Aula Antipsicóticos

Antipsicóticos
Dra. Caroline Dallalana
INTENSIVO de Psicofarmacologia
Aulas
1. Princípios da Psicofarmacologia
2. Antidepressivos
3. Antipsicóticos
4. Estabilizadores do Humor
5. Benzodiazepínicos e Drogas Z
6. Psicoestimulantes
7. Medicação para compulsão/adição
Antipsicóticos (designação incorreta)
+ TEPT
TOC
Transtornos do Sono-Vigília
Antipsicóticos
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE DOPAMINA
Típicos, tradicionais ou convencionais (1ª Geração)
ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE DOPAMINA-

SEROTONINA
Atípicos ou novos (2ª Geração)
Histórico
Década de 50: Clorpromazina (Amplictil®),
fármaco de propriedades anti-histamínicas (foi
utilizado em uma indução anestésica).
Década de 70: bloqueio dopaminérgico D2.
Como o psiquiatra escolhe
um antipsicótico?
Crenças sobre a doença
Paciente Crenças sobre o remédio
um antipsicótico?
Características
Remédio Tolerabilidade
um antipsicótico?
Características
Remédio Tolerabilidade
Médico Remissão -> Adesão
um antipsicótico?
Variabilidade na resposta Não existe 1 antipsicótico

para cada indivíduo. de 1ª linha para todos!
Princípios gerais da prescrição
Menor dose possível e efetiva.
Ajustes quinzenais (tempo menor para ajuste do que os

antidepressivos, por exemplo).
Saber quando o paciente tem indicação de antipsicótico

de depósito. (Ex: Haldol®), Decanoato e Paliperidona-
Invega Sustena)
Benefícios do uso de Antipsicótico
na Esquizofrenia
Suspensão do antipsicótico Recidiva
Hipótese dopaminérgica da
Esquizofrenia
Melhora da esquizofrenia com os neurolépticos →
bloqueio dos receptores dopaminérgicos e regulação
do hiperfuncionamento dopaminérgico no SNC está
associado à psicose.
A capacidade de agonistas dopaminérgicos indiretos,,
tais como a anfetamina e a cocaína, em dar origem ou
exacerbar os sintomas psicóticos.
Vários agentes anti-psicóticos apresentam alta afinidade
por receptores dopaminérgicos do tipo D2.
Antipsicóticos Típicos
1ª GERAÇÃO
Haloperidol (Haldol)
Clorpromazina (Amplictil)
Levomepromazina (Neozine)
Antipsicóticos Atípicos
2ª GERAÇÃO
Risperidona (Risperdal®) Aripiprazol (Aristab®)
Quetiapina (Seroquel®) Lurasidona (Latuda®)
Olanzapina (Ziprexa®) Brexpiprazol (Rexulti®)
Clozapina(Leponex®) Ziprasidona (Geodon®)
Mecanismo de Ação
Fonte: STAHL, Stephen M., 5ª Ed.
Mecanismo de Ação -
Sintomas Positivos
A hiperatividade dopaminérgica
mesolímbica seria responsável
pelos sintomas positivos da
esquizofrenia, como ideias
delirantes e alucinações.
Mecanismo de Ação -
Sintomas Negativos
A hipoatividade mesocortical seria
responsável pelos sintomas
negativos, como embotamento
afetivo, pobreza de discurso e
hipobulia.
Mecanismo de Ação (típicos)
O que torna um antipsicótico convencional?
Ações antagonistas de D2.
Principais Efeitos Colaterais
(Típicos)
Bloqueio de receptor de dopamina (D2): bloqueio da motivação e
recompensa - sintomas negativos.
Parkinsonismo.
Distonias - é um distúrbio neurológico dos movimentos
caracterizado por contrações involuntárias dos músculos.
Discinesias - movimentos musculares involuntários e descontrolados.
Acatisia- sensação subjetiva de inquietude interna, irritabilidade ou
disforia que podem ser intensas.
Dopamina e Doença de Parkinson
A doença de Parkinson é um distúrbio neurodegenerativo que
afeta a via nigroestriada, especificamente os seus neurônios
dopaminérgicos. É uma doença que acomete principalmente
idosos.
Sinais e sintomas: a doença cursa com alguns sinais e sintomas

importantes como a bradicinesia (movimentos lentos), rigidez
articular, tremor assimétrico de repouso e instabilidade postural
(desequilíbrio).
Doença x Síndrome de Parkinson
Qual é a diferença?
A DOENÇA de Parkinson refere-se a essa doença que estamos

conversando, gerada pela redução de dopamina na via
nigroestriada.
Já a SÍNDROME de Parkinson corresponde a um grupo de doenças

que cursam com os mesmos sintomas da doença de Parkinson.
Obs.: parkinson farmacológico - antipsicóticos convencionais, bloqueiam o

receptor D2 e assim impedem a ação da dopamina.
Efeitos Colaterais (Típicos)
Distonia aguda
Mecanismo de Ação (Atípicos)
Ações antipsicóticas iguais sobre os Adição das ações do antagonista/
agonista inverso de de 5HT.
sintomas positivos, porém com poucos
SEP e menos hiperprolactinemia.
Antagonismo de 5HT2A.
Agonismo parcial nos receptores 5HT1A.
Agonismo parcial nos receptores D2.

Antipsicótico Antipsicótico
convencional. atípico.
Ações agonