FARMACOLOGIA ATUAL

BIOTECNOLOGIA: Desenvolvimento de produtos por processos biológicos:

 tecnologia do DNA recombinante,

 a cultura de tecidos,
 fabricação de proteínas terapêuticas
 produção de animais transgênicos.

FARMACOGENÉTICA: é o conjunto de respostas genéticas na utilização de fármacos.

FARMACOGENÔMICA: capacidade de usar informações genéticas para escolha de um fármaco.

MEDICAMENTO ALOPÁTICO

 Medicamento é toda substância química que tem ação profilática, terapêutica ou que atua
como auxiliar de diagnóstico.
 As vacinas têm ação profilática, isso é, atuam na prevenção de doenças e sintomas.
 Os antibióticos e os antitérmicos têm ação terapêutica, isto é, atuam na cura ou alívio de
enfermidades e sintomas
 Os contrastes radiológicos atuam como auxiliares de diagnósticos
 Existem ainda medicamentos que são utilizados para evitar complicações (antihipertensivos)
ou para suplementação (insulina).

CONCEITOS IMPORTANTES

 Remédio: sentido mais amplo que medicamento. O remédio compreende tudo que é
empregado para a cura de uma doença. Pouco empregado em linguagem cientifica.

 Placebo: tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento:
medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na ausência).

FORMAS FARMACÊUTICAS - Os medicamentos são apresentados pra gente de diferentes formas

farmacêuticas, e as formas farmacêuticas são usadas pra nos garantir:

 segurança na dose
 precisão, facilidade
 praticidade
 controle de liberação
 controle do tempo de absorção
 palatabilidade

Ou seja, a forma farmacêutica é um instrumento pra nos garantir adesão ao tratamento por parte do
nosso paciente.

Toda forma farmacêutica tem um princípio ativo, que é a substância responsável pelo efeito
farmacológico do medicamento, que tem os excipientes.
Excipientes – são as substâncias que ajudam a compor a forma farmacêutica, mas que por definição
não tem efeito farmacológico. Esses excipientes ajudam a gente a dividir as formas farmacêuticas
em sólidas, líquidas, gasosas e semi-sólidas.

SÓLIDAS - Formas farmacêuticas sólidas mais comuns:

 Comprimidos:
- Formas sólidas de um pó medicamentoso, preparado por compressão.
- Comprimidos com ranhura – permitem uma divisão equilibrada da dose
- Comprimido com revestimento entérico – resiste à dissolução no pH ácido do
estômago, mas dissolve-se no pH alcalino do intestino. Utilizados para fármacos que
são destruídos ou inativados pelo pH ácido.
- Não devem mastigados ou triturados.
- Comprimidos de ação prolongada (retard) ou de libertação controlada – Preparados
para serem absorvidos de forma gradual.
 Drágeas
 Comprimidos revestidos:
- proteger fármacos perecíveis contra a decomposição
- mascarar gosto ou odor desagradável
- facilitar a deglutição
- permitir codificação pela cor
 Cápsulas: e.g. de gelatina, contendo o fármaco em pó ou na forma granulada.
- Preparados nos quais uma ou mais substâncias são colocadas dentro de um
invólucro gelatinoso, que se dissolve no tubo gastrointestinal e liberta o
medicamento para ser absorvido.
- Forma adequada para administração de fármacos com sabor desagradável.
- Devem ser deglutidas inteiras.
 Supositórios e outros.

LÍQUIDAS - Formas farmacêuticas líquidas: gotas, xaropes, solução, suspensão e os medicamentos

usados de maneira injetável.

 Gotas
 Aerosóis: Fármacos sólidos ou líquidos em suspensão pulverizada - Aplicações transdérmicas
 Xaropes:
- Fármacos dissolvidos numa solução concentrada de açúcar
- Dissimular o sabor desagradável
 Solução
 Suspensão: partículas sólidas do fármaco insolúveis, dispersas em H2O.
- Misturas de partículas sólidas em meio líquido. As partículas precipitam quando a
solução fica em repouso
- Agitar antes da administração – distribuição uniforme das partículas
 Emulsão: dispersão de gotículas de solução de fármaco em outro fluido (óleo ou H2O).
 Comprimidos Efervescentes
SEMI-SÓLIDAS:

 Géis
 Loções
 Ungüentos
 Pastas
 Cremes
 Pomadas

GASOSAS: aquelas que têm um gás propelente com recipiente. São usadas por VIA INALATÓRIA.

