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ADRENÉRGICOS OU SIMPACOMIMÉTICOS
Fármacos adrenérgico são aqueles que
promovem efeitos semelhantes aos que ocorrem
quando há estimulação e descarga do sistema nervoso
simpático (adrenalina ou noradrenalina fisiológicas) -
mimetizam o s.n. simpático = SIMPACOMIMÉTICOS.
- Receptores adrenérgicos do SNA são alvos de
atuação da noradrenalina e/ou adrenalina do sistema
nervoso simpático - Neurônio pós-ganglionar do s.n.
simpático libera moléculas de noradrenalina que atuam
em receptores adrenérgicos (α ou β) das células alvo
pós-sináptica
HÁ FARMACOS ADRENÉRGICO DE AÇÃO
DIRETA, INDIRETA OU MISTA
AÇÃO DIRETA
Fármacos que interagem diretamente com os
receptores adrenérgicos dos órgãos/tecidos - ocupam
e estimulam os receptores tornando-os ativos =
fármacos agonistas dos receptores adrenérgicos.
- Ex: epinefrina, noroepinefrina, isoproterenol, fenilefrina
AÇÃO INDIRETA
Fármacos que não agem diretamente sobre
receptores: aumentam a disponibilidade, impedem a
recaptação ou inibem a metabolização da noradrenalina.
- Ex: anfetamina e seus derivados
→ Aumentam a disponibilidade de noradrenalina:
Fármacos que penetram nos neurônios pós-
ganglionares do s.n. simpático e estimulam a liberação
de noradrenalina - gera efeitos decorrentes do
aumento de disponibilidade de noradrenalina que age
nos receptores adrenérgicos.
→ Impedem recaptação de noradrenalina:
Fármacos que bloqueiam a proteína MET gerando
um acúmulo de noradrenalina na fenda sináptica,
causando midríase, taquicardia e agitação
- MET é uma proteína presente na membrana dos
neurônios pós-ganglionares que é responsável pela
recaptação e transporte da noradrenalina de volta para
o interior do neurônio.
- Ex: cocaína, antidepressivos tricíclicos.
→ Inibem a metabolização da noradrenalina:
Fármacos que inibem a catecolO-metil-transferase
(COMT), enzima na fenda sináptica que metaboliza a
noradrenalina liberada.
AÇÃO MISTA
Fármacos que exercem os dois tipos de ação:
liberam noradrenalina indiretamente e, também ativam
diretamente os receptores.
- Ex: efedrina, pseudoefedrina

- Quando o fármaco é administrado, algumas de suas
moléculas vão agir diretamente sobre os receptores
adrenérgicos pós-sinapticos, enquanto outras podem
agir de forma indireta penetrando nos neurônios pós-
ganglionares estimulando a liberação de noradrenalina.
DERIVADOS DA FENILETILAMINA
Com a substituição ou introdução de um radical
livre no anel benzênico, Cα ou Cβ, há a produção de
fármacos derivados da feniletilamina com variadas
capacidades de diferenciar entre os adrenoceptores α
e β, além da capacidade de adentrar no SNC:
→ Catecolaminas
→ Agonistas β2 seletivos
→ Fenolaminas
→ Fenilaminas
→ Derivados da imidazolina
CATECOLAMINAS
→ Fármacos que possuem o anel catecol:
- Noradrenalina/norepinefrina
- Dopamina
- Adrenalina/epinefrina
- Isoprenalina
- Dobutamina
CATECOLAMINAS SÃO ADMINISTRADAS VIA
ENDOVENOSA
As células intestinais possuem a enzima
catecolO-metil-transferase (COMT) que metaboliza e
degrada as catecolaminas introduzindo uma metila no
anel catecol.
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- NENHUMA CATECOLAMINA É ADMINISTRADA VIA
ORAL, caso contrário seria destruída pela enzima no
intestino.
→ Relação entre a estrutura de ação farmacológica
dos simpaticomiméticos:
- A potência adrenérgica está relacionada com a
presença do anel catecol
- Fármaco que apresentam anel catecol são menos
estáveis
- Alta potência: as catecolaminas com grupos -OH nas
posições 3 e 4 do anel benzênico mostram a maior
potência na ativação direta dos receptores α e β.
- O aumento do tamanho dos substitutos alquila no
grupo amina tende a aumentar a atividade agonista
sobre receptores  - ex: adrenalina, isoprenalina,
dobutamin
NORADRENALINA, NOREPINEFRINAOU
LEVANTEROL
- Solução injetável
AGE SOBRE RECEPTORES 1 E 1
→ AUMENTO FC (taquicardia):
- Estimula receptores β1 = acelera a FC,
aumentando a força de contração do coração
→ Usada em casos de CHOQUE:
- Estimula receptores α1 = AUMENTO DA
RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFÉRICA (contração
das células musculares lisas dos vasos, pele e
vísceras) e AUMENTO DA PA (sistólica e diastólica)
(contração dos vasos)
Ativação barorreflexa compensatória:
- Ao estimular o coração e contrair os vasos, causa
uma descarga compensatória do parassimpático:

