Antipsicóticos

e Estimulantes do SNC

Disciplina: Psicofarmacologia
Prof. Dr. Tiago Maschio de Lima
 Classe Terapêutica/Grupo
Exemplos
Farmacológico
5. Antipsicóticos
Clorpromazina, flufenazina, haloperidol,
5.1 Típicos
levomepromazina, penfluridol, pimozida,
(Primeira Geração)
tioridazida, trifluoperazina
Amisulpirida, aripiprazol, clozapina, olanzapina,
5.2 Atípicos
quetiapina, risperidona, sulpirida, ziprasidona,
(Segunda Geração)
zuclopentixol
6. Estimulantes do Sistema
Metilfenidato, Lisdexanfetamina
Nervoso Central

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Dopamina e vias dopaminérgicas

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 Psicose
 Delírios
 Alucinações
 Síndrome
 Intoxicação e abstinência de substâncias
 Condições médicas gerais
 Outros transtornos psicóticos
 Delírio compartilhado
 Transtorno delirante
 Depressão e mania (euforia) graves

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 Delírio
 Dá-se na esfera do juízo da realidade
 Juízo da realidade:
 Capacidade de reconhecer a realidade como ela é, julgar os
fatos e fazer relações entre eles
 Principal alteração do juízo: delírio
 Avaliação distorcida da realidade
 Paciente crê plenamente na fantasia que toma conta da sua
mente, mostrando-se irredutível à argumentação lógica

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 Alucinação
 Percepção sem objeto
 Auditivas
 Visuais
 Táteis
 Olfativas
 Gustativas
 Cinestésicas
 Cenestésicas

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 Esquizofrenia
 Demência precoce
 Semelhanças com demência
 Descuido pessoal
 Queda do rendimento escolar/profissional
 Desorganização da vida psíquica
 Evolução: deterioração do psiquismo
 Alzheimer
 Divisão da mente: pensamento e emoção

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 Formas de Esquizofrenia
 Paranoide (ideias delirantes)

 Hebefrênica (pensamento desorganizado)

 Catatônica (imóvel durante horas, não responde à estímulos)

 Simples (início vagaroso, evolução lenta)

 Residual

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 5. Antipsicóticos
 Quadros psicóticos são comum em quais distúrbios?
Resposta:
Esquizofrenia
Transtorno Bipolar na fase maníaca

 Quadros psicóticos podem ser induzidos por quais tipos de

substâncias?
Resposta: Por substâncias que induzem mania, por exemplo:
Cocaína
Antiparkinsonianos
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 5. Antipsicóticos

ESTRUTURA
PROMETAZINA CLORPROMAZINA
GERAL

Os antipsicóticos também são chamados de neurolépticos.

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 5. Antipsicóticos
Classificação
Típicos
Atípicos

Fenotiazinas Classes química diversas

Butirofenonas Mecanismos diversos
Menor incidência de efeitos
(Antagonistas colaterais
dopaminérgicos)

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 Antipsicóticos – Típicos
(Primeira Geração)
 Fenotiazinas:

 Clorpromazina, cloridrato (Amplictil®)

 Levomepromazina, cloridrato (Neozine®)

 Flufenazina (Flufenan®)

 Tioridazida (Melleril®)

 Trifluoperazina (Stelazine®)
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 Antipsicóticos – Típicos
(Primeira Geração)
 Butiofenonas:

 Haloperidol (Haldol® / Haldol Decanoato®)

 Penfluridol (Semap®)

 Pimozida (Orap®)

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 Antipsicóticos – Atípicos
(Segunda Geração)
 Clozapina (Leponex®)  Risperidona (Risperidal®)

 Olanzapina (Zyprexa®)  Ziprasidona, cloridrato

(Geodon®)
 Zuclopentixol (Clopixol®)
 Sulpirida (Dogmatil® /
Equilid®)
 Amisulpirida (Socian®)
 Aripiprazol (Abilify®)
 Quetiapina, fumarato
(Seroquel®)
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 5. Antipsicóticos

Incidência Relativa de Alguns Efeitos Colaterais dos Antipsicóticos

Extrapiramidais Antimuscarínicos Hipotensão postural Sedativo

Clorpromazina ++ ++ ++ +++
Flufenazina ++++ + + +
Tioridazina + +++ +++ +++
Haloperidol ++++ + + +
Clozapina 0 +++ +++ +++
Risperidona ++ + ++ ++

