DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

ANESTÉSICOS GERAIS

AÇÕES:
✓ Induz depressão generalizada e reversível do SNC;

✓ Provoca perda da consciência;

✓ Amnésia;

✓ Analgesia;

✓ Perda dos reflexos autônomos;

✓ Relaxamento da musculatura esquelética.

✓ Nenhum dos anestésicos disponíveis do momento, quando usado isoladamente, é

capaz de produzir todos os cinco efeitos desejados;
✓ Para ser IDEAL deve induzir uma perda de consciência rápida e uniforme, ser
RAPIDAMENTE REVERSÍVEL com sua interrupção e apresentar ampla MARGEM DE
SEGURANÇA.
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AÇÕES:

✓ A prática moderna de anestesiologia baseia-se

no uso de associação de fármacos. Exemplo:
Procedimentos cirúrgicos mais extensos:
1º- Administração pré-operatória de
benzodiazepínico;

2º- Em seguida uso de anestésico intravenoso;

3º- Manutenção com associação de fármacos

inalatórios ou intravenosos ou ambos.
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MECANISMO DE AÇÃO:

✓ Mecanismo de ação ainda desconhecido, mas sabe-se que:

✓ Os anestésicos afetam os neurônios em vários locais

celulares, mas o principal foco é SINAPSE;

✓ A transmissão excitatória e inibitória é afetada pelos

anestésicos.

✓ Canais iônico inibitórios= Canais de cloreto e canais de

potássio.

✓ Canais iônicos excitatórios= aqueles ativados pela

acetilcolina (receptores nicotínicos e muscarínicos),
receptores AMPA, NMDA ou pela serotonina.
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
✓ Existem os anestésicos inalatórios voláteis e gasosos,
ambos administrados por inalação:

✓ Voláteis= Halotano, Enflurano, Isoflurano, Desflurano e

Sevoflurano

✓ Gasosos= Óxido Nitroso e Xenônio

VANTAGENS Rápida indução e recuperação dos

estados de anestesia, que depende da
sua SOLUBILIDADE no sangue
(coeficiente de partição sangue/gás) e
solubilidade em gordura
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
SOLUBILIDADE: é o fator mais importante que influencia a transferência de um
anestésico dos pulmões para o sangue arterial.

✓ Quando muito solúvel no sangue, maior a capacidade de ligação a proteínas:

ELEVADO COEFICIENTE PARTIÇÃO:

Sangue/Gás Solubilidade alta no sangue, assim fica muito

ligado a proteínas plasmáticas e por isso, tem maior dificuldade de
entrar no SNC.
EX: HALOTANO – lenta indução e lenta recuperação

Aumento do débito cardíaco = ao aumento do fluxo sanguíneo

pulmonar= diminuição da velocidade de indução da anestesia
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

BAIXO COEFICIENTE DE PARTIÇÃO:

Sangue/Gás Solubilidade baixa no sangue, assim fica

pouco ligado a proteínas plasmáticas e por isso, tem maior facilidade
de entrar no SNC, atravessando a BHE.

EX: ÓXIDO NITROSO e DESFLURANO– rápida indução (ENTRADA RÁPIDA) e rápida

recuperação (ELIMINAÇÃO RÁPIDA).
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:
MECANISMOS DE AÇÃO- Líquidos voláteis (Fluranos)

✓ Potencialização da atividade dos receptores GABA A (hiperpolarização);

✓ Bloqueio dos receptores nicotínicos (acetilcolina);

✓ Hiperpolarização através dos canais de K+;

✓ Ativação dos receptores inibitórios de glicina;

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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

Família dos
“fluranos”

✓ São voláteis e administrados por meio de vaporizadores

para facilitar a passagem do líquido para o estado de
vapor e dos alvéolos para a corrente sanguínea e
posteriormente o SNC;

✓ Possuem efeito completo: atividade hipnótica, analgésica,

amnésica e relaxante muscular.
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

Família dos “fluranos”

EFEITO CARDIOVASCULAR:
✓ Vasodilatação (baixa da PA);

EFEITO RESPIRATÓRIO:
✓ Depressão respiratória;

ÚTERO:
✓ Efeito relaxante uterino (retarda o trabalho de parto e aumenta o risco de
hemorragias)

Entre o HALOTANO, ENFLURANO E ISOFLURANO, o

primeiro promove sem dúvidas maiores efeitos colaterais
cardíacos e hepáticos, principalmente.
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

Família dos “fluranos”

EFEITOS COLATERIAS RARO E GRAVE- “Hipertemia maligna”
(rigidez muscular, hipertemia, rápido início de taquicardia,
hiperpotassemia, etc.)

