Fármacos ansiolíticos, hipnóticos e sedativos:

- Ansiolíticos: reduzir a ansiedade e os estados de tensão, sem induzirem acentuada depressão

do SNC.

- Hipnóticos: indução do sono e/ou sua manutenção. (ex: endoscopia digestiva)

- Sedativos: diminuir a excitabilidade do SNC aos diferentes estímulos externos e internos do

organismo.

Benzodiazepínicos:
Estão nas classes das drogas ansiolíticas, hipnóticas e sedativas. De acordo com a dose
administrada ele pode ter esses 3 efeitos, ansiolíticos, hipnóticos e sedativos. Feitos para tratar
os transtornos de ansiedade.

Dependendo da dose pode ser usado:

-Para reduzir a ansiedade (ação ansiolítica)

-Para induzir o sono ou melhorar a qualidade do sono.

-Para sedação pré-anestésica (sedação leve)

Nomes dos benzodiazepínicos:

Alprazolam: frontal

Bromazepam: Lexotan

Clonazepam: Rivotril

Diazepam: Valium

Lorazepam: Lorax

Midazolam

Usos clínicos e duração relativa de ação de benzodiazepínicos:

Os medicamentos de ação curta são recomendados para ação de uso agudo. Como por
exemplo, pré-anestésico, anestésico geral IV.

GABA: aminoácido inibitório

Glutamato: aminoácido excitatório.

Fisiologia:
Por exemplo, temos dois neurônios A e B, o neurônio A vai disparar o GABA, o neurônio B por
sua vez possui 2 receptores de GABA, (GABA A E GABA B), quando o neurônio A disparar o
GABA, seu receptor vai se ligar a esse GABA e dessa forma, o neurônio B será inibido, já que o
o gaba é um aminoácido inibitório. Ou seja, o neurônio B que possui o receptor vai ficar inativo
por um tempo (milissegundos).

Quando o GABA se liga ao receptor e abre o canal iônico, junto com essa abertura entra o CL-
(cloreto), ou seja não vai haver potencial de ação, dessa forma o neurônio fica
temporariamente parado.

Possuimos neurônio gabaérgico, em todos os lugares, exemplo: córtex cerebral, cerebelo e

sistema límbico como a amígdala e hipocampo.

Mecanismo de ação:
Possui ação alostérico (ou seja, aumenta a afinidade do GABA pelo receptor.) Os
benzodiazepínicos ligam-se a sítios diferentes no receptor do GABA e potencializam o efeito
inibitório do GABA. Ao se ligarem nos receptores, os benzodiazepínicos favorecem o aumento
na frequência de abertura de canais de cloreto, realizando uma neurotransmissão inibitória.

Propriedades Farmacológicas:
-Efeito ansiolítico

-Hipnótico e sedativo (↑ínício e as horas de sono, ↓o número de despertamentos)

-Anticonvulsivante

-Miorrelaxante (deprime os reflexos supra-espinhais e espinhais envolvidos no controle do

tônus muscular)

-Efeito amnésico) (amnésia anterógrada- esquecimento de informações apresentadas ao

indivíduo durante a ação do medicamento)

Efeitos adversos e toxicidade:

-Sonolência “ressaca”

-Prejuízo no desempenho manual e intelectual “performance” (olho lento, diplopia, língua

presa)

-Efeitos paradoxais (excitação, ansiedade, agressividade e delírio)

-Tolerância (quando se faz uso contínuo e o medicamento vai perdendo o efeito) e

dependência. A tolerância gera a dependência química, ou psíquica. Na tolerância se houver
retirada abrupta o paciente sofre com os sintomas de abstinência. São sintomas relacionados a
ausência do medicamento ou droga de abuso. Esses sintomas são opostos ao efeitos do
medicamento.

-Síndrome de abstinência

Toxicidade:
-Em geral, o grau de toxicidade é baixo quando são usados isoladamente (ampla faixa
terapêutica).

-Em combinação com outras drogas depressoras como barbitúricos e álcool, ocorre
potencialização do efeito depressor e torna-se perigoso (depressão respiratória e
cardiovascular).

Usos clínicos:
-Estados de ansiedade

-Sedação pré-operatória

-Insônia

-Convulsões

-Tratamento dos sintomas de abstinência ao etanol

Antagonista:
- Flumazenil- antagonista dos receptores dos benzodiazepínicos, usado em casos de
superdosagem.

-Também é antídoto para o abuso de álcool