FARMACOLOGIA SNC

Fármacos sedativos-hipnóticos

Sedativos: Ansiolítico - Fármacos que marcantes (sudorese, taquicardia, dores no

reduzem a ansiedade e exercem efeito peito, tremores e asfixia)
calmante
Fobias específicas: medos duradouros de
Hipnótico: Fármacos que produzem coisas ou situações específicos (animais
sonolência e estimulam o início e a
manutenção de um estado de sono peçonhentos, pessoas, espaços abertos ou
apertados)
USOS CLÍNICOS: SEDATIVOS- Estresse Pós-Traumáticos: ansiedade
HIPNÓTICOS:
disparada por lembrança insistente de
 Para alívio da ansiedade; experiências estressantes passadas (assalto,
 Para tratamento da insônia;
sequestro)
 Para sedação e amnésia antes e no
decorrer de procedimentos médicos e TOC: presença de obsessão (ex:
cirúrgicos; pensamento) e compulsão (ex: ato para
 Para o tratamento da epilepsia e dos
esquecer o pensamento). Pessoa tem rituais
estados convulsivos;
 Como componente da anestesia a serem seguidos. Ex: lavar a mão repetidas
balanceada; vezes toda vez que encostar em algo, mesmo
 Para o controle dos estados de
que isso venha a machucá-la.
abstinência de etanol e outros sedativos-
hipnóticos;
 Para relaxamento muscular em distúrbios
neuromusculares específicos;
 Como auxiliares diagnósticos ou para
tratamento em psiquiatria;
ANSIEDADE PATOLÓGICA:

 Transtorno do Pânico
 Fobia Específica
 Fobia social
 Transtorno Obsessivo-compulsivo (TOC)
 Transtorno de Estresse Pós-traumático
 Transtorno de Ansiedade Generalizada
Distúrbios de Ansiedade:
Ansiedade Generalizada: estado contínuo,
excessivo, sem razão ou foco claro.
 Déficit na neurotransmissão
Distúrbio do Pânico: ataques de medo
gabaérgica
opressivo associado com efeitos somáticos
  Exacerbação da neurotransmissão
glutamatérgico
Fármacos
Benzodiazepínicos:
Aplicações
*O efeito está relacionado com a dose
*Fármacos de ação longa
Nos idosos deve ser ministrada uma dose
menor de medicamento pois esses indivíduos
tem o processo de metabolização mais lento.
MECANISMO DE AÇÃO
 São fármacos (benzodiazepínicos,
barbitúricos e composto z) que vão
ocasionar a depressão do SNC. Isso
ocorre através da liberação de loro para
dentro do neurônio, deixando a célula
hiperpolarizada. Receptor vazio: é
inativo, o canal de cloreto ligado a esse
receptor está fechado. Quando o gaba
(neurotransmissor endógeno) se liga a
esse receptor, provoca uma abertura nos
canais de cloro, promovendo a entrada de
cloro no interior da célula
(hiperpolarização da célula). Até aqui
ocorre na fisiologia normal.
 No individuo que tem ansiedade: pode
ocorrer uma diminuição na ação do gaba
(pouco gaba, ou o gaba se liga e logo
desliga). Ou pode ocorrer excesso de
transmissão glutamatérgica (transmissão
excitatória), para equilibrar deve
aumentar a atividade gabaérgica (função
depressora do SNC).
 Como os benzodiazepínicos
conseguem restaurar a transmissão
gabaérgica? Os benzodiazepínicos se
ligam ao seu receptor (acoplado ao
canal de cloro) e a ligação do gaba é
potencializada e facilitada por essa
ligação, resultando em maior entrada de
cloro. Benzodiazepínicos só
funcionam na presença de gaba.
 Benzodiazepínico é um fármaco
bastante seguro e difícil de ocorrer
toxicidade.
 Tratamento para intoxicação:
Flumazenil (antagonista de
 benzodiazepínicos), bloqueia
especificadamente por inibição
competitiva, os efeitos dos
benzodiazepínicos.

HIPNÓTICOS DE SEGUNDA
GERAÇÃO (COMPOSTOS Z):
 Incluem: Zolpidem, zaleplona,
zoplicona e eszoplicona Mecanismo de ação

 Mecanismo semelhante ao dos BZD

 *Porém, estruturalmente diferentes
 Indicados para tratamento de insônia
 Zolpidem: Prolonga tempo de sono,
efeito benéfico após interrupção, não
induz dependência e tolerância,
sedação diurna não é frequente.
 Deve-se evitar ingestão com alimentos
 Ex: flumazenil;

CONGENÊRES DA MELATONINA:
 Ramelteona e Tasimelteona: Análagos
sintéticos da melatonina (Hipnóticos)
 As diretrizes de prescrição sugerem
ingerir o fármaco 30 min antes de
dormir.
 Melatonina(hormônio produzido  Conseguem abrir os canais de forma
endogenamente) tem um pico de independente, sem a presença de
produção ao anoitecer;
 Quando a melatonina se liga aos Gaba. Mas quando tem o Gaba, o
receptores de melatonina do tipo 1, ela Barbitúrico faz com que o Gaba fique
diminui o sinal de alerta e melhora o
inicio do sono. ligado ao seu receptor por muito mais
 Importante para induzir um sono de tempo, provocando uma
qualidade;
hiperpolarização muito mais ampla do
que os benzodiazepínicos. São
BARBITÚRICOS:
 Os barbitúricos já foram extensamente fármacos sem muita segurança,
usados como sedativo-hipnóticos. não algum fármaco para ser
Substituídos por benzodiazepínicos
que são muito mais seguros; antídoto em casos de toxicidade.
 São utilizados de forma ilícita pelos  Em altas doses pode exercer efeito
seus efeito sedativo e eufórico, bem GABAmimético
como na tentativa de suicídio
 Marilyn Monroe se suicidou com
 APLICAÇÕES:
barbitúricos (pentobarbital).