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- Redução de apetite e aumento da saciedade (contribui

Classe: Biguanidas, sensibilizador de insulina agindo


para perda ponderal);
predominantemente sobre o fígado.

Nome Comercial:

- Glifage (500 - 800 - 1000 mg)


- Gifage XR (500 mg) - dose única diária, melhor
tolerabilidade gastrointestinal.

Dose: 500 - 2550 mg/dia.

Redução na HbA1C: 1,5 - 2%

Metabolização: renal.

Mecanismo de ação: Aumenta a atividade da tirosinase do receptor de insulina,


estimulando a translocação do GLUT4 e a atividade da
- Inibição da gliconeogênese;
glicogênio-sintetase.
- Melhora da sensibilidade periférica à insulina;
- Redução da absorção dos carboidratos no intestino Melhor candidato ao uso: Todos os pacientes com
delgado; hiperglicemia leve, obesos que não respondem a dieta.
Contra-indicações: CR elevada ou Clearance renal < 70%, Classe: Glitazonas, sensibilizador da insulina, ação
ICC, DPOC, IAM em fase aguda, Hepatopatia, Condições predominante em tecidos periféricos.
clínicas de hipóxia
Medicamentos: Pioglitazona (toxicidade hepática),
Ajuste de dose: semanal, se necessária e tolerada até 2000mg. Rosiglitazona.

Método de monitorização: automonitorização glicêmica. Mecanismo de ação: aumento da resposta tissular à insulina no
músculo e no tecido adiposo, causando risco reduzido de
Importante: pacientes DM2 com sobrepeso, mal controlados
evento hipoglicêmico, agonistas do receptor PPAR y.
apenas em uso da dieta em uso de metformina 2.550 tem
diminuição da HbA1C em 1,4%.
Lembrar que é uma medicação que depende da existência Melhores candidatos: Obesidade, resistência à insulina, NASH
prática de insulina, agindo na resistência aos receptores (esteatose hepática não alcoólica).
periféricos.
Uso não recomendado: Se alanina transferase (ALT -
Diminuição da HbA1C: 0,5% - 1,3%. marcador de lesão hepática) for 2,5 vezes superior ao valor de
referência, paciente com ICC, grávida e DM1.
Metabolização: Hepática,
Método de monitorização: dosar ALT por 6 meses
Dose: 1x ao dia (ex: pioglitazona 30 mg 1x ao dia, ingerir
mensalmente, depois bimensalmente por 6 meses, realizar
junto com alimento, rosiglitazona: 4 mg).
automonitorização glicêmica. Caso a ALT chegue a 3 vezes do

Ajuste da dose: caso seja necessário aumentar a pioglitazona valor de referência é necessário parar o tratamento.

para 45 mg, e a rosiglitazona para 8 mg, depois de 4-8


semanas e avaliar, se não houver efeito em 12 semanas, que é
o tempo necessário para a medicação ter seu efeito pleno,
parar a medicação.

Efeitos adversos: edema, aumento de peso em 3 kg, anemia


dilucional, ICC.

Risco principal: falência hepática.

Importante: monitorização periódica das transaminases.


Classe: Sulfoniluréias (secretagogos de insulina). Glibenclamida: PTN 140 KD.

Mecanismo de ação: estimula a secreção pancreática de Glimepirida: PTN 65 KD.


insulina, diminuindo o débito hepático de glicose e
A ação da sulfonilureia é mais hipoglicemiante e mais
aumentando a utilização preferencial de glicose, aumentando
prolongada durante todo o dia.
o número de IR.

Redução da HbA1C: 1,5% - 2%

Os receptores para sulfonilureia se encontram na membrana


Perfil terapêutico mais adequado: sulfonilureias de última
das célula-beta nas ilhotas pancrecatricas (SUR1), aumenta a
geração.
contração dos microtúbulos que movem os grânulos de
insulina para a superfície celular por exocitose.
Classe: Glinidas Mecanismo de ação: secretagogos de insulina, com menor
tempo de ação e rapidamente absorvidas, tendo maior eficácia
Nateglinida: reduz a HbA1C em 1%, a dose varia de 10 a 720
sobre a glicemia pós-prandial.
mg dia pré-prandial, a ação tem início em 4 minutos e tem
duração de 2 horas, sendo excretada via renal é contraindicada Efeitos colaterais: hipoglicemia, ganho de peso, rinite,
para pacientes com ClCr < 20. sinusite, cefaléia, artralgia e diarreia.

Repaglinida: Redução da HbA1C em 1,5 - 2%, dose de 0,5 a Contra-indicações: hipersensibilidade à medicação, doença
16 mg dia pré-prandial, a ação tem início em 10 minutos e tem hepática e renal avançada, amamentação, DM1, complicações
duração de 3-5 horas, é metabolizada no fígado e tem hiperglicêmicas agudas.
excreção biliar.
Evitar o uso em pacientes com menos de 18 anos ou mais de
75 anos.
Classe: Inibidores de Alfaglicosidade (inibidor da absorção de
carboidratos).

Medicações: Acarbose

Dose: 150 - 300 mg em progressão lenta.

Redução da HbA1C: 0,7 - 1%

Riso reduzido de hipoglicemia.

