivo, de pânico, de ansiedade generalizada,
de estresse pós-traumático, de ansiedade social; Transtorno disfórico pré-menstrual; Bulimia nervosa
(para a qual apenas a fluoxetina está aprovada). Pode dar disfunção sexual
o Fluoxetina (Prozac),
o Paroxetina (Paxil),
o Sertralina (Zoloft),
o Citalopram (Celexa),
o Escitalopram (Lexapro)

 ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
o Bupropiona (Wellbutrin, Zyban) - Inibidor da captação de dopamina e norepinefina fraco,
aliviando os sintomas de depressão. Também é útil para diminuir a fissura por alguma
substância e atenuar os sintomas de abstinência da nicotina em pacientes que tentam
parar de fumar;
o Mirtazapina (Remeron) - Aumenta a neurotransmissão de serotonina e norepinefrina,
servindo como antagonista nos receptores pré-sinápticos α2. – além disso, parte da
atividade antidepressiva pode ser relacionada ao antagonismo de receptores 5-HT2 -
potente atividade anti-histamínica, mas não causa os efeitos adversos antimuscarínicos dos
ADTs, nem interfere na função sexual, como os ISCSs - Efeito sedativo: pode ser uma
vantagem em pacientes deprimidos com dificuldade para dormir;
o Nefazodona
o Trazodona (Desyrel),
o Vilazodona (Viibryd),
o Vortioxetina (Brintellix)

Ansioliticos
 Antidepressivos - Classes: Tricíclicos, inibidores da monoamina oxidase (IMAO), os não tricíclicos e
não IMAO (também conhecidos como de segunda geração) -Vantagem adicional de reduzir qualquer
depressão que possa estar associada à ansiedade

 Benzodiazepínicos - Ansiedade aguda - Ao se ligarem aos seus receptores, os benzodiazepínicos


facilitam a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA) – que é o neurotransmissor inibitório primário
do SNC – vai estimular ação inibitoria. A ativação específica dos receptores GABA induz à abertura
dos canais de cloreto (Cl- ) da membrana dos neurônios, amplificando o influxo deste ânion para
dentro das células, o que resulta, em última análise, na diminuição da excitabilidade e na redução da
propagação de impulsos excitatórios – pela alta concentração de cl- no local. De outra forma, pode-
se dizer que o GABA endógeno age como se fosse um “ansiolítico natural ou fisiológico”, controlando
as reações somáticas e psíquicas aos estímulos geradores de ansiedade
Os benzodiazepínicos apresentam baixa incidência de efeitos colaterais, particularmente quando
empregados em dose única ou por tempo restrito, mas pode acontecer em casos raros: sonolência,
sedação e queda de produtividade, redução dos reflexos, efeitos paradoxais ou contraditórios – ao
invés de reduzir ansiedade , aumenta ansiedade (mais comum em crianças e idosos), discreta
redução da pressão e batimento, confusão mental , em tratamentos prolongados pode ocorrer
diminuição de libido, falta de coordenação motora, dependência física e química, tolerância
Em casos de intoxicação – antidoto: antagonista competitivo flumazenil (lanexat) – normalmente
usado somente se a respiração estiver deprimida

o Alprazolam (Frontal®) - ação intermediaria


o Clorazepato (Tranxilene®) – ação longa
o Clonazepam (Rivotril®) -
o Diazepam (Valium®) – ação longa
o Flurazepam (Dalmadorm®) – ação longa
o Lorazepam (Lorax®) - ação intermediaria
o Midazolam (Dormonid®)
o Flunitrazepam (Rohypnol®) – “boa noite cinderela”
o Bromazepam (Lexotan®)