***Essas formas farmacêuticas precisam de um caminho pra chegar no corpo que são chamadas de
Via de Administração.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: dividem-se em dois grandes grupos: Vias Enterais e Parenterais.

ENTERAIS PARENTERAIS
DIRETAS* INDIRETAS**
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Geniturinária
Intra-arterial Intracanal
Intracardíaca
Intratecal
Peridural
Intra-articular
*O acesso às mesmas se faz por injeção
**O acesso a elas prescinde de injeção

Vias Enterais são aquelas que passam pelo trato gastrintestinal.

 Via Oral – mais segura, mais barata, mais econômica, mais fisiológica e mais flexível, pois
permite ação local, sistêmica, indolor e com certeza é a via mais utilizada em todas as
esferas na medicina.
 Desvantagens:
- absorção variável (ineficiente)
- período de latência médio a longo
- ação dos sucos digestivos
- Interação com alimentos
- pacientes não colaboradores (inconscientes)
- sabor
- Fenômeno de primeira passagem
- pH do trato gastrintestinal
 Via Bucal / Via Sublingual:
- Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos, devido ao
suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva.
 - Fácil acesso e aplicação
- Circulação sistêmica
- Latência curta = Emergência
- Formas farmacêuticas: comprimidos, pastilhas, soluções, aerossois, etc...

 Desvantagens:
- Pacientes inconscientes
- Irritação da mucosa
- Dificuldade em pediatria
 Via Retal:
- Circulação sistêmica
- Pacientes não colaboradores (semi-conscientes, vômitos)
- Impossibilidade da via oral
- Impossibilidade da via parenteral
- Ocorre redução da eliminação de primeira passagem (50%).
- Formas farmacêuticas: supositórios e enemas

 Desvantagens:
- Lesão da mucosa
- Incômodo
- Expulsão
- Absorção irregular e incompleta

VIAS PARENTERAIS: são aquelas que NÃO passam pelo trato gastrintestinal. Dividem-se em dois
grandes grupos: Parenterais Diretas e Indiretas.

 Diretas: são aquelas injetáveis. Ação sistêmica do medicamento.

Intravenosa: O medicamento é aplicado profundamente no musculo. Rápida absorção do

medicamento. Praticamente 100% de biodisponibilidade do medicamento. Pode ser tanto pra uso
imediato quanto fazer depósito de medicamento garantindo uma ação prolongada desse
medicamento.

Vantagens: Principal vangatem: efeito imediato, embora a gente não possa deixar de lado o fato de
a gente ter um medicamento 100% biodisponível e com precisão de dose.

 propicia efeito imediato

 biodisponibilidade de 100%
 níveis plasmáticos previsíveis
 não ocorre absorção
 Indicações:
 emergências médicas e doenças graves
 infusão de grandes volumes

Desvantagens: Na via intravenosa pode usar qualquer volume embora tenha a restrição de só poder
usar soluções aquosas.
  Efeito imediato
 necessita pessoal treinado
 necessita assepsia adequada
 Incômodo para o paciente
 menor segurança (efeitos tóxicos e adversos)
 maior custo
 a menos segura de todas as vias
 injeção rápida (em bolo) causa aumento da concentração e portanto maior toxicidade

Intramuscular: – mais segura do que a administração intravenosa. Permite aplicações de soluções

aquosas, oleosas ou suspensão, mas tem a restrição do volume a ser aplicado. A absorção depende
do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular utilizado (músculo deltóide > velocidade de absorção).

Vantagens:

 Efeito rápido com segurança

 Via de depósito ou efeitos sustentados
 Fácil aplicação

Desvantagens:

 dor
 desconforto
 dano tecidual (lesão de nervos)
 Hematoma

Subcutânea: formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de droga.

Formas Farmacêuticas soluções, suspensões e “pellets”.

Limitações:

 inadequada para grandes volumes (entre 0,5 a 2 mL, máx.)

 inadequada para substâncias irritantes
 Inconvenientes
 dor e fibrose local

 Indiretas - NÃO passam pelo trato gastrintestinal, mas não são medicamentos
injetáveis. Administrações intrapenal, intraocular, intranasal, intravaginal e a
aplicação tópica ou dérmica.

