Farmacologia Antagonista - não ativa o receptor e não gera
resposta celular. Objetivo: impedir a ação
● ADME:
Absorve Distribui Metabolismo Elimina
Absorção↪ passagem do local administrado
para a corrente sanguínea.
Reabsorção↪ volta para a corrente sanguínea.
Biodisponibilidade↪ quantidade do fármaco
que chega na corrente sanguínea após sua
administração.
↳ Jána corrente sanguínea, a albumina
armazena o fármaco temporariamente e vai
permitir uma distribuição mais gradual do
fármaco.
↳ Queda da albumina - dose do fármaco teria
que ser menor.
↳ Pró fármaco - administra ele inativo, após a
absorção passa pelo fígado onde será ativado
antes de ir para a circulação.
↳ Principalórgão de metabolismo - fígado (faz
detoxificação).
↳ Boa absorção - afinidade com lipídios
(lipofílico). Porque o fígado transforma uma
substância lipofílica em polar (hidrossolúvel) -
mais facilmente /melhor eliminada (que não
conseguiria permear as membranas -
hidrossolúvel).
↳ Objetivo do metabolismo hepático - tornar o
fármaco mais polar afim de favorecer sua
eliminação.
Reação de conjugação (fase dois) - quando
uma molécula recebeu uma outra grande
molécula sobre ela.
(efeitos) de um antagonista endógeno.
Agonista - molécula capaz de se ligar a um
receptor ativando-o, gerando resposta celular.
↑ Ambos tem afinidade por receptores ↑
Antagonista-exógeno: não produzimos algo no
corpo que não ative o receptor/desencadeie
resposta
Adesão plaquetária (plaqueta com colágeno) -
envolve reconhecimento de plaquetas ao
colágeno.
Agregação - plaqueta com plaqueta.
Coagulação- formação de fibrina
Glicoproteínas de adesão: GP 1a e GP 1b
Proteína de agregação plaquetária: GP 2b e
GP 2a
Substâncias Adrenérgicas e
Bloqueadoras:
* A função básica da Adrenalina é atuar como
vasoconstritor. (É uma das classes de
fármacos adrenérgicos).
* Sistema Adrenérgico está associado ao
Sistema Nervoso Simpático - reação de
adrenalina. (fuga ou luta)
* Bloqueio evita o estímulo da nora adrenalina
(é um antagonista).
* Beta Bloqueadores é uma classe de
fármacos que interfere com receptor
adrenérgico e que tem uma importância
muito grande no tratamento por ex da
hipertensão.
* Os vasos sanguíneos periféricos possuem
também um tipo de receptor para nora
adrenalina e adrenalina - alfa 1.
* Uma substância usada com anestésico com
potencial vasoconstritor, ela tem que atuar
como
* Beta 2 = receptor para nora adrenalina,
adrenalina e músculo liso ex: pulmão, pupila,
bexiga, útero, etc. (causa
relaxamento/dilatação).
* Tipos de receptores para nora adrenalina e
adrenalina: alfa1, beta1 e beta2.
* Quando bloqueia o receptor- causa efeito
contrário.
* Um asmático não pode fazer uso de beta
bloqueador pois pode morrer de cianose
grave (pulmão fechar).
* Noradrenalina, Fenilefrina, Metoxamina e
Nafazolina - vasoconstritores.
* a2- presente nos terminais de liberação de
noradrenalina e quando ativado reduz a
liberação de noradrenalina, (atua como agente
anti-hipertensivo - clonidina e alfa metildopa:
indicado para gestantes).
* Agonista b1: aumenta a função cardíaca
(frequência e contração). Ex: adrenalina,
dobutamina e isoprenalina (reversão de parada
cardíaca) - tratamento emergencial.
* Agonista b2: relaxamento da musculatura lisa,
(pulmão - asma).
Esqueminha:
Beta 1: receptor para a noradrenalina e
adrenalina no coração.

* Definição Substâncias Adrenérgicas: são Agonista Beta 1: Taquicardia.

substâncias que imitam as ações e os efeitos Antagonista: Bradicardia.
dos neurohormônios adrenérgicos nos
receptores (nora adrenalina e adrenalina).
* Tipos: Beta 2: Receptor para noradrenalina e
adrenalina em musculatura lisa.
Diretas- receptores: a1, a2, b1, b2 e b3.
Agonista: Estimula o receptor Beta 2.
Indiretas- síntese (⬆️), liberação (⬆️) e
Antagonista (betabloqueador): Bloqueia o
Biotransformação (⬇️). receptor Beta 2.
* Função de um agonista a1 no organismo:
ativa o receptor gerando vaso constrição.
Alfa 1: Receptor para noradrenalina e adrenalina
* Para aumento da pressão arterial o vaso em vasos sanguíneos periféricos.
tem que constringir.
* Agonista b1- taquicardia
* Antagonista b1- bradicardia
* Agente para tratar asma deve atuar como
agonista b2 (causa alívio para o indivíduo -
brônquio dilatação).