Ativação barorreflexa compensatória tende a
suplantar os efeitos cronotrópicos positivos (FC), mas
não os inotrópicos (contração): barorreceptores
ativados suplantam a aceleração da FC, mas não são
suficientes para interferir na força de contração do
coração = débito cardíaco diminui ou permanece
inalterado, PA aumenta e FC reduz.
INDICAÇÃO
- Solução injetável 8mg/4Ml
→ Agente hipertensor (elevar a PA) em casos de
hipotensão, em pacientes com baixa resistência
vascular periférica, e choque.
- Inconveniente: a contração dos vasos sanguíneos das
vísceras reduz do fluxo sanguíneo para os rins e
intestino, prejudicando a perfusão desses órgãos.
→ É utilizada por infusão endovenosa contínua (em
veias de grande calibre) e a pressão arterial deve
ser monitorada a cada 15 min durante o ajuste da
velocidade de infusão.
DOPAMINA
- DOPACRIS  solução injetável (50mg/10mL)
AGE SOBRE RECEPTORES 1, 2 E 1
AÇÃO DIRETA: age nos receptores 1 e β1 (efeito
depende da dose)
AÇÃO INDIRETA: aumenta a liberação de noradrenalina
por neurônios pós-ganglionares simpáticos
EFEITOS E AÇÕES CONFORME AS DOSES
→ 2µg/Kg/min (baixas): AUMENTA A PERFUSÃO
RENAL E A DIURESE - aumenta a taxa de filtração
glomerular e excreção de sódio
- Estimula receptores D1 = dilatação dos vasos
renais, cerebrais, mesentéricos e coronarianos
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→ 2-5µg/Kg/min: AUMENTA A FREQUÊNCIA
CARDÍACA E O VOLUME SISTÓLICO, e pouco
altera a resistência vascular periférica
- Estimula receptores 1
→ 5-10 µg/Kg/min: AUMENTA A PRESSÃO
ARTERIAL
- Estimula receptores α1 = vasoconstrição
EM DOSES BAIXAS ELA CAUSA VASODILATAÇÃO,
E EM DOSES ALTAS CAUSA VASOCONSTRIÇÃO.
AÇÃO DE ENZIMAS
Sofre ação da COMT – administração somente
infusão endovenosa contínua
É substrato da enzima monoamina oxidase (MAO)
presente no fígado = oxida a dopamina e age no
grupamento amino da catecolamina (que no caso da
dopamina não está ligado a C impedindo sua ação)
- Por sofrer ação da enzima COMT, no anel catecol, e
da MAO, no grupamento amino, é um fármaco com
duração de efeito curta sem efetividade com uso oral.
INDICAÇÃO
→ Como agente hipertensor (em casos de choque
hipovolêmico, séptico ou cardiogênico)
→ Em insuficiência cardíaca grave associada com
oligúria e resistência vascular periférica baixa ou
normal.
- Possui efeito diurético e natriurético.
- É utilizada por infusão endovenosa contínua em veia
de grosso calibre.
- EFEITOS ADVERSOS: taquicardia, dor anginosa,
arritmias, cefaleia, hipertensão e vasoconstrição
periférica – por estímulo os receptores β1
DOPAMINA X NORADRENALINA - EM CASO DE
CHOQUE:
Noradrenalina = diminui o fluxo sanguíneo renal
Dopamina = dilata os vasos renais por sua ação em
receptores dopaminérgicos D1, preserva a ação renal
→ Em pacientes em estado de choque, com a
necessidade de manter perfusão renal é
preconizado o uso da dopamina.