Cutânea: Absorção depende: área de exposição, difusão do fármaco (lipossolubilidade), estado de

hidratação da pele. Formas Farmacêuticas: soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, geléias e
adesivos sólidos (para absorção sistêmica). Métodos de Administração: aplicação, fricção e banhos.
Formas Farmacêuticas: cremes, pomadas, géis, soluções, suspensões

Inalatória: Compreende a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares. Efeitos locais e sistêmicos.
Inalação de gases ou pequenas partículas líquidas ou sólidas geradas por nebulização ou aerossóis
Vantagens:

 permite a aplicação de pequenas doses com diminuição dos efeitos adversos

 administração local para efeito sistêmico pela mucosa nasal

Limitações:

 obstrução brônquica
 excreção brônquica aumentada

Fatores que determinam a escolha da via:

 Efeito local ou sistêmico da droga

 Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada
 Idade do paciente
 Conveniência
 Tempo necessário para início do tratamento
 Duração do tratamento
 Obediência do paciente ao regime terapêutico.

CURVA DE CONCENTRAÇÃO

***Todas as vias de administração se traduzem no nosso corpo do que a gente chama de curva de
concentração plasmática em função do tempo, que é uma tradução de quanto o medicamento vai
ficar disponível no corpo.

Para a construção da curva de concentração plasmática em função do tempo a gente usa como
parâmetros a CME (concentração mínima efetiva), ou seja, quantidade de fármaco a partir do qual
ele é capaz de desencadear efeito.

CMT (concentração máxima tolerável ou tóxica) – é a concentração a partir da qual o fármaco

começa a desencadear efeito tóxico.

FAIXA TERAPÊUTICA – é a distância entre a CME e CMT que é um parâmetro de segurança de um

fármaco. Quanto mais larga for a faixa terapêutica mais seguro o fármaco é.

TEMPO DE LATÊNCIA – é o intervalo necessário entre a tomada do medicamento e inicio do efeito. É

um parâmetro que serve para calcular o momento da administração da segunda dose do
medicamento para o paciente. Usa-se T2 – Tempo de latência para determinar o tempo exato da
aplicação da segunda dose do medicamento.

Essa curva de concentração plasmática em função do tempo é na verdade traduzir dos três
processos pelos quais o fármaco passa a partir do momento que ele entre no corpo.
 FASE BIOFARMACOTÉCNICA –FASE FARMACOCINÉTICA – FASE FARMACODINÂMICA

FASE BIOFARMACOTÉCNICA – liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica e a sua completa

dissolução, porque só medicamentos completamente dissolvidos podem atravessar as membranas
biológicas e chegar ao sangue e se tornarem disponíveis para interagir com os seus receptores.
Quando a gente olha pra fase biofarmacotécnica a gente entende porque medicamentos líquidos
fazem efeitos mais rápidos.

Fase I - Biofarmacotécnica :

 Liberação (a partir da forma farmacêutica),

 Dissolução (dissolvido para ser absorvido),
 Interação (meio fisiológico - pH estômago)
 Forma farmacêutica pode interferir no efeito do medicamento

EFEITO FARMACOLÓGICO

 Desempenho dessas 3 fases é que vai determinar o efeito farmacológico.

 Comprometimento em qualquer uma das fases vai significar comprometimento do efeito
farmacológico. Análise global.
 Para conseguir o efeito farmacológico eu preciso disponibilizar uma certa quantidade de pa,
para alcançar nível plasmático efetivo e obter o efeito farmacológico.
Nos medicamentos líquidos a fase biofarmacotécnica é mais curta e simples. Quanto mais curta e
mais simples for a fase biofarmacotécnica, mais rápido o medicamento faz efeito, explicando por
exemplo porque um comprimido efervescente que tem sua fase biofarmacotécnica do lado de fora
do nosso organismo vai fazer efeito mais rápido. Depois que o medicamento fica completamente
biodissolvido ele pode ser absorvido.

Se absorvido, significa transporta-se através de membranas biológicas chegando até a corrente

sanguínea. São três características pra o medicamento ser bem absorvido: pequeno, lipossolúvel e
apolar.

Fase II - Farmacocinética: Estudo quantitativo dos processos de: Absorção, Distribuição

Metabolismo e Excreção

Todo fármaco é apolar quando esta na sua forma molecular, ou seja, os fármacos ácidos são
melhores absorvidos em meio ácido porque estão na sua forma molecular; fármacos básicos são
melhor absorvidos em meio básico porque estão na sua forma molecular.