 Agonista do receptor 5-HT (5-hidroxitriptamina ou serotonina) - Ex. Buspirona -Eficaz transtorno de


ansiedade generalizada x Ineficaz fobias e transtorno da ansiedade social - No homem o seu
mecanismo de ação ansiolítico não foi totalmente elucidado. Estudos pré-clínicos in vitro
demonstraram que a buspirona tem uma alta afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT1A). A
buspirona não aparenta interagir diretamente com os receptores benzodiazepínicos nem com os
receptores do GABA in vitro, quando testada em modelos pré-clínicos. Estudos sugerem que a
buspirona pode ter efeitos indiretos sobre os outros sistemas de receptores de neurotransmissão,
incluindo os receptores benzodiazepínicos, GABA e de dopamina. Com relação a dopamina, a
buspirona parece atuar como um antagonista pré-sináptico da dopamina
Sistema Serotoninérgico: é o sistema que reconhecidamente interfere no processo da ansiedade. “
Agonista do receptor 5-HTA : Atuam como agonista total nos receptores pré-sinápticos e como
agonista parcial nos receptores pós sinápticos. Como o número de receptores pré-sinápticos é
grande, ao contrário dos pós sinápticos, a estimulação simultânea desses receptores resultará em
redução da serotonina na fenda sináptica.”
Apresenta propriedade ansiolítica comparáveis às do Diazepam; Em doses terapêuticas não causa
sedação e nem relaxamento muscular; Parece não apresentar potencial de abuso e dependência
física e química; Não altera os reflexos; Não possui antídoto específico; Em caso de intoxicação:
lavagem gástrica e tratamento sintomático. indicado no tratamento de distúrbios de ansiedade,
como o transtorno de ansiedade generalizada e no alívio em curto prazo dos sintomas de ansiedade,
acompanhados ou não de depressão;

 Gaba – acido gama aminobutirico - Eficazes no transtorno ansiedade generalizada – Atuam nos
receptores GABA promovendo efeito depressor do sistema nervoso central - tratamento da dor
neuropática (dor devido à lesão e/ou mau funcionamento dos nervos e/ou do sistema nervoso) em
adultos; como monoterapia (uso apenas de gabapentina) e terapia adjunta das crises epilépticas
parciais (convulsões) em pacientes a partir de 12 anos de idade

o o próprio GABA (Nomes comerciais: Gamibetal , Gammar); -


o Vigabatrina (forma modificada do GABA, comercializada como nome comercial Sabril)
o Gabapentina – cápsula de 300 mg ou 400 mg
 Epilepsia (indicado a partir dos 12 anos de idade): dose eficaz entre 900 mg/dia e
3600 mg/dia. Sugere-se o uso de 300 mg, 3 vezes ao dia no 1º dia, O intervalo
máximo entre as doses não deve ultrapassar 12 horas para evitar a reincidência
de convulsões. 
 Dor Neuropática (indicado para adultos): a dose eficaz estudada situa-se entre
900 mg/dia e 3600 mg/dia. Sugere-se o uso de 300 mg, 3 vezes ao dia;
o pregabalina
o valproato (antiepiléticos)

 Antagonistas dos recep. β-adrenérgicos (propranolol) - Usados em algumas formas de ansiedade -


Particularmente as que prevalecem sintomas físicos: sudorese, tremor, taquicardia - Eficácia depende
do bloqueio das respostas simpáticas periféricas e não de qualquer efeito central.

 Barbitúricos - Depressores não seletivos do SNC. - Já foram largamente indicados para como
hipnóticos, sedativos e também como ansiolíticos e anticonvulsivantes. - Sua administração está
associada a graves problemas: tolerância, dependência física e graves sintomas de abstinência. -
Quando administrados de forma inadequada, podem ser fatais, através da falência respiratória e
cardiovascular.  Muitos suicídios e homicídios foram cometidos com esse fármaco.  Potentes
indutores de enzimas hepáticas, como o citocromo P450, interferindo gravemente no metabolismo
de outras drogas – indicações Anestésicos gerais  Anticonvulsivantes  Hipnótico, em substituição
gradativa por outros fármacos mais seguros para essa indicação; OBSERVAÇÃO: Atualmente, no
Brasil, não são encontradas especialidades farmacêuticas que os contenham com a finalidade
unicamente ansiolítica.

o Amobarbital – amtal – ação curta a intermediaria


o barbital – veronal – ação prolongada
o butabarbital, - butisol – ação curta a intermediaria
o fenobarbital, - guardenal, luminal – ação prolongada
o hexobarbital – evipal – ação curta a intermediaria
o mefobarbital – mebaral- ação prolongada
o pentobarbital – nembutal - ação curta a intermediaria
o secobarbital – seconal – ação curta a intermediaria
o tiamilal – surital – ação ultracurta
o tiopental – denvinal – ação curta a intermediaria

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