ADRENALINA OU EPINEFRINA
- EPIFRIN 0,1% ® solução injetável 1:1000 ou 1mg/Ml
AGE SOBRE RECEPTORES 1 E 2
INDICAÇÃO
→ No tratamento da CRISE DE ASMA - via SC ou IM
- Estimula receptores 2 = dilata os brônquios
→ Em casos de PARADA CARDÍACA - usada via EV
- Estimula receptores 1 = aumenta a excitabilidade
cardíaca - facilita a redistribuição do fluxo de
sangue, durante a ressuscitação cardiorrespiratória,
para o cérebro e coronárias.
→ Em cirurgias de nariz, garganta e laringe para
promover a CONSTRIÇÃO DA MUCOSA e
melhorar a visualização – uso tópico com gase
- Estimula receptores 1 = constrição dos vasos
das mucosas = função hemostática. (reduzir
hemorragias)
→ No tratamento do CHOQUE ANAFILÁTICO:
- Estimula receptores 1 (acelera e aumenta a força
de contração do coração, e contrai os vasos) =
eleva a PA sistólica
- Estimula receptores 2 (dilata os brônquios e
grandes vasos do músculo esquelético) = reduz PA
diastólica
- Predominio do efeito sobre o coração e grandes
vasos = PA média se eleve
– via IM: dose de 0,3 a 0,5mg (0,3 a 0,5 mL de
solução 1:1000) ou via SC (absorção imprevisível)
→ JUNTO DE ANESTÉSICOS LOCAIS:
- Estimula receptores 1 = contrai os vasos
reduzindo o fluxo sanguíneo na região da inueção
= reduz a absorção do anestésico e mantem por
mais tempo em contato com o tecido nervoso local
(prolonga o tempo de ação e diminuiu a dose
necessária para efeito)
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- Exemplos de apresentações comerciais:
- adrenalina + lidocaína 2%
- adrenalina + mepivacaína 2%
- adrenalina + bupivacaína 0,5%.
- Não é usada em extremidades: uso de adrenalina com
anestesia local em regiões pouco vascularizada (ex:
nariz,orelhas,dedos) = causa risco de necrose isquêmica
→ Administrada por via intravenosa:
A epinefrina é um dos mais potentes fármacos
vasopressores conhecidos. Se uma dose farmacológica
for rapidamente administrada por via intravenosa,
provoca um efeito característico sobre a pressão
arterial, que se eleva rapidamente até atingir um pico,
que é proporcional à dose. - O aumento da pressão
sistólica é maior que o da diastólica, de modo que a
pressão do pulso se eleva. Os efeitos diferem
ligeiramente quando o fármaco é administrado por
infusão intravenosa lenta ou por injeção subcutânea.
As respostas diretas à epinefrina incluem aumento
da força contrátil, maior velocidade de relaxamento,
aumento da excitabilidade, aceleração da frequência de
batimentos espontâneos e indução de automaticidade
em regiões especializadas do coração.
Em geral, o músculo liso gastrintestinal é relaxado
pela epinefrina, ocorrendo redução do tônus intestinal
e da frequência e amplitude das contrações
espontâneas. Em geral, o estômago sofre relaxamento
e ocorre contração dos esfincteres pilórico e ileocecal;
todavia, esses efeitos dependem do tônus muscular
pré-existente. Se o tônus já estiver elevado, a epinefrina
causará relaxamento; se estiver baixo, produzirá
contração.
- Possui poderosa AÇAO BROCODILATADORA
- Não atravessa a barreira hematoencefálica.
- Eleva as concentrações de glicose e lactato no sangue.
ISOPRENALINA OU ISOPROTERENOL
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→ Fármaco antigo, em desuso, que serviu como INDICAÇÃO

inspiração para diversos fármacos que são usados
→ Tratamento do CHOQUE CARDIOGÊNICO
atualmente
- Estimula receptores β1 = aumenta a força de
contração do miocárdio e facilita a passagem do
AGE SOBRE RECEPTORES 1 E 2
impulso elétrico (vantagem sobre a dopamina)
- Diminui a resistência vascular periférica, primariamente → CASOS DE INSUFICIÊNCIA CARDÍACA - aumenta
no músculo esquelético, mas também nos leitos o débito cardíaco e não acelera muito o coração e
vasculares renal e mesentérico. facilita a passagem do impulso elétrico (vantagem
- Ocorre queda da pressão diastólica. sobre a dopamina no choque cardiogênico).
→ Indicada para o tratamento por curto tempo da
- O débito cardíaco aumenta em consequência dos
descompensação cardíaca que pode ocorrer após
efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos do
cirurgia cardíaca ou em pacientes com insuficiência
fármaco na presença de diminuição da resistência
cardíaca congestiva – AUMENTA O DÉBITO
vascular periférica.
CARDÍACO e o volume sistólico, habitualmente
- Relaxamento do musculo brônquico – impede ou alivia SEM AUMENTO DA FC.
a broncoconstrição.
EFEITOS ADVERSOS
INDICAÇÃO
- Taquicardia
→ Antigamente usado em CRISES DE ASMA
- Atividade ventricular ectópica (arritmias)
- Estimula receptores β2. = dilata os brônquios
- Aumento da PA (sendo necessário reduzir a
Porém, algumas moléculas dirigiam-se ao coração
velocidade de infusão)
e estimulavam os receptores β1, causando taquicardia.
- Pode aumentar potencialmente a dimensão do infarto
→ A partir do isoproterenol surgiram os agonistas β2
do miocárdio ao elevar a demanda de oxigênio
seletivos = possuem mais afinidade por receptores
do miocárdio
β2 dos brônquios, e menos afinidade por
receptores β1 do coração. → É utilizada por infusão endovenosa contínua. (meia-
vida curta)
DOBUTAMINA

