ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS

Alunas: Elizangela Marques Lacerda, Amanda da Silva

Professor: Wellington Luís Bessa
Disciplina: Psicofarmacologia
Curso: Psicologia
Período: 8º

Itumbiara, 26 de Outubro de 2012.

ANTIPSICÓTICOS OU NEUROLÉPTICOS
• Os antipsicóticos ou neurolépticos são
classificados em tradicionais ou típicos, também
chamados de primeira geração e atípicos ou de
segunda geração.

• Esta divisão está relacionada com seu mecanismo

de ação - predominantemente bloqueio de
receptores da dopamina (D) nos típicos, e
bloqueio dos receptores dopaminérgicos e
serotonérgicos (5HT) nos atípicos, o que acarreta
um diferente perfil de efeitos colaterais, em geral
melhor tolerados nestes últimos.
• ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS: Bloqueiam os receptores
dopaminérgicos D2 (o bloqueio desses receptores
acarreta melhora dos sintomas psicóticos positivos);
têm maior efeito no controle dos sintomas positivos
e maior freqüência de efeitos extrapiramidais
(distonia aguda, acatasia, parkinsonismo, discinesia
tardia, síndrome neuroléptica maliga). Além dos
efeitos extrapiramidais, apresentam como efeito
colateral conseqüentes disfunções sexuais,
alterações menstruais).

• São exemplos de antipsicóticos típicos: Haloperidol

(Haldol®), Clorpromazina (Amplictil®).
• ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS: Bloqueiam os receptores
dopaminérgicos D2 (controle dos sintomas positivos)
e os receptores serotoninérgicos 5HT2A (controle
dos sintomas negativos), apresentando uma eficácia
mais ampla em relação aos típicos, já que atuam
tanto sobre os sintomas positivos como sobre os
sintomas negativos. Seus efeitos colaterais são:
ganho de peso, síndrome metabólica.

• São exemplos de antipsicóticos atípicos: risperidona,

ziprasidona, olanzapina, quetiapina, clozapina,
aripiprazol.
 PRINCIPAIS PSICOFARMACOS
Antipsicóticos e doses diárias
Tradicionais de alta potência Doses diárias
em mg/dia
• Haloperidol (Haldol®) 5-15
• Flufenazina(Anatensol®) 2-20
• Pimozida (Orap®) 2-6
Tradicionais de média
potência
• Trifluoperazina (Stelazine®) 5-30
Tradicionais de baixa potência
• Clorpromazina (Amplictil®) 200-1200
• Levomepromazina (Neozine®) 200-800
Atípicos
• Tioridazina (Melleri®l) 150-
800
• Sulpirida (Equilid®) 200-
1000
• Clozapina (Leponex®) 300-
900
• Risperidona (Risperdal®) 2-6
• Olanzapina (Zyprexa®) 10-20
• Quetiapina (Seroquel®) 300-
750
• Aripiprazol (Abilify®) 6-20
mg
 MECANISMOS DE AÇÃO

• Postula-se que a ação terapêutica dos antipsicóticos deva-se ao

bloqueio dos receptores dos sistemas dopaminérgicos
mesolímbico e mesofrontal, podendo haver forte bloqueio de
todos os subtipos de receptores (D1, D2, D3 e D4).

• A superatividade das vias neuronais de dopamina no nível do

sistema límbico cerebral é importante na patogenia da
esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o
receptor dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como
antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua ativação pela
dopamina endógena. Os efeitos de controle sobre os sintomas
da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão
bloqueados pelo antagonista.
 INDICAÇÕES

• Os antipsicóticos são indicados na esquizofrenia

(episódios agudos, tratamento de manutenção,
prevenção de recaídas), nos transtornos delirantes,
em episódios agudos de mania com sintomas
psicóticos ou agitação, no transtorno bipolar do
humor, na depressão psicótica em associação com
antidepressivos, em episódios psicóticos breves, em
psicoses induzidas por drogas, psicoses cerebrais
orgânicas, controle da agitação e da agressividade
em pacientes com retardo mental ou demência,
transtorno de Tourette (haloperidol, pimozida,
risperidona).
 AÇÃO CLÍNICA ESPERADA

