FARMACOLOGIA DO SNC

Disciplina: SOI V
Curso: Medicina
Profª. Dra. Áurea Welter
 ALVOS TERAPÊUTICOS

 Receptores

 Transportadores

 Enzimas
1) Serotonina
(5-hidroxitriptamina – 5-HT)
Síntese da serotonina
 Receptores:
- 7 famílias: 5-HT1, 5-HT2, 5-
HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6 e Exocitose,
recaptação e
5-HT7 degradação
 Receptor 5-HT1: da
serotonina
- Subtipos 5-HT1A, 5-HT1B,
5-HT1D, 5-HT1E e 5-HT1F
 Síntese:
MAO A
- triptofano
 Degradação:
- MAO A
 2) GABA (ácido gama aminobutírico)

 Receptores:

-GABAA – distribuição difusa,

ionotrópico (Cl-).
-GABAB – distribuição difusa,
metabotrópico (K+, AMPc,
Ca2+ ).

 Síntese: glutamato Receptor GABAA Receptor GABAB

 Degradação:
Receptor ionotrópico Receptor metabotrópico
-GABA transaminase (GABA T).
 Síntese, exocitose e reciclagem do GABA
capta neurotransmissores liberados e
Glutamato
Astrócito facilita o retorno dos precursores aos
sintetase neurônios para reutilização.

 GAD:
- Glutamato descarboxilase

 GAT:
-transportador de GABA

 GABA-T
-Gaba transaminase

 Glu: glutamato

 Gln: glutamina
3) Acetilcolina (Ach)

 Receptores metabotrópicos:
- excitatório - M1 e M3 (Gs)
- inibitório - M2 (Gi)
 estão presentes no SNC e
mucosa gástrica (M1), coração
(M2) e glândulas e músculo
liso (M3).

 Síntese: colina + Acetil Coa →

colina acetiltransferase.

 Degradação:
- Acetilcolinesterase (AchE)
 Síntese, exocitose, recaptação e degradação da dopamina
4) Dopamina

 Receptores D1, D2, D3, D4 e D5

- metabotrópico (abertura canais de Ca2+) MAO B

 Síntese= tirosina

 Degradação
- Monoamino oxidase B (MAO B)
- Catecol- O- metil transferase (COMT)
 TH: tirosina hidroxilase
COMT

 DAT: transportador de dopamina

 VMAT= transportador de monoamina vesicular

 Síntese, exocitose, recaptação e degradação da noradrenalina
5) Noradrenalina

 Receptores metabotrópicos:
-2 (pré-sináptico)
-1, 1, 2, 3 (pós-sináptico)

 Síntese: tirosina

 Degradação:
- Monoamino oxidase (MAO A) MAO A

- Catecol –O- metil transferase (COMT)

 Transportador de noradrenalina (NE)

COMT
6) Glutamato (ácido GLUTAMATO Receptores Receptores
NMDA AMPA
glutâmico)
Tipo ionotrópico ionotrópico
 Neurotransmissor excitatório (lento) (rápido)
primário do SNC. Mecanismo de ação Abrem canais Abrem canais
de Ca2+, Na+ e de Na+ e K+
 Receptores ionotrópicos: K+

- NMDA: ácido N-metil-D-

aspártico (NMDA)

- AMPA: alfa-amino-3-
hidroxi-5-metil-4-isoxazol-
propiônico (AMPA)
Síntese, exocitose e reciclagem do glutamato
 Fármacos

 Ansiolíticos
 Antidepressivos
 Anticonvulsivantes
 Hipnóticos
 Antipsicóticos
 Tratamento dos distúrbios
degenerativos do SNC
 Ansiolíticos
1. Benzodiazepínicos ↑ GABA
- diazepam, clorziazepóxido, clonazepam, alprazolam lorazepam

2. Antidepressivos
 Inibidores seletivos da recaptação da serotonina
- sertralina, fluoxerina, excitalopram, paroxetina

 Inibidores da recaptação da noradrenalina e serotonina

- venlafaxina, duoxetina ↑ serotonina

 Antidepressivos tricíclicos
- clomipramina, imipramina

3. Buspirona ↑ serotonina
 Antidepressivos

1. Antidepressivos tricíclicos ↑ serotonina ou serotonina/noradrenalina

- amitriptilina, nortriptilina, imipramina, clomipramina, fluvoxamina
2. Inibidores seletivos recaptação da serotonina
- fluoxetina, sertralina, citalopram, paroxetina
3. Inibidores da recaptação da serotonina e noradrenalina
- venlafaxina, desvenlafaxina, duoxetina
4. Inibidores seletivos da recaptação de noradrenalina
- atomoxetina, reboxetina
5. Inibidor da recaptação da noradrenalina e dopamina
- bupropiona
6. Moduladores da serotonina
- mirtazapina, trazodona, agomelatina
Anticonvulsivantes
Valproato de
sódio e
divalproato
de sódio
 Hipnóticos

1. Benzodiazepínicos ↑ GABA
- alprazolam, bromazepam, clonazepam, diazepam

2. Barbitúricos (em desuso)

3. Compostos Z (agentes não-benzodiazepínicos) ↑ GABA

- zaleplona, zopiclona, zolpidem
Mimetiza a ação
4. Agonista dos receptores de melatonina (MT1 e MT2) da melatonina
- ramelteona
 Antipsicóticos

1. Antipsicóticos típicos 2. Antipsicóticos atípicos

(Primeira geração) (Segunda geração)

-Clorpromazina - Risperidona
-Haloperidol - Paliperidona
-Tioridazina - Ziprasidona
-Levomepromazina - Quetiapina
-Flufenazina - Olanzapina.
-Pimozida - Clozapina
-Tiotixeno -Aripiprazol

Antagonista D2 Antagonista 5HT2A e D2

 Tratamento dos distúrbios degenerativos do SNC

Farmacoterapia da doença de Parkinson (DA)

1. Precursor de dopamina 4. Agonistas dopaminérgicos

- levodopa (L-Dopa)
2. Anticolinérgicos
- triexifenidil, biperideno
3. Inibidores seletivos da
monoamino oxidase B (MAO B)
- selegilina, rasagilina
- mesilato de pergolida,
- dicloridrato de pramipexol
5. Inibidores da Catecol o-
metiltransferase (COMT)
- tolcapona, entacapona
6. Antiglutamatérgico
- amantadina
 Tratamento dos distúrbios degenerativos do SNC

Farmacoterapia da doença de Alzheimer

1. Inibidores da colinesterase (AchE)

- rivastigmina, donepezila, tacrina, galantamina

2. Antagonista dos receptores NMDA

- memantina