✓ Alteração genética no receptor de liberação de cálcio do

retículo sarcoplasmático do músculo esquelético;

✓ Reversão com Dantrolen- inibidor dos canais de cálcio do

retículo endoplasmático.

EFEITO COLATERAL

✓ Pode levar a insuficiência hepática fulminante

ou desenvolver hepatite em paciente expostos.
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

ÓXIDO NITROSO

✓ Bloqueio dos receptores NMDA;

✓ Bloqueia a entrada do cálcio e inibe a despolarização

de membrana.

CARACTERÍSTICAS:
✓ Não irrita as vias aéreas;
✓ Anestésico POUCO POTENTE;
✓ Por meio de uso de máscara;
✓ Coeficiente de partição sangue/gás e sangue/óleo
baixíssimo;
✓ Não causa relaxamento do músculo esquelético;
✓ Não produz HIPNOSE PROFUNDA, por isso deve ser
usado com outros anestésicos
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

POTÊNCIA DOS ANESTÉSICOS INALATÓRIOS

CAM (Concentração Alveolar Mínima)

define a potência- Concentração
necessária para cessar os movimentos em
50% dos pacientes submetidos a uma
cirurgias

Concentração mínima necessária

para que os pacientes possam
sentir os efeitos da anestesia

Coeficiente de partição óleo/gás: Quanto maior o coeficiente de

anestésico mais lipossolúvel. partição óleo/gás, maior a
potência do anestésico geral.
 ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS
INALATÓRIOS:
POTÊNCIA DOS ANESTÉSICOS INALATÓRIOS

HALOTANO + POTENTE QUE O ÓXIDO

NITROSO
CAM CAM DO HALOTANO ˂ ÓXIDO NITROSO
(+lipossolúvel)
Precisa de uma concentração menor de
anestésico para causar o mesmo grau de
anestesia.

Coeficiente de partição óleo/gás: Quanto maior o coeficiente de

anestésico geral que é mais lipossolúvel. partição óleo/gás, maior a
potência do anestésico geral.
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ANESTÉSICOS INALATÓRIOS:

Baixa ligação a proteínas

plasmáticas e por isso
facilmente atravessa a BHE.

Depende do fluxo sanguíneo

Elevado coeficiente de
partição sangue/gás, são
limitados pela ligação a
proteínas plasmáticas.

Capacidade que o anestésico geral

tem de produzir anestesia em um
tempo mínimo.
 ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

✓ Indução rápida da anestesia, com recuperação rápida.

✓ Podem causar depressão respiratória e cardiovascular, além de náuseas no pós-

operatório.
 ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

MECANISMO DE AÇÃO:

Barbitúricos → TIOPENTAL

✓ Acumula-se no tecido adiposo, pois é muito lipofílico;

✓ Se extravasar pode causar dor e necrose tecidual;

✓ Produz rápida indução em segundos e recuperação em

minutos;

✓ Causa efeito do tipo “ressaca”;

✓ Indicado para indução da anestesia;

✓ Produz potente ação sedativa e hipnótica.

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ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

MECANISMO DE AÇÃO:

Flurano - PROPOFOL

✓ Causa dor à injeção;

✓ Metabolizado rapidamente pelo fígado- não causa

“ressaca”;

✓ Indicado como indutor anestésico;

✓ A infusão contínua produz níveis estáveis do fármaco-

pode ser empregado na manutenção da anestesia;

✓ Produz retorno rápido da consciência

 ANESTÉSICOS GERAIS

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

✓ Pouco solúvel em água;

✓ Causa dor à injeção;

✓ Eliminação renal em torno de 78% e biliar em torno de 22%;

✓ Tem indicação anestésica para pacientes com risco de hipotensão

e/ou isquemia miocárdica:

Produz estabilidade cardiovascular- não causa redução da PA e

alterações no débito cardíaco;

Não se recomenda infusão contínua, pois pode suprimir a produção

de esteroides pela glândula supra-renal
 ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

MECANISMO DE AÇÃO:

CETAMINA
✓ Solúvel em água;

✓ Metabolização hepática rápida- excretada pelos rins e

bile;

✓ Indicado para indução e manutenção anestésica em

pacientes pediátricos e em procedimentos curtos;

✓ Indicado para pacientes com risco de hipotensão e

asmático;

✓ Indicado para anestesia de pacientes queimados.

 ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS:

MECANISMO DE AÇÃO:

CETAMINA
✓ Provoca estabilidade cardiovascular;

✓ Efeitos da cetamina: estado cataléptico (anestesia dissociativa,

dilatação pupilar, salivação e/ou lacrimejamento, movimentos
espontâneos dos membros, manutenção do tônus muscular.

✓ Na recuperação anestésica pode provocar “delírios de

emergência”- alucinações, sonhos vívidos e ilusões.
ANESTÉSICOS LOCAIS
 ANESTÉSICOS LOCAIS
DEFINIÇÃO:
✓ Inibem os processos de excitação e condução do impulso nervoso ao longo das
fibras nervosas, de forma REVERSÍVEL e sem produzir inconsciência;

✓ Administrados por injeção ou de forma tópica nas fibras nervosas que queremos
bloquear;

✓ A depender da dose, provoca paralisia motora. As drogas difundem-se

para a periferia dos
nervos.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
MECANISMO DE AÇÃO:

✓ Bloqueio ou fechamento dos canais de sódio, assim este íon não consegue entrar
nos neurônios , a consequência é o bloqueio da despolarização.

Anestésico
local
Impede a condução
do estímulo nervoso Sódio não consegue entrar
nos neurônios- bloqueio da
despolarização
 ANESTÉSICOS LOCAIS
COMO CONSEGUE AGIR?

✓ Pelas vias HIDROFÓBICA e HIDROFÍLICA; VIA HIDROFÓBICA

✓ Os anestésicos hidrofóbicos agem
atravessando a m.plasmática, assim
Meio Meio como a bainha de mielina;
interno externo ✓ Ao atravessar, esses anestésicos tem
acesso ao canal de Na, o
bloqueando;
✓ Age em canais de Na abertos e
fechados;
VIA HIDROFÍLICA
✓ O anestésico tem acesso pelo próprio
canal iônico, ou seja se estiver
fechado (em repouso), ele não terá
acesso, pois não tem lipossolubilidade
e com isso, não consegue atravessar a
membrana.
 ANESTÉSICOS LOCAIS

FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO

TAMANHO MOLECULAR:

✓ Moléculas pequenas desprendem facilmente do receptor, ou seja tempo de ação

reduzido.

SOLUBILIDADE LIPÍDICA:

✓ Preferível que tem uma boa lipossolubilidade- penetra em canais de sódio aberto
ou fechado.

TIPOS DE FIBRAS BLOQUEADAS:

✓ Fibras finas- tem condução lenta e são mais sensíveis ao bloqueio anestésico.
✓ Fibras grossas/calibrosas- tem condução rápida e são mais resistente ao bloqueio
anestésico.
 ANESTÉSICOS LOCAIS

FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO

PH DO MEIO:
✓ No geral, os anestésicos são bases fracas, então seu maior grau de ionização é
em meio ácido.

ASSOCIAÇÃO COM VASOCONSTRICTOR:

✓ Diminui a passagem do anestésico local do tecido para o vaso sanguíneo, assim
prolonga o efeito anestésico.

SEQUÊNCIA DO BLOQUEIO

Dor
Frio
Calor
Tato e compressão profunda
Função motora
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RELAÇÃO ESTRUTURA E ATIVIDADE

POTÊNCIA
✓ Capacidade do fármaco realizar seu efeito farmacológico;
✓ Quanto mais lipossolúvel, mais potente.

LATÊNCIA
✓ Tempo para início da ação;
✓ Depende da proporção base não-ionizada/ionizada;
✓ Quanto maior a quantidade de base não-ionizada, mais rápido é o início de
ação.

DURAÇÃO DE AÇÃO
✓ Relacionada à ligação com a proteína plasmática;
✓ Quanto maior a proporção de ligação, maior a duração de efeito.
 ANESTÉSICOS LOCAIS

RELAÇÃO ESTRUTURA E ATIVIDADE

Quanto maior o tempo de

latência, mais ionizado
estará o fármaco, ou seja
irá demorar mais para
iniciar seu efeito.
ANESTÉSICOS LOCAIS
 ANESTÉSICOS LOCAIS

REAÇÕES ADVERSAS