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PATROCINIO
MANUAL
BÁSICO
NEUROFARMACOLOGIA
APLICADA
Neurtotransmissão
O sistema nervoso autônomo regula as funções involuntárias na
periferia. Consiste em nervos, gânglios e plexos que inervam o
coração, vasos sanguíneos, glândulas e vísceras.
É dividido em 2 partes:
Simpatico - Relacionado a luta e fuga
Parassimpático - Relacionado a funções de tranquilidade
Etapa 1
O potencial de repouso da membrana é em torno de -70mV, visto
que têm-se uma diferença das concentrações de cargas positivas
na parte externa.
Etapa 2
Quando o potencial de ação chega na membrana axonal a
despolarização causa a abertura dos canais de cálcio dependente
de voltagem, causando o influxo de Ca2+ que causa um fusão da
membrana vesicular com a pré-sináptica acarretando na exocitose
do neurotransmissor,
Colinérgica
A colina é captada do espaço extracelular por dois sistemas de
transporte sendo um dominante dependente de sódio que pode
ser inibido por hemicolínia.
A colina com a acetilcoenzima a partir da enzima colina
acetiltransferase (CHAT) forma a ACh.
A ACh é transportada para vesículas de armazenamento por um
transportador que pode ser inibido pelo vesamicol.
A liberação da ACh por exocitose pode ser bloqueada pela
toxina botulínica
A ACh liberada pode interagir com receptores muscarínicos e
nicotínicos podendo ser bloqueados pela atropina e pela
tubocurarina respectivamente.
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Adrenérgica
Principal neurotransmissor é Norepinefina.
A tirosina extracelular entra no neurônio pré-sináptico e se
transforma em dopa que em seguida é transformada em dopamina,
a qual entra na vesícula e se transforma em Norepinefrina.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
A Norepinefrina liberada na fenda sinápica pode interagir com os
receptores α (alfa) e β (beta) sendo que esses receptores são
Proteína G.
ALFA 1 - ADRENÉRGICOS
A estimulação dos receptores ativa a via do cálcio aumentando a
[Ca2+] intracelular.
Possui 3 subtipos:
α1A: Está no coração, pulmões, fígado, músculo liso, vasos
sanguíneos, ductos deferente, próstata, cerebelo, córtex cerebral
e hipocampo. Possui efeitos como contração do músculo liso
vasculares, promove crescimento e a estruturação do coração e
vasoconstrição das grandes arteríolas no músculo esquelético.
α1B: Localizado nos rins, pulmões, baço, vasos sanguíneos, córtex
e tronco cerebral. Promove crescimento e estruturação do
coração.
α1D: Está nas plaquetas, aorta, artérias coronárias, próstata,
córtex e hipocampo. Causa vasoconstrição na aorta e artérias
coronárias.
ALFA 2 - ADRENÉRGICOS
Acoplam em um efetor inibindo a adenilato-ciclase que ativa os
canais de K+ ativados pela proteína G resultando na
hiperpolarização da membrana inibitória.
α2A: Estão na plaqueta, neurônios simpáticos, pâncreas, vasos
coronários do SNC, tronco e medula espinal. Possui efeitos como
receptor inibitório os neurônios simpáticos e causam
vasoconstrição dos pequenos vasos pré-capilares.
α2B: Localizado no fígado, rins, vasos sanguíneos, diencéfalo,
plaquetas. É o principal mediador da α2 - vasoconstrição.
α2C: Estão no núcleo da base, córtex, cerebelo, hipocampo. É o
receptor predominante na modulação da neurotransmissão por
dopamina e na inibição de liberação de hormônios da medula
suprarrenal.
@rayssapatrocinio1
BETA 2 - ADRENÉRGICOS
Acoplam-se à proteína G e ativam a adenilato-ciclase causando
estimulação celular.
β1: Está no coração, rins, adipócitos, músculo esquelético, núcleo
olfatório. Principal mediador de efeitos inotrópicos e
cronotrópicos positivos no coração.
β2: Localizado nos pulmões, vasos sanguíneos, músculo liso. Tem
efeito de relaxamento no músculo liso, hipertrofia do músculo
esquelético.
β3: Está no tecido adiposo, TGI e coração. Efeitos metabólicos.
Neurtotransmissão
Simpático
Torácico Tecido
Lombrar adrenérgicos
Paras-
simpático
Tecido
Cranial muscarínico
Sacral
Agonistas Adrenérgicos
Se liga ao receptor e gera um determinado efeito.
Ação direta: Atuam diretamente sobre um ou mais receptores.
a. Não seletivos: atuam sobre vários tipos de receptores.
Oximetazolina - α1 e α2
b. Seletivos: Exibe considerável seletividade para um subtipo
específico de receptor. Fenilefrina - α1
Endógenos
Epinefrina:
Potente estimulador de receptores alfa e beta adrenérgicos.
No SNC como esse composto polar penetra muito pouco não
atua como um poderoso estimulador, podendo causar
inquietação, cefaleia e tremor, mas pode resultar em
manifestações diárias de ansiedade.
Efeitos - Músculos
a. Liso intestinal: Relaxamento receptors alfa e beta
b. Liso uterino: Contração (alfa); Parto e ultimo mês.
c. Detrusor da bexiga: Relaxamento (beta) inibe a micção.
Efeitos - SNC
a. A adrenalina é fortemente bloqueada pela barreira
hematoencefálica.
Efeitos - Metabólicos
a. Aumento de glicose sanguínea
b. Aumento (alfa 2) ou inibição (beta 2) de insulina
c. Aumento de glucagon
Noradrenalina
Receptores α1, α1 e β2.
Efeitos: Aumento da PA, diminuição da FC, DC e da
vasodilatação coronariana.
Fígado (α1) - Aumento da glicemia
Sudoríparas - Aumento da sudorese
Norepinefrina
Potente agonista α
Possui pouca ação nos receptores β2.
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Agonistas
Oximetazolina
São Noradrenalina α-agonistas de ação direta
Descongestionantes tópicos promovendo a constrição nasal
Receptores α2A
Clonidina
Receptores α2-seletivos
Descongestionante nasal
Intravenosa causa elevação da pressão arterial ativando os
receptores α2 pós-sináptico no músculo liso
Antiepiléticos
O mecanismo de ação dos fármacos antiepiléticos podem atuar de
3 maneiras:
Seleção
Se baseia no tipo de crise a ser combatida, características do
paciente.
Crises
Parciais e tônico-cônicas generalizadas:
Crises Generalizada
Atuam tanto nos canais de Na+ quanto nos canais de Ca2+.
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Hipertensão
Aumento prolongado da pressão arterial acima de 140/90mmHg,
Terapia
NÃO-FARMACOLÓGICA
Perda de peso
Restrição de sódio na alimentação
Aumento de exercício aeróbico
Moderação no consumo de álcool
FARMACOLÓGICA
Classificados de acordo com os locais e mecanismo de ação.
Reduz a pressão agindo u na resistência periférica, ou débito
cardíaco ou em ambos.
Diureticos
Possuem efeitos anti-hipertensivos quando usados sozinhos e eles
potencializam a eficácia dos outros.
Antagonistas β-adrenérgicos
Diminuem a contratilidade do miocárdio da frequência cardíaca e
débito cardíaco.
Antagonistas α1-adrenérgicos
Sem afetar os α2.
Inibidores ECA
Ajudam na diabetes.