SIMPATOLÍTICOS

(Antagonistas dos Receptores Adrenérgicos)

Beatriz Langoni Rodrigues RA: 234621 Trabalho realizado pela

Erika Yukari Kuriki RA: 234670 disciplina Farmacocinética e
Jenefer Fernanda Borges RA: 234235 Farmacodinâmica, orientado
Patrícia Tamy Takenaka RA: 234586 pelo Profº: Helton Souza.

SÃO PAULO
2015
 INTRODUÇÃO

SISTEMA NERVOSO

Sistema nervoso central Sistema nervoso periférico

Encéfalo Medula Autônomo Somático

espinhal Carrega informação Carrega
do SNC para órgãos, informação do
vasos sanguíneos e SNC para a
glândulas musculatura
esquelética

Simpático Parassimpático
INTRODUÇÃO
 INTRODUÇÃO
- CATECOLAMINAS:

• Exibem efeitos excitatórios e inibitório do Sistema Nervoso Periférico assim

como ações no SNC, tais como a estimulação, respiração e aumento da
atividade psicomotora.
• Principais catecolaminas: Noradrenalina, Adrenalina, Dopamina e
Isoprenalina.
• Todos são derivadas da L-tirosina (aminoácido).
• Os Agentes Simpatolíticos irão agir sobre os receptores da Noradrenalina.
 INTRODUÇÃO
- SÍNTESE DA NORADRENALINA:

• Após ser sintetizada a

dopamina precisa ser
armazenada em vesículas
neuronais.

• NE + ATP  liberação e
propagação de ação.

• Transportador vesicular
(Citoplasma vesícula):
VMAT-2
 INTRODUÇÃO

Quando uma molécula de Catecolamina exerce seu efeito em um

receptor pós-sináptico, a resposta é levada a seu término por um três
mecanismos:

o Recaptação de catecolaminas no neurônio pré-sináptico

o Metabolismo das catecolaminas a um metabólito inativo
o Difusão das catecolaminas a partir da fenda sináptica

A Recaptação de catecolaminas no citoplasma neuronal é mediada por

um transportador seletivo de catecolaminas (Transportador de
Noradrenalina – NET- Cocaína).
 INTRODUÇÃO

A Noradrenalina pode ser degradada por dois sistemas enzimáticos:

• MAO: Monoamino-oxidase: é localizada nos terminais nervosos pré-

sinápticos e nas mitocôndrias e cataliza uma desaminação oxidativa.

(MAO) (ALDEIDO DESIDROGENASE)

Noradrenalina DOPGAL DOMA

DOPGAL: 3,4 diihidroxifenil-glicoaldeido

DOMA: ácido 3,4 diihidróxidomadélico

• COMT: Catecol-o-metiltransferase: metilação (-CH 3) dos grupamentos

catecol (-OH) e atua sobre as catecolaminas e produtos desaminados pela MAO,
por exemplo a DOMA e também agem na célula pós sináptica (fígado).
 DEFINIÇÃO
- Simpatolíticos são fármacos que inibem a transmissão adrenérgica, em
qualquer ponto, desde o sistema nervoso central até a célula efetora,
localizada na periférica, como mostra na figura 1. Esses compostos
podem ser classificados de acordo com o local onde ocorre a inibição do
sistema simpático.

(TAVARES, et.al. 1998).

 DEFINIÇÃO

- A Noradrenalina é liberada das varicosidades dos nervos simpáticos pós-

ganglionares durante a atividade neural e interage com os receptores
adrenérgicos do órgão efetor, produzindo a resposta característica do efetor.

- Ela ativa os receptores pelo fato de apresentar afinidade pelo mesmo.

- As catecolaminas circulantes e outras drogas adrenomiméticas de ação

direta também interagem com esses receptores. As drogas que bloqueiam a
ação do receptor exercem efeitos importantes, com grande utilidade clinica.

- Esses efeitos variam radicalmente de acordo com a classificação dos

receptores.
CLASSIFICAÇÃO DOS RECEPTORES

Reversíveis
Antagonistas ou
bloqueadores de α
Irreversíveis

Seletivos
Antagonistas ou
bloqueadores de β
Não seletivos
PRINCIPAIS MEDICAMENTOS

Alfa ( α) Beta (β)

Fenoxibenzamina Atenolol

Fentolamina Metoprolol

Labetalol Propanolol

Prazosina

Tolazolina
 DOENÇAS X DROGAS
HIPERTENSÃO CRÔNICA x PRAZOSINA

• Medicamento antagonista α, como por exemplo a prazosina é uma droga

eficaz no tratamento da hipertensão sistêmica leve a moderada.

• Porém a sua eficácia na prevenção da insuficiência cardíaca quando

utilizados como monoterapia para hipertensão tem sido questionada.

• Seu principal efeito adverso consiste na hipotensão postural.

• Junto com outro medicamento pode haver quadros de tontura.

• Seu uso pode estar associado a uma alteração favorável: ausência de

alteração dos lipídios plasmáticos ou a aumento nas concentrações de
HDL.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

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