- DOBUTREX  solução injetável 250mg/20mL ANTAGONISTAS 2 SELETIVOS

Fármacos que preferem estimular receptores

β2 que os β1.
- Terbutalina
- Salbutamol
- Fenoterol
- Salmeterol
- Formoterol
- Ritodrina
TERBUTALINA
- FÁRMACO IONOTRÓPICO POSITIVO

AGE SOBRE RECEPTORES 1 E 2

→ (β1 > β2.)

- BRICANYL  solução injetável (via SC), xaropes.

SALBUTAMOL OU ALBUTEROL
– AEROLIN  comprimidos, solução injetável (via SC,
IM ou EV), oral e para nebulização, xaropes.
TERBUTALINA E SALBUTAMOL OU ALBUTEROL
→ Relação entre estrutura e ação farmacológica dos
simpaticomiméticos
Grupos OH nas posições 3 e 5 conferem
seletividade para os receptores 2 nos compostos com
grandes substituintes amino.
- Não são catecolaminas (não possuem OH vizinhas no
anel): não sofrem a ação da enzima CONT = são mais
estáveis, efeito prolongado e possível uso oral.
FENOTEROL
- BEROTEC xarope, solução oral e para inalação.
SALMETEROL
- SEREVENT  pó para inalação em dispositivo disco.
FORMOTEROL
- FORADIL  , pó para inalação.
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INDACATEROL
ONBRIZE pó para inalação
SALMOTEROL, FORMOTEROL E INDICATEROL
Existem em forma de pó para uso inalatório,
envolvidos em disco ou cápsula e utilizados com auxílio
de dispositivos inalatório.
EFEITOS
→ Tratamento da ASMA – via oral ou inalatória
- Estimula receptores 2 = BRONCODILATADOR
EFEITOS SECUNDÁRIOS:
- Supressão da liberação de leucotrienos e histamina
dos mastócitos no pulmão = efeito anti-inflamatório
- Aumento da função mucociliar do trato respiratório =
aumentam a frequência de movimento dos cílios, que
expulsam a secreção
- Inibição da enzima fosfolipase A2 (enzima que libera
o ácido araquidônico que é transformado em
prostaglandina = mediador de processor inflamatório)
Em uma situação de broncoespasmo: no
interior das células musculares lisas da parede dos
brônquios, os antagonistas 2 estimulam os receptores
2 (receptores metabotrópicos) que estimulam a
proteína Gs ativando a enzima adenilciclase, gerando
formação de MP cíclico no interior da célula muscular
lisa dos brônquios, seguido de toda uma cascata de
ativação, após essas células relaxam e os brônquios
dilatam.
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ASMA Salmeterol (SM) - fármaco atraído para a membrana

→ Doença inflamatória crônica
- Espessamento da parede brônquica (luz estreita)
- Presença de secreção brônquica
- Vasos da parede dos brônquios dilatam-se
- Contração das células m. lisas da parede brônquica
celular, onde permanece retido como depósito, e por
difusão lateral consegue atingir o receptor na parte
interna da membrana. Portanto, seu efeito é de início
lento e longa duração.
Formoterol (FM) – uma porção do fármaco é capaz
de ativar a porção ativa do receptor em meio aquoso,
enquanto a outra porção do fármaco permanece como
depósito na membrana, saindo para o meio aquoso e
interagindo com o receptor continuamente. Portanto,
seu efeito é de início rápido e longa duração.

