Psicofarmacologia | Bases

Neurocientíficas e Aplicações
Práticas
Lap 2022
João Pedro M.Machado
Farmacêutico /BioQuimico Pela FACESA Valparaiso-GO 2015

Pós-Graduado em Analises Clinicas FACESA

Pós-Graduado em Farmacologia Clinica e Psicofarmacologia
Fundação Osvaldo Cruz Rio de Janeiro Rj
Principios Fundamentais da
NeuroFarmacologia .
• A farmacologia : é uma ciência estabelecida no século 19, mas suas
origens remontam a milhares de anos, com a prática de preparações
de plantas e outras substâncias de origem natural com finalidade
terapêutica Oque e a é a área que estuda como as substâncias
químicas interagem com os sistemas biológicos
• Potencial de Ação : È a rápida passagens de ions através da
membrana de forma unidirecional superando o valor de umbral.
• Lei de Ohm , Equaçoes de Nernst e Equações de Goldman
 TRANSMISSÃO
ELETROQUÍMICA
• Os neurônios comunicam-se
uns com os outros, bem como
com outros tipos de células,
através da liberação regulada
de pequenas moléculas ou
peptídios, conhecidos como
neurotransmissore
• E Formam as SINAPSE:que
podem ser química ou elétricas
Nt e seus efeitos Tarefa de casa :Definir funções e
mecanismo de ações de cada NT

• Os neurotransmissores são sintetizados por enzimas

citoplasmáticas e armazenados no neurônio. E
liberadas através do influxo de Ca+
Os neurotransmissores comuns incluem
1. a acetilcolina,
A Psicofarmacologia moderna é, em grande parte, a própria
2. a norepinefrina, história da neurotransmissão química. Para compreender as
3. o ácido -aminobutírico (GABA) ações dos fármacos sobre o cérebro, e o impacto das doenças
sobre o sistema nervoso central e as consequências dos
4. o glutamato, medicamentos psiquiátricos, é fundamental conhecer bem a
5. a dopamina linguagem e os princípios da neurotransmissão química.
6. a serotonina Nunca é demais ressaltar a importância desse fato ao
7. a histamina estudante de psicofarmacologia
 Alvos moleculares dos Pscicofarmacos
1. Os agonistas são moléculas que, através de sua 1. canais iônicos transmembrana
ligação a seus alvos, produzem uma alteração na 2. receptores transmembrana acoplados a proteínas G
atividade desses alvos. intracelulares
2. Os antagonistas inibem a capacidade de ativação 3. receptores transmembrana com domínios citosólicos
(ou inativação) de seus alvos por agonistas enzimáticos
fisiológicos ou farmacológicos. 4. receptores intracelulares, incluindo enzimas, reguladores da
3. agonistas parciais produzem uma resposta transcrição e proteínas estruturais,
submáxima através de sua ligação a seus alvos. 5. enzimas extracelulares
6. receptores de adesão de superfície celula
4. antagonista competitivo liga-se reversivelmente
ao sítio de um receptor que pode ser superado
por outro agente em maior concentração
5. Inibidores enzimáticos (inibem enzimas que
reagem sobre NT)
6. Inibidores dos Transportadores (que aceleram ou
inibem a ação NT)
 As principais classes usadas são ;
1. Benzoadizepinicos
2. Bloqueador dos Rec. D2 ou Antagonista de Dopaminergico
3. Antipsicóticos; (convencionais ,Tipicos ,ou de 1º geração)
4. Antipsicóticos ; Atipicos ou de 2º geração
5. Precursor de Dopamina
Vias Dopaminérgicas
1. Via Mesolímbica =Transmite dopamina desde da área ventral
tegmental (VTA) para o núcleo accumbens é a VTA se localiza
no mesencéfalo, é a a núcleo accumbens se localiza no s
Limbico (via da Esquizofrenia)

2. Via Mesocortical = Trasnmite da VTA para Cortex Frontal

3. Via nigroestriatal = Trasmite DO da substancia negra aos

corpo estriado (e uma via motora FINA ou refinada ) lugar da
enfermidade de parkinson

4. Via TuberoInfundibula = Transmite dopamina do Hipotálamo

ate a G.Hipofise (interagindo com hormonas nesse caso
prolactina )

Los fármacos antipsicóticos son también co- nocidos como

Antipsicotico Tipico ou
Convecional
• Antipsicóticos típicos Mecanismo de ação
• Os antipsicóticos típicos são antagonistas dos receptores
dopaminérgicos do tipo D2. Em decorrência da dissociação
lenta da molécula do fármaco com o receptor, esses compostos
realizam um potente bloqueio da sinalização mediada pelos
receptores D2.
• O antagonismo dos receptores D2 no núcleo acumbente (ou
seja, o bloqueio da via mesolímbica) está diretamente
relacionado com a eficácia desses compostos nos sintomas
positivos da esquizofrenia e em outras situações nas quais a
psicose esteja presente.
Benzodiazepínicos clássicos BZDs
• Mecanismo de ação : BZDs se ligam entre as subunidades α e
γ (o GABA, entre as subunidades α e β) do receptor GABAa.
• Quando o BZD se liga entre essas subunidades, promove uma
alteração na conformação do receptor, aumentando a
afinidade do GABA por seu local de ligação no receptor
GABAa ai os BZDs potencializam o influxo de Cl- induzido pelo
GABA ao aumentar a frequência de abertura do canal iônico.
• O efeito hipnossedativo dos BZDs está diretamente
relacionado com a ativação de seus receptores localizados na
subunidade α1 do receptor GABAa, provavelmente em
regiões corticais, e em alguns núcleos talâmicos e
hipotalâmicos; em decorrência dessa interação, é constatada
diminuição na latência e aumento no tempo total de sono.
• Os benzodiazepínicos possuem efeitos sedativos, hipnóticos,
miorrelaxantes, amnésicos e ansiolíticos. Em altas doses, os
benzodiazepínicos podem causar hipnose e estupor
• Os benzodiazepínicos não ativam
diretamente os receptores
GABAA nativos na ausência de
GABA, porém ativam
efetivamente certos receptores
mutantes, indicando que atuam
como agonistas alostéricos fracos
• O conseqüente influxo
aumentado de Cl– provoca
hiperpolarização da membrana e
diminui a excitabilidade neuronal.