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Tratamento é feito com anti-depressivo, mas por ex para ataques de pânico e sintomas
agudos de estresse é utilizado outra classe de fármacos = benzodiazepínicos.
Receptores GABA
cinco subunidades, com quatro regioes transmembrana. Sítios (alostéricos) onde
benzodiazepinicos se ligam.
canal ionico permeável a cloreto, sitio para BDZ inserido em alguma das subunidades.
Sítio do GABA, álcool, barbitúricos…
GABA
Alfa 1 - substituição de aa (his para arg) ele perde sua função. Não apresentará efeito
sedativo do Diazepam, apenas ansiolítico.
Alfa 1 - efeito sedativo do Diazepam.
Alfa 2 - efeito ansiolítico
= manipulação de fármacos, mediante seletividade.
Não BDZ - utilzados para induzir sono. Se ligam no sítio alfa 1, sitio responsável pelo efeito
sedativo. Ação específica para este sítio BDZ 1 em Alfa 1.
janela terapeutica larga e são seguros, entretanto quando associada a outros farmacos que
induzem depressão do SNC: antipsicoticos, barbituricos, álcool, anti-histaminico =
potencializa depressao do SNC e do sistema respiratório.
Tolerancia - diminuição do efeito com o uso prolongado. Para hipnoticos, acontece muito
rápido.
Tolerancia cruzada - para pessoas que bebem muito, ação fraca pois a pessoa já é
tolerante.
Abstinência = excitação tá muito maior por mecanismo compensativo quando o uso estava
sendo feito. Quando a retirada é feita abruptamente, crises e maiores efeitos de ansiedade
são ocasionados.
Resumo
QF