O agonista 2 só age sobre a broncoconstrição,

reagindo pouco sobre o processo inflamatório de forma
significativa – muitas vezes é necessário uso de um INDICAÇÃO
anti-inflamatório corticoide associado ao broncodilatador. → Tratamento agudo de broncoespasmo associado a
bronquite crônica e asma: AÇÃO RÁPIDA
AGONISTAS 2 SELETIVOS USADOS COMO - Ex: terbutalina, salbutamol
BRONCODILATADORES → Tratamento profilático para prevenção do
FÁRMACO DURAÇÃO (adm. por inalação) broncoespasmo induzido pelo exercício e doença
RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO pulmonar obstrutiva crônica: AÇÃO PROLONGADA
Terbutalina 3-6 horas (início de ação lento ou rápido e duração longa)
Salbutamol 3-4 horas - Ex: salmoterol, indacaterol
Fenoterol 4-6 horas → Tratamento profilático da asma crônica em adultos:
AÇÃO PROLONGADA (início de ação lento e
Formoterol 12 horas
duração longa)
INÍCIO LENTO DE AÇÃO
Salmeterol 12 horas
AGONISTAS 2 SELETIVOS UTILIZADOS NO
Indacaterol 24 horas
TRATAMENTO DA ASMA
- Fármacos de início de ação rápido são utilizados em
A água destilada não deve servir como veículo
momentos de crise de broncoespasmo, geralmente
nas nebulizações em nenhuma hipótese, devido ao risco
começam a agir em minutos após a administração.
de agravamento e até mesmo de óbito durante a
- Fármacos de início de ação lento são utilizados exacerbação.
diariamente como profilático para evitar crises em
– Usa-se solução fisiológica
doenças crônicas (ex: asma, doença pulmonar
obstrutiva crônica). → SALBUTAMOL injetável utilizado intravenoso:
- Recurso extremo na tentativa de se evitar a
EX: Salbutamol (SB) - fármaco hidrofílico que interage
evolução para insuficiência respiratória e a
rapidamente com a porção ativa do receptor, porém
necessidade de suporte ventilatório.
essa interação não dura muito pois o fármaco difunde-
- Em crianças ainda na sala de emergência para os
se rapidamente pelo tecido. Portanto, seu efeito é de
casos que não respondem à via inalatória.
início rápido e curta duração.

→ FORMOTEROL e SALMETEROL são utilizados em
associação aos corticoides inalatórios em pacientes
acima de quatro anos, quando estes forem
insuficientes para promover o controle da asma.
- O aumento da necessidade de 2 agonistas inalatórios
de curta duração é um sinal de descontrole da asma
→ Para prevenir parto prematuro - terbutalina,
sabutamol e ritodrina.
RITODRINA
Fármaco agonista 2 seletivo - apenas 1 OH no anel
→ Utilizado por sua ação no útero:
- Possui afinidade pelos receptores 2 do útero:
- Estimula receptores 2 = ÚTERO RELAXA
(relaxamento das células musculares lisas da parede
uterina) – retarda, em alguns dias, o trabalho de
parto em casos com risco de parto prematuro
→ Não é usado para broncodilatação
EFEITOS ADVERSOS DOS AGONISTAS 2
→ Aceleração da FC = Taquicardia
→ Tremores
- minimizam ao se iniciar a terapia oral com uma
dose baixa que é progressivamente aumentada à
medida que surge tolerância
- consequência da estimulação de receptores 2
das células musculares esqueléticas
→ Sensação de inquietação e ansiedade
→ Hipercalcemia (aumento de potássio no sangue)
A frequência de aparecimento dos efeitos adversos
é minimizada quando os agonistas 2 são administrados
por inalação
- via respiratória = ação mais local
- via oral = distribuição e ação sistêmica
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FENOLAMINAS
Só possuem uma OH no anel, que pode estar
em posição meta ou para
- Fenilefrina
- Etilefrina
- Metaraminol
- Tiramina
FENILEFRINA
- FENILEFRINA 10% colírio
- DECADRON NASAL  solução nasal
- CORISTINA D , NALDECON DIA  comprimidos
→ Fármaco que não possui anel catecol, portanto não
sofre a ação da enzima CONT, e possui maior
estabilidade - apresenta duração mais longa que as
catecolaminas
AGE SOBRE RECEPTORES 1
Forte ação estimulante de receptores 1
localizados nos vasos da mucosa nasal e das células
musculares lisas do musculo radial da íris.
- Ação estimulante agonista 1
INDICAÇÃO
→ FENILEFRINA 10% colírio = MIDRIÁTICO
- Estimula receptores 1 = contrai as células do
musculo radial da íris - dilatação da pupila
- Utilizada para execução do exame de fundo de
olho (fármaco auxiliar de diagnostico)

→ DESCONGESTIONANTE NASAL
- Tópico: DECADRON NASAL  solução nasal
- Sistêmico: CORISTINA D , NALDECON DIA 
comprimidos
- Estimula receptores 1 = contrai os vasos da
mucosa nasal – diminui a hiperemia (circulação de
sangue): menos plasma extravasa e acumula-se
entre as células da mucosa
- Congestão nasal = secreção das glândulas da
mucosa nasal + extravasamento de plasma dos
vasos que se acumula entre as células da mucosa
→ Uso sistêmico (comprimidos) contrai vasos de
diversos tecidos do organismo além da mucosa
nasal
- USO ABUSIVO = RISCO DE AUMENTO DA PA
→ Relação entre estrutura e ação farmacológica dos
simpaticomiméticos:
A ausência de um grupo OH do anel fenila:
- Impede o ataque da enzima CONT;
- Reduz a polaridade da molécula;
- Aumenta a lipossolubilidade;
- Aumenta a biodisponibilidade após administração
oral e prolonga a duração da ação;
- Aumenta a distribuição da molécula ao SNC
(devido a maior solubilidade
ETILEFRINA OU ETILFEDRINA
EFORTIL® - solução oral, solução injetável
AGE SOBRE RECEPTORES 1
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- Estimula receptores 1 = contrai vasos da pele, das
vísceras e das mucosas - ELEVA A PA
INDICAÇÃO
→ No tratamento de HIPOTENSÃO sintomática
associada com tonturas, sensação de fadiga
inexplicável, visão embaraçada ou perda da visão e
sensação de fraqueza.
→ No tratamento da hipotensão normovolêmica
aguda, síncope cardiovascular
METARAMINOL
- ARAMIN  solução injetável (via EV)
- Fármaco de ação mista:
→ Ação direta em receptores 1:
- Estimula receptores 1 = vasoconstrição
- ELEVA A PA
→ Ação indireta: induz a liberação de noradrenalina
por neurônios simpáticos = efeitos estimulantes
INDICAÇÃO
Promove a prevenção e tratamento dos
estados HIPOTENSIVOS que ocorram associados á
raquianestesia, no tratamento da hipotensão devido à
hemorragia, reações medicamentosas e complicações
cirúrgicas.
TIRAMINA
- Não é um fármaco presente em medicamentos (é
um componente de alimentos), porém apresenta
grande importância farmacológica devido as interações
com alguns medicamentos (inibidores da enzima MAO).
→ AÇÃO INDIRETA = penetra nos neurônios do
simpático e induz a liberação de noradrenalina
A tiramina é um componente presente em
alguns alimentos, que quando ingeridos, é destruído pela
enzima monoaminoxidase (MAO) presente nas células
do intestino.

Porém, quando o paciente é usuário de
antidepressivos tranilcipromina PARNATE (inibidor
irreversível da MAO A), a tiramina dos alimentos não é
destruída e sim absorvida no intestino. Após absorção,
a tiramina penetra nos neurônios adrenérgicos e
promove a liberação de noradrenalina destes, podendo
provocar, consequentemente:
- ELEVAÇÃO SÚBITA E PERIGOSA DA PA (pode levar
a um AVC);
- Contração de vasos de pele, vísceras e mucosas;
- Taquicardia.
- Quando a tiramina é metabolizada no intestino pela
enzima MA, é transformada em ácido hidroxifenilacético
- Quando é utilizado um inibidor da enzima MAO, a
tiramina é absorvida no intestino, e gera uma resposta
simpáticomimética exacerbada.
→ Alimentos ricos em tiramina que são contra-
indicados para usuários do antidepressivo IMAO
tranilcipromina PARNATE:
- Queijos maturados ou envelhecidos
(permitido: ricota, minas, processados, cottage,
cream cheese, prato, requeijão, mussarela - desde
que sejam frescos.)
- Carnes, peixes e aves conservados de modo
inadequado, embutidos, defumados ou conservados
fora da geladeira (salame, mortadela, linguiça,
salsicha), carne de sol.
- Fava ou vagens de fava
- Chucrute, casca de banana (mas não a polpa)
- Produtos de soja fermentados (molho shoyu,
pasta de soja, tofu)
- Chopp
- Vinho tinto
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FENILAMINAS
Fármacos que possuem o radical feniletinamina
sem nenhuma substituição ou OH no anel
- Efedrina
- Anfetamina
A ausência de ambos os grupos OH do anel fenila:
→ Impede o ataque da enzima CONT - uso oral
→ Mais lipossolúveis que hidrossolúveis - atravessam
membranas com facilidade
→ Aumenta a biodisponibilidade após administração
oral e prolonga a duração da ação.
→ Aumenta a distribuição da molécula ao SNC
EFEDRINA
- EFEDRIN , solução injetável
- Oriunda da planta japonesa Ephedra sinica
→ Relação entre estrutura e ação farmacológica dos
simpaticomiméticos
- As substituições no carbono  (metila) bloqueiam a
oxidação pela MAO e prolongam a ação do fármaco
- AÇÃO DIRETA: sobre receptores 1, 1 e 2.
- AÇÃO INDIRETA: entra nos neurônios do simpático e
estimula a liberação de noradrenalina (causa efeitos
cardiovasculares)
→ Estimulante leve do SNC
AGE SOBRE RECEPTORES 1, 1 E 2.
- Estimula receptores 1 = constrição dos vasos
sanguíneos da pele, vísceras e mucosas
- Estimula receptores 1 = aumenta contração e débito
cardíaco
- Estimula receptores 2 = dilata os grandes vasos do
musculo esquelético
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INDICAÇÃO MECANISMO DE AÇÃO

→ Tratamento do CHOQU - eleva PA Anfetamina é recaptada pelo neurônio, entra

→ Tratamento ou PREVENÇÃO DA QUEDA DA PA dentro das vesículas onde estão armazenadas as
associada à raquianestesia (local) e anestesia geral moléculas de noradrenalina e desloca essas moléculas,
gerando um aumento da biodisponibilidade de
PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS noradrenalina na fenda sináptica.
Decorrentes da liberação de noradrenalina e
estimulação do SNC:
-Taquicardia
- Hipertensão
- Insônia
- Nervosismo
- Tremores

PSEUDOEFEDRINA

→ É um dos enantiômeros da efedrina

- Usado com descongestionante nasal:
→ Vantagens sobre a efedrina:
- Causa menos taquicardia
- Não eleva tanto a PA
- Não estimula tanto o SNC
ANFETAMINA
- As substituições no carbono  bloqueiam a oxidação
pela MAO e prolongam a ação do fármaco
- Não é mais utilizado, mas seus derivados sim
- AÇÃO INDIRETA: penetra nos neurônios do SNC e
simpático, estimulando a liberação de noradrenalina -
efeitos periféricos cardiovasculares simpaticomiméticos
→ Penetra no SNC mais do que a efedrina
→ Inibe a enzima MAO - enzima localizada no interior
dos neurônios que liberam noradrenalina, que é
responsável pela degradação da noradrenalina
presente no citoplasma. Ou seja, a anfetamina
bloqueia a degradação de noradrenalina
citoplasmática e gerando aumento da mesma.
- Cérebro e sistema Nervoso simpático:
EFEITOS DA ANFETAMINA NO SNC
Decorrentes do aumento de noradrenalina no cérebro:
→ Estado de alerta (diminuição do sono);
→ Aumento da atividade motora;
→ Diminuição do cansaço;
→ Melhoria da atenção nas tarefas repetitivas;
→ Elevação do humor com maior iniciativa,
autoconfiança e capacidade de concentração;
→ Entusiasmo, euforia, aumento da fala;
→ Aumento da coragem, do desempenho físico ( uso
comum entre atletas);
→ Aumento da frequência e profundidade da
respiração;
- No hipotálamo lateral:
Aumenta liberação de noradrenalina para os
neurônios que controlam a fome
→ Diminuição do apetite
→ Aceleração do metabolismo
 Vitória Rossi 2021 12

FÁRMACOS DERIVADOS DA ANFETAMINA

Antigamente eram utilizados como inibidores do
apetite no tratamento da obesidade, e usados
indiscriminadamente para emagrecer.
Dietilpropiona ou Anfepramona:

Fenproporex: Mazendol:
→ Gera aumento de dopamina no cérebro: em doses -
altas pode causar psicose (visuais, auditivas)

EFEITOS SOBRE O SNP - Os pacientes que faziam uso de derivados de

anfetamina para inibir o apetite, quando cessavam o uso
Decorrentes do aumento de liberação de noradrenalina
entravam em depressão profunda.
pelos neurônios do simpático:
- Estimulação de receptores 1 = aceleração do
coração e contração dos vasos de pele, vísceras e METILFENIDATO
mucosas (aumento da PA)
→ AUMENTO DA PA SISTÓLICA E DIASTÓLICA
→ REDUÇÃO DA FC = efeito reflexo (descarga
compensatória do parassimpático)
→ ARRITMIAS CARDÍACAS (doses elevadas)

INDICAÇÃO

→ Tratamento da OBESIDADE (diminui o apetite e

acelera o metabolismo) - RITALINA ® cápsulas
→ Tratamento da NARCOLEPSIA (diminui o sono) → É um estimulante leve do SNC, com efeitos mais
→ Tratamento do distúrbio da HIPERATIVIDADE e proeminentes sobre a atividade mental do que a
DEFICIÊNCIA DE ATENÇÃO (TDAH): em crianças motora
impulsivas com atividade motora exagerada
- Possui propriedades farmacológicas idênticas as da
(inquietação) e rendimento escolar diminuído
anfetamina: estimulação do sistema cardiovascular
(estimula áreas do cérebro relacionadas a
concentração)
INDICAÇÕES
- A administração prolongada de anfetamina ou o uso
de grandes doses quase sempre são seguidos de → Tratamento da NARCOLEPSIA (distúrbio do sono);
depressão e fadiga. → Tratamento do TRANSTORNO DE DÉFICTI DE
ATENÇÃO E HIPERATIVIDADE (TDAH) - crianças
CONTRAINDICAÇÃO
impulsivas com atividade motora exagerada
(inquietação) e rendimento escolar diminuído
→ Não se deve utilizar anfetaminas em pacientes com:
- Não é utilizado para reduzir o apetite, porém as
- Anorexia (diminui o apetite);
crianças que fazem seu uso devem ser acompanhadas,
- Insônia (diminui o sono);
regularmente, pelo médico devido a diminuição do
- Personalidade psicopática (agressividade, euforia);
apetite poder afetar o desenvolvimento infantil.-
- História de tendência homicida ou suicida (psicose).
 Vitória Rossi 2021 13

MECANISMO DE AÇÃO MODAFENIL

Quando os neurônios dopaminérgico e
adrenérgico são estimulados, eles liberam moléculas de
dopamina e noradrenalina na fenda sináptica, que são
recaptadas por uma proteína receptadora, no terminal
de seus transportadores, e transportas de volta para o
interior dos neurônios.
O metilfenidato atua nesses neurônios, inibindo
a recaptação de dopamina e noradrenalina por proteína - STAVIGILE ® comprimidos
receptadora, gerando uma maior disponibilidade desses
- Difere da anfetamina quanto a estrutura.
neurotransmissores na fenda sináptica, e com isso,
acentuando seu efeito estimulante
MECANISMO DE AÇÃO
- Diferente da anfetamina, o metilfenidato não é
Inibe a recaptação de NORADRENALINA (em
captado no terminal DA pelo transportador.
menor grau) e de DOPAMINA, e aumenta, também, a
quantidade de SEROTONINA e GLUTAMATO nas
fendas sinápticas do SNC.

INDICAÇÃO
→ Tratamento da NARCOLEPSIA.
Vantagens em comparação com o metilfenidato:
- Menos mudanças de humor excessivas;
- Menos insônia;
- Menor potencial de uso abusivo e dependência.

EFITOS
EFEITOS
→ Ativa receptores da histamina = PROMOVE
→ Aumento de NORADRENALINA:
VIGILÂNCIA SEM ESTIMULAÇÃO CENTRAL
- No corpo estriado = aumenta o estado de
GENERALIZADA.
atenção e diminui as distrações
- No córtex pré-frontal = melhora a função EFEITOS ADVERSOS: decorrentes da inibição da
cognitiva da memória e da aprendizagem. recaptação de noradrenalina nas sinapses do simpático.
→ Aumento da DOPAMINA: → Aumento da frequência cardíaca
- No núcleo accumbens = aumenta a motivação e → Aumento da PA
o desempenho.
→ EFEITOS ADVERSOS:
- Insônia;
- Dor abdominal;
- Anorexia e perda de peso.
ATENÇÃO: Deve-se monitorar o crescimento das
crianças usuárias!
 Vitória Rossi 2021 14

DERIVADOS DA IMIDAZOLINA

→ Conforme o radical ligado ao anel imidazólico,

formam- se diversos fármaco:

Nafazolina: Oximetazolina: Xilometazolina:

→ Nafazolina – SORINE ADULTO ®

→ Oximetazolina – AFRIN ®
→ Xilometazolina – OTRIVINA ®

AGEM SOBRE RECEPTORES 1

- Estimulação de receptores 1 = constrição dos vasos

da mucosa nasal, impedindo o extravasamento de
plasma para o espaço intersticial

INDICAÇÃO

→ Tratamento da CONGESTÃO NASAL.: são

descongestionantes (solução nasal de uso tópico)
- Usados na RINITE AGUDA
- Uso tópico = início de ação rápido (1-10min)
- Uso máximo de 3-7 dias
→ Causam dependência: uso crônico pode causar
perda da eficácia devido a congestão rebote
quando são suspensos = rinite medicamentosa.