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Antagonistas dos Receptores de Dopamina:
Antipsicóticos Típicos (Segunda Geração)

 Alta afinidade para receptores de dopamina

 Antipsicóticos tradicionais – neurolépticos

 Tratamento: esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos

 Clorpromazina, Tioridazina, Flufenazina e Haloperidol

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Efeito “Antipsicótico” dos Neurolépticos

ANTI-D2

DA

D2
Inibitório

DA EM EXCESSO INDUZ PSICOSE =

ANTI D2 REDUZ OS EFEITOS
PSICÓTICOS
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 Efeitos Extrapiramidais
 Bloqueio de receptores D2 no sistema nigroestriatal e túbero-infundibular:

a) Parkinsonismo

b) Distonias ou discinesias agudas: contrações involuntárias de grupos

musculares após o uso de neurolépticos. Podem ser amenizados com uso de
anticolinérgicos

c) Discinesia tardia: contrações de grupos de músculos faciais, língua,

disartria. Pode piorar com a retirada abrupta do neutoléptico. Pode ser
irreversível

d) Acatisia: estado de agitação subjetiva

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 Efeitos Adversos Sexuais
 Incidência subestimada

 Antagonistas dos receptores de dopamina

 50% dos homens: disfunção erétil e ejaculatória

 Mulheres/homens: anorgasmia/redução da libido

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 Transtorno de Déficit de Atenção e
Hiperatividade (TDAH)
 Transtorno do neurodesenvolvimento.

 Desatenção, desorganização e/ou hiperatividade-impulsividade.

 Inquietação, incapacidade de permanecer sentado, intromissão,

incapacidade de aguardar.

 Prevalência global: ~ 5% das crianças e 2,5% dos adultos.

 Brasil: de 0,9% a 26,8% em crianças e adolescentes.

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 6. Estimulantes do Sistema Nervoso Central
Metilfenidato
 Indicação: TDAH.

Nome comercial: Ritalina®.

 Mecanismo de ação: inibição dos

transportadores de dopamina e norepinefrina,
aumentando a disponibilidade desses
neurotransmissores na fenda sináptica e
produzindo efeito excitatório no SNC.

 Efeitos esperados: aumento da atenção e a

diminuição da inquietação em crianças
hiperativas.
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 6. Estimulantes do Sistema Nervoso Central
Metilfenidato
O uso de metilfenidato não é
recomendado em crianças menores de seis
anos de idade.

 Efeitos colaterais: agitação, crise

convulsiva, alucinações, psicose, letargia,
tontura, taquicardia, hipertensão,
alterações hepáticas, acidente vascular
cerebral e diminuição no crescimento.

 Possui alto potencial para abuso e

dependência.
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 6. Estimulantes do Sistema Nervoso Central
Lisdexanfetamina
 Indicações: TDAH (crianças com idade superior a 6 anos,
adolescentes e adultos) e Transtorno de Compulsão Alimentar
(TCA) em adultos.

 Nome comercial: Venvanse®.

 Pró-fármaco da d-anfetamina.

 Mecanismo de ação: bloqueio da recaptação de norepinefrina

e dopamina no neurônio pré-sináptico e aumento da liberação
destas monoaminas para o espaço extraneuronal.

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 6. Estimulantes do Sistema Nervoso Central
Lisdexanfetamina
 Efeitos colaterais mais recorrentes:
 Insônia;
Agitação;
Tremores;
Dor de cabeça;
Perda de apetite;
Náuseas e vômito;
Erupções cutâneas;
Boca e olhos secos;
Alterações de humor;
Aumento da frequência cardíaca.
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 Exercício
1) Do ponto de vista etiológico, é difícil estabelecer uma causa única.
Existe uma concordância de que são necessários fatores predisponentes
(genéticos, constitucionais, bioquímicos) em concomitância com fatores
ambientais para o desenvolvimento da doença. A teoria dopaminérgica
baseia-se no fato de que a mediação antipsicótica bloqueia os receptores
pós-sinápticos da ____________ do subtipo D2, ocorrendo com isso
melhora da sintomatologia. Assinale a alternativa que completa
corretamente a lacuna:

a) Noradrenalina.
b) Serotonina.
c) Histamina.
d) Dopamina.
e) Acetilcolina.