• Atualmente, certos neurolépticos têm a capacidade de atuar nos

receptores serotoninérgicos, acetilcolinérgico, histamínico e
noradrenérgico.
• É importante lembrar que os neurolépticos são drogas
sintomáticas. Não têm a função de curar uma doença psíquica.
No entanto, na maioria dos casos, consegue-se eliminar os surtos
de alucinações e ilusões, o que oferece ao paciente a
possibilidade de distanciamento de sua própria doença,
podendo, até mesmo, influenciar na acepção do seu estado
doente.
• Os neurolépticos não interferem na lucidez ou no intelecto, mas
podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. Os neurolépticos
atípicos podem melhorar a capacidade de concentração e de fala.
Em algumas ocasiões, os neurolépticos, além de agirem
antipsicoticamente, também mostram um efeito calmante.
 EFEITOS COLATERAIS E REAÇÕES ADVERSAS

• Efeitos Colaterais: Entre os efeitos colaterais provocados pelos

neurolépticos, o mais estudado é o chamado Impregnação
Neuroléptica ou Síndrome Extrapiramidal. Essa situação é o
resultado da ação do medicamento na via nigro-estriatal, onde
parece haver um balanço entre as atividades dopaminérgicas e
colinérgicas.

• Desta forma, o bloqueio dos receptores dopaminérgicos

provocará uma supremacia da atividade colinérgica e,
consequentemente, uma liberação dos sintomas ditos
extrapiramidais. Estes efeitos colaterais, com origem no Sistema
Nervoso Central, podem ser divididos em cinco tipos: Reação
Distônica Agúda; Parkinsonismo Medicamentoso; Acatisia: A
Acatisia; Discinesia Tardia e Síndrome Neuroléptica Maligna:
• Além dos efeitos adversos dos neurolépticos tradicionais sobre o
Sistema Nervoso Central, são observados reflexos de sua utilização
em nível sistêmico. São seis as principais ocorrências colaterais:
Efeitos Autonômicos; Cardiovasculares; Endocrinológicos;
Gastrintestinais; Oftalmológicos e Dermatológicos.

• Outros efeitos colaterais: Endócrinos por aumento dos níveis de

prolactina: aumento e dor nos seios, galactorréia, amenorréia e da
lubrificação vaginal, desencadeamento de diabete
cardiociculatórios por bloqueio de receptores -1 adrenérgicos:
hipotensão ortostática, e taquicardia mais comuns nos tradicionais
mais sedativos (clorpromazina, tioridazina, levomepromazina) ;
centrais: sedação, sonolência, tonturas e ganho de peso
especialmente com a clozapina e a olanzapina. Diversos:
hipersalivação (clozapina), boca seca, visão borrada, constipação
intestinal; disfunções sexuais diversas: ejaculação retrógrada,
diminuição do volume ejaculatório, ejaculação dolorosa,
diminuição da libido, disfunção erétil, anorgasmia e orgasmo
retardado.
 OBSERVAÇÕES GERAIS

• Os antipsicóticos ou neurolépticos são

medicamentos inibidores das funções psicomotoras,
a qual pode encontrar-se aumentada em estados,
por exemplo, de excitação e de agitação.

• Paralelamente eles atenuam também os sintomas

neuro-psíquicos considerados psicóticos, tais como
os delírios e as alucinações. São substâncias
químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente
nas células nervosas que regulam os processos
psíquicos no ser humano e a conduta em animais.
• Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e, com isso,
têm facilitada sua absorção e penetração no Sistema
Nervoso Central.

• Os antipsicóticos têm sua primeira passagem pelo

fígado, portanto, sofrem metabolização hepática.

• A grande maioria dos neurolépticos possui meia vida

longa, entre 20 e 40 horas, e esse conhecimento é
importante na medida em que permite prescrição em
uma única tomada diária. Outra consequência desta
meia vida longa é o fato de demorar aproximadamente
cinco dias para se instalar estado estável da droga no
organismo.
• Por causa disso, o uso contínuo dos
antipsicóticos resulta num acúmulo
progressivo no organismo, até que o nível se
estabilize depois de alguns dias.

• O equilíbrio ideal seria atingir uma situação

onde a quantidade absorvida seja igual à
excretada. Neste momento ocorre chamado
de Equilíbrio Plasmático.