hipnóticos

Prof. Me. Luiz Paulo

da Penha Ferino
Fevereiro/2024 –
HIPNÓTICOS
 HIPNÓTICOS
❑ Agentes farmacológicos para o tratamento das insônias

❑ Classe importante de hipnóticos – Benzodiazepínicos

(BZD)

❑ 1955 - primeiro benzodiazepínico, o clordiazepóxido foi

desenvolvido e lançado comercialmente

❑ Largamente prescritos como ansiolíticos, hipnóticos,

relaxantes musculares e antiepilépticos
 HIPNÓTICOS
Sistema GABA Mecanismo de ação
(Inibição)

GABA - A
BZDs
Barbitúricos
e álcool
Dois tipos de sub-receptores que fazem parte do complexo
GABA-A, o subreceptor ômega tipo 1, relacionado com
efeitos hipnóticos e cognitivos e o subreceptor ômega tipo
2, relacionado com cognição, psicomotricidade, efeitos
ansiolíticos, limiar convulsivo, depressão respiratória,
relaxamento muscular
Canais de cloro
(influxo celular)
 HIPNÓTICOS
Mecanismo de ação
 HIPNÓTICOS
Mecanismo de ação
❑ Agentes não-benzodiazepínicos - zaleplon, zolpidem
apresentam eficácia hipnótica similar aos
benzodiazepínicos com menor potencial de efeitos
colaterais

❑ Efeitos colaterais comuns - prejuízo sobre a memória e

habilidades psicomotoras, insônia rebote e sintomas de
abstinência (baixo potencial de dependência e tolerância)

❑ Não possuem ação ansiolítica ou miorrelaxante

 1. Estimulação ► Raiva/Briga
Lesões bilaterais ► Diminui a ingestão de água. Podem
HIPNÓTICOS
causar extrema passividade no animal. Mecanismo de ação
2. Estimulação ► Saciedade / Tranquilidade
Lesões bilaterais ► Ingestão excessiva de água e
alimentos/ Hiperatividade e raiva extrema.

3. Estimulação ► Reação de medo e punição.

HIPNÓTICOS
Fármacos
 HIPNÓTICOS
Fármacos
Não-benzodiazepínic Agonista seletivo do ZOLPIDEM
o receptor Ômega -1

Normalizador da Fadiga,
arquitetura do sono irritabilidade,
em pessoas insones amnésia

Concentração,
Duração de até seis estado de alerta,
meses memória,
coordenação motora
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Fármacos
Não-benzodiazepínic Agonista seletivo do ZALEPLON
o receptor Ômega -1

Baixa afinidade de
Duração de até cinco
início de ação e
semanas
meia-vida curta

Concentração,
estado de alerta,
memória,
coordenação motora
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Fármacos
Redução do número e ZOPICLONA
Não-benzodiazepínico a duração dos
agonista ômega 1 e despertares, latência e
ômega 2 aumenta o tempo total
de sono

Meia-vida mais longa,

causa efeitos
Sonolência, fadiga,
cognitivos no dia
irritabilidade,
seguinte relacionados
com a dose
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Novos agentes
hipnóticos
❑ Indiplon - sedativo-hipnótico não-benzodiazepínico, não-ansiolítico, semelhante ao zaleplon e
ao zolpidem. É um agonista de alta afinidade atuando na sub-unidade omega-1 do receptor
GABA-A.

❑ TAK-375 - agonista receptor ML1 (melatonina) seletivo em fase de desenvolvimento. Está

sendo avaliado para o tratamento de insônia e transtornos dos ritmos circadianos do sono

❑ Eszopiclona - hipnótico não-benzodiazepínico, reconhecido como o isômero (S) do zopiclone

racêmico (S-zopiclone), sendo um agonista atuando na sub-unidade omega-1 e omega-2 do
receptor GABA-A

❑ Tiagabina - droga antiepiléptica com efeitos hipnóticos que age pela inibição seletiva da
recaptura do GABA através do bloqueio da enzima transportadora GAT-1 (gama-amino
transferase) e portanto produz um aumento da disponibilidade do GABA extracelular
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Tipos e efeitos

❑ Insônia transitória ou aguda

✔ Aliviar os sintomas da insônia aguda e melhorar o desempenho diurno e prevenir que se
cronifique. O uso deve ser por período limitado de 3 dias até 4 semanas. Os hipnóticos de
meia vida curta são indicados para insônia inicial.

❑ Insônia do trabalhador em turnos

✔ Os benzodiazepínicos devem ser usados em conjuntos com as medidas de higiene de sono
e ajuste dos horários de sono e vigília no intuito de adaptar o ciclo vigília-sono do
trabalhador.

❑ Insônia por mudança de fuso horário

✔ O uso do hipnótico de meia vida curta por duas a três noites respeitando os horários
correntes na localidade de destino auxilia a adaptação aos novos horários
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Tipos e efeitos
Estresses e hábitos Não-relacionada a
incompatíveis com o sono transtornos afetivos

Insônia
psicofisiológica

Redução dos fatores de Combinação de terapias

ansiedade para a indução do sono
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Efeito Eventos adversos
residual

Síndrome de Amnésia
abstinência anterógrada

Tolerância e Insônia
dependência rebote