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 Exercício
2) Os fármacos antipsicóticos também são chamados de:

a) Antidepressivos.
b) Ansiolíticos.
c) Neurolépticos.
d) Hipnóticos.
e) Antiepléticos.

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 Exercício
3) Assinale a alternativa que contenha somente fármacos neurolépticos:

a) Clorpromazina, levomepromazina e haloperidol.

b) Clozapina, amisulprida e risperidona.
c) Olanzapina e quetiapina.
d) Ziprasidona e Aripiprazol.
e) Todas as alternativas são corretas.

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 Exercício
4) A alta afinidade pelos receptores dopaminérgicos no sistema
nigroestriatal e túbero-infundibular está associada à indução de efeitos
_______________, alterações dos movimentos, bem como de um
estado de menor motivação e indiferença a estímulos que pode mimetizar
sintomas negativos.

a) Extrapiramidais.
b) Terapêuticos.
c) Benéficos.
d) Tóxicos.
e) Agudos.

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 Exercício
5) Os antipsicóticos ________________ têm como mecanismo de ação
principal o bloqueio de receptores D2 de dopamina, pós-sinápticos, nas
regiões mesolímbica e mesocortical. Acredita-se que esse bloqueio inicie
uma cadeia de eventos responsável por ações terapêuticas agudas e de
longo prazo. Assinale a alternativa que completa corretamente a lacuna:

a) Típicos ou de primeira geração.

b) Atípicos ou segunda geração.
c) Agudos.
d) Crônicos.
e) Neurolépticos.

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 Exercício
6) Os antipsicóticos atípicos ou de segunda geração provavelmente
bloqueiam os receptores serotoninérgicos pré-sinápticos (5HT2) e a ação
antagonista D2 seletiva em regiões mesolímbicas, caracterizando-se
clinicamente por um menor potencial em provocar sintomas extrapiramidais
e alterações do movimento, além de eficácia superior na melhora de
sintomas negativos e cognitivos. Assinale a alternativa que completa
corretamente a lacuna:

a) Típicos ou de primeira geração.

b) Atípicos ou segunda geração.
c) Agudos.
d) Crônicos.
e) Neurolépticos.
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 Exercício
7) São efeitos colaterais do uso de medicamentos antipsicóticos:
I. Parkinsonismo.
II. Distonia, discinesia e acatisia.
III. Disfunção erétil, anorgasmia e redução na libido.
São corretas:
a) Somente I.
b) Somente II.
c) Somente III.
d) Somente I e II.
e) I, II e III são corretas.

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 Exercício
8) Assinale a alternativa que contenha o principal fármaco utilizado no
tratamento do Transtorno do Déficit de Atenção com Hiperatividade
(TDAH):

a) Haloperidol.
b) Risperidona.
c) Olanzapina.
d) Quetiapina.
e) Metilfenidato.

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 Exercício
9) Sobre o metilfenidato, assinale V se for verdadeiro ou F se for falso:

(__) Inibe os transportadores de dopamina e norepinefrina, aumentando

a disponibilidade desses neurotransmissores na fenda sináptica e
produzindo efeito excitatório no SNC.
(__) Os efeitos esperado são aumento da atenção e a diminuição da
inquietação em crianças hiperativas.
(__) Não é recomendado em crianças menores de seis anos de idade.
(__) Possui alto potencial para abuso e dependência.

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 Exercício
10) Os efeitos colaterais mais comuns do uso de metilfenidato são:

a) Agitação e crises convulsivas.

b) Alucinações, psicose, letargia e tontura.
c) Taquicardia, hipertensão, alterações hepáticas e acidente vascular
cerebral.
d) Diminuição no crescimento.
e) Todas as alternativas são corretas.

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 Referências
 BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN B. C. As Bases Farmacológicas da
Terapêutica de Goodman & Gilman. 12 ed. Mc Graw Hill Education, 2012.

 ELISABETSKY, Elaine; et al. Descomplicando a psicofarmacologia. Blucher, 2021.

 KATZUNG, B. G.; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica & Clínica. 13. ed. Mc Graw Hill
Education, 2017.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. et al. Rang & Dale Farmacologia. 7.ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan, 2012.

 SCHATZBERG, Alan F.; DEBATTISTA, Charles. Manual de psicofarmacologia

clínica. Grupo A, 2017.

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