Mecanismo de ação: inibe por competição a ação da enzima


A acarbose retarda a absorção dos carboidratos no intestino
alfaglicosidade, que é uma enzima localizada no intestino
proximal mediante uma inibição seletiva e competitiva das
delgado e faz quebra dos carboidratos, diminuindo a
alfa-glicosidases intestinais, sendo que a absorção se produz
velocidade absorção e postergando a passagem de glicose para
no intestino distal. Como resultado há menor absorção de
o sangue, agindo principalmente na glicemia pós-prandial.
glicose e menor produção de insulina pós-prandial.

Melhor candidato a receber: Hiperglicemia pós-prandial


importante e obesos

Contra-indicação: doença hepática ou intestinal (doença


inflamatória intestinal, úlcera crônica, obstrução intestinal,
má-absorção), gravidez e lactação, doença renal com CR
sérica maior que 2mg/dl. Classe: Inibidores da DPP 4 ou gliptinas.

Ajuste da dose: semanal, se necessário ou tolerado. Mecanismo de ação: A DPP 4 inativa a GLP 1 que é secretada
pelas células neuroendócrinas do intestino em resposta a
ingestão de nutrientes, a GLP 1 reduz a secreção de glucagon,
os pacientes DM2 tem uma redução da GLP 1 por prandial,
diminuindo o estímulo fisiológico da secreção de insulina.

Método de monitorização: automonitorização, incluindo


pós-prandial.

Os efeitos adversos de alterações gastrointestinais (flatulência,


diarreia, meteorismo, desconforto abdominal) presente em
50% dos pacientes, nesses casos é necessário reduzir a dose e
tentar novamente aumentar após alguma semana.

A medicação pode reduzir o peso em 0,8 a 1,4 kg, e também


pode reduzir a transaminases, o que é reversível.

O risco de hipoglicemia é reduzido, exceto em uso de


hipoglicemiante oral.
Efeitos colaterais: Classe: Incretinas

- Vildagliptina: sintomas gripais, cefaléia e tonturas. As incretinas são hormônios produzidos no intestino após a
- Sitagliptina: faringite, cefaléia, diarreia, artralgia, ingesta alimentar, sua principal função é estimular a produção
ITU. de insulina pelas células B, de forma glicose-dependente.

Não induz o ganho de peso e mesmo em uso de secretagogo


ou insulina reduz o risco de hipoglicemia.

O GIP não afeta a saciedade.

As incretinas regulam efeitos metabólicos múltiplos resposta


ao alimento, regulando o influxo de glicose, a resistência a
insulina, a secreção do glucagon.
Podem ser combinados a metformina, sulfonilureia ou usado
em monoterapia.

Efeitos colaterais: leves a moderados, podendo causar náuseas


de acordo com a dose, reduzindo com o tempo de tratamento,
associado a sulfonilureias pode ter risco de hipoglicemia,
redução de apetite e perda de peso, diminuição do tempo de
esvaziamento gástrico.

Brasil: semaglutida ou ozempic 0,25mg - 0,5 mg ou 1 mg 1x


na semana.

Análogos de GLP 1 Contra-indicações: clearance de creatinina < 30 ml/minuto,


doença gastrointestinal grave, pancreatite.
Mecanismo de ação: aumenta a secreção de insulina pelas
células beta pancreáticas (AMP cíclico) depende de glicose, Vantagens: diminuição do peso, controle mais efetivo da
secreção de glucagon durante períodos de hipoglicemia glicose.
(diminui a produção hepática de glicose), não reduz a secreção
de glucagon caso hipoglicemia, reduz a velocidade de
esvaziamento gástrico, reduzindo a velocidade em que a
glicose atinge a circulação.

Dose: 5 ou 10 mcg, 60 minutos antes do café e do jantar.


Classe: Inibidor de SGLT2 circulação visando à conservação da glicose;

Os rins podem produzir 15 a 55g de glicose por dia por meio


da gliconeogênese - 20% da glicose total do organismo,
utilizando 25 a 35 gramas.

Medicação:

- Canaglifozina: 100-300 mg/dia


- Dapagliozina (forxiga): 100mg/dia
- Empagliflozina: 10-25mg/dia

Efeitos colaterais: ITU (glicosúria), hipotensão, poliuria, dor


nas costas, CAD em DM2, redução transitória da TFG devido
a vasoconstrição da arteríola aferentes.

Contraindicações: DM1, Cetoacidose diabética (CAD),


Homeostase renal da glicose: insuficiencia renal (< 60 ml/min para dapa, < 45 ml/min cana
ou empa).
- Gliconeogênese e liberação de glicose na circulação.
- Captação de glicose da circulação e utilização para
satisfazer as necessidades energéticas;
- Reabsorção de glicose do filtrado glomerular para a
- DM2 com DRD e TFG > 30 ml/min - agonista do
GLP 1 para redução da albuminúria.
- DM2 com DRD e TFG < 30 ml/min com HbA1C
acima da meta: tratamento da insulina.
- DM2 com DRD com TFG entre 15 - 30 ml/min e
HbA1C acima da meta: Inibidor do DPP 4,
sulfonilureias (gliclazida) e GLP 1.
- DM2 em diálise e HbA1C acima da meta: uso de
insulina.
- Meta de PA < 130/80 mmHg diminuir risco de AVE;
- DRD e TFG < 60ml/min e paciente pós transplante
renal : usar estatina de alta potência com objetivo de
Importante:
reduzir eventos cardiovasculares.

- Indivíduo DRD e TFG entre 30-45 ml/min - redução


da dose de metformina, limitado a 1g dia redução do
risco de acidose lática;

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