Dentro dos fatores que atrapalham ou interferem na absorção a gente pode falar da forma
farmacêutica, da via de administração, do efeito de primeira passagem que é a passagem do
fármaco pela circulação porta antes de alcançar a circulação sistêmica. Esse efeito de primeira
passagem diminui significativamente e alguns casos a quantidade de fármaco que vai conseguir
chegar na corrente sanguínea, além da presença de alimentos, da motilidade do trato
gastrintestinal. Quando a motilidade esta exageradamente acelerada a gente pode ter falha
terapêutica em função da dificuldade de absorver o medicamento. Em contra partida, quando a
motilidade é muito lenta a gente corre o risco de ter uma toxicação em função da absorção de
uma quantidade maior do que aquela que estava prevista.

Fase III - Farmacodinâmica: Compreende os mecanismos envolvidos na interação das moléculas do

fármaco com os receptores na biofase, a qual desencadeia o efeito farmacológico.

Todos os medicamentos aproveitam-se de mecanismos naturais de absorção do nosso corpo, não

existe absorção específica para medicamentos, e eles seguem a regra de ouro das substâncias
químicas do nosso corpo.

Enquanto a gente tem gradiente de concentração favorável o transporte é passivo, depois a gente
começa a ter transporte ativo com gasto de energia.

ABSORÇÃO:

 Transporte Passivo: Não necessita de nenhuma energia celular, visto que o

medicamento está se deslocando de uma área de maior concentração para outra de
menor concentração – pequenas moléculas difundem-se através das membranas. A
difusão é interrompida quando a concentração do medicamento torna-se igual em
ambos os lados da membrana.
 Transporte Ativo: Necessita de energia celular para transportar o medicamento de
uma área de menor concentração para outra de maior concentração.
 É usada na absorção de eletrólitos, por exemplo – Sódio e Potássio.
 A pinocitose é uma forma de transporte ativo que ocorre na absorção de
uma partícula de fármaco (Vitaminas A, D, K e E.)

A absorção hoje é considerada como parâmetro para a determinação da biodisponibilidade, que é o

maior fator de qualidade para um medicamento.

BIODISPONIBILIDADE, BIOEQUIVALÊNCIA E MEDICAMENTOS GENÉRICOS

A biodisponibilidade indica a quantidade, a velocidade de absorção de um fármaco a partir de uma

forma farmacêutica. Pode ser absoluta, quando a gente fala de administração intravenosa (100%) ou
relativa, quando a gente esta comparando a administração oral com a administração por via
intravenosa.

Quando dois equivalentes farmacêuticos tem a mesma biodisponibilidade a gente diz que esses dois
medicamentos são bioequivalentes.

FATORES QUE ALTERAM A BIODISPONIBILIDADE DE MEDICAMENTOS

 Relacionados ao Paciente :
 - Idade;
- pH; motilidade do TGI e tempo de esvaziamento gástrico = Laxantes e diarreia, que
aceleram o trânsito pelo trato intestinal, podem reduzir a absorção do medicamento.
- Alimentos, outros medicamentos e presença de patologias associadas (moléstias GI)
influenciam a biodisponibilidade
 Relacionados à forma farmacêutica
 Dependentes do fármaco
- Solubilidade ; Tamanho de partículas
 Dependentes do processo de fabricação
- Força de compressão; Processo de revestimento
 Dependentes dos excipientes
- Natureza química (hidro ou lipossolúveis); Quantidade empregada na fórmula

Dois medicamentos bioequivalentes são intercambiáveis, ou seja, eu posso usar um no lugar do

outro sem prejuízo do nosso paciente. Esse é o critério do registro do MEDICAMENTO GENÉRICO do
nosso país, que é um medicamento com cópia autorizada de um medicamento original que prova
com ele a sua intercambialidade a partir do momento que se torna bioequivalente a esse
medicamento.

Os medicamentos genéricos no Brasil não têm marca e obrigatoriamente chegam ao mercado mais
barato que os medicamentos de referência.

Na embalagem dos medicamentos genéricos a gente não encontra a marca, encontra somente a
designação do principio ativo seguida do número da lei, tarja amarela e um G de medicamentos
genéricos.

Os medicamentos genéricos custam mais baratos porque não fizeram pesquisa, não tem
propaganda e tem sua qualidade garantida pelo Ministério da Saúde através da agencia nacional de
vigilância sanitária, não só pela execução e controle dos testes de bioequivalência mas também
pelas boas práticas de fabricação e fiscalização desses medicamentos.