Drogas Anti-inflamatórias

Profa Dra Alessandra Rabelo

Inflamação
Inflamação
Aguda
Fases da
Inflamação
Aguda
Mediadores
Inflamatórios
Mediadores
Inflamatórios
Inflamação Crônica
❖ Infiltração
• macrófagos
• linfócitos
• fibroblastos
❖ Características
• inflamação persistente
• proliferação de fibroblastos
• formação de cicatriz
Anti-inflamatórios Não
Esteroidais (AINEs)
USOS DOS AINES

• Alívio sintomático da dor e do edema associados a

• 1. Doença articular crônica
• 2. Inflamação aguda
• 3. Pós-operatórios
• 4. Cólicas Menstruais
• 5. Cefaleia
Uso Terapêutico

• Aspirina – John Vane (Nobel Prize) 1982

• Analgésica
• Antipirética
• Anti-inflamatória
• Off-labe l – aspirina – anti plaquetário (cardioprotetor)
• Anti-câncer - inibição de PGHS-2, indução de apoptose de
células tumorais, regulação negativa do receptor do fator
de crescimento epidérmico, atenuação da neoangiogênese
e proteção contra danos ao DNA.
Mecanismo de
Ação
AINEs

Grupos de compostos quimicamente

heterogêneos
 COX 1
CONSTITUTIVA
Classificação

De acordo com as estruturas

químicas
 Classificação
De acordo com a inibição a enzima PGHS/COX

Categoria Seletivididade Exemplos

1 PGHS-1 e PGHS-2 • Indometacina, Aspirina,

Não há seletividade Diclofenaco, Naproxeno,
Ibuprofeno
2 5-50 vezes para PGHS-2 • Meloxicam, Celecoxib,
Nimesulida, Etodolac

3 Superior a 50 vezes para PGHS-2 NS-398

4 Baixa para PGHS-1 e PGHS-2 Sulfasalazina, Salicilato de sódio,

Nabumetona
Classificação
De acordo com o tempo de ação
• Tempo de meia vida

• Curta – Menor que 6h (aspirina, diclofenaco, ibuprofeno)

• Longa – Maior que 10h (naproxeno, celecoxibe)

Farmacocinética
• Alta afinidade as proteínas plasmáticas – 90%
• Biodisponibilidade - após administração oral, subcutânea e intramuscular
• penetração na barreira hematoencefálica
• Metabolismo hepático elimina os AINEs do corpo como metabólitos inativos que são excretados na
urina e na bile.
• CYP2C9 (celecoxibe, indometacina, diclofenaco, flurbiprofeno , ibuprofeno, naproxeno e ácidos
enólicos como piroxicam e tenoxicam).
• Além das CYP3A4, CYP2C19, CYP2C8
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS

u DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS:

• Dor de estômago, sensação de peso no estômago, acidez,

náuseas, vômitos.
• Pode produzir úlcera e hemorragia.

“Interferem com o rol citoprotetor de

prostaglandinas (Cox1)”
REAÇÕES ADVERSAS COMUNS

LESÕES CUTÂNEAS:
Erupções na pele, urticária
Reações de Fotossensibilidade

OUTROS EFEITOS:
Vertigem, dor de cabeça, fadiga, sono.
Distúrbios hepáticos, depressão da medula óssea.
Broncoespasmo
Hepatotoxicidade
 REAÇÕES ADVERSAS COMUNS

EFEITOS RENAIS:
• Insuficiência renal aguda, “nefropatia por analgésicos”,

• aumento da quantidade de urina a noite.

• Altera a função normal ao interferir com a síntese de
prostaglandinas (Cox1-Cox2) que participam da:”
•filtração glomerular
•fluxo renal
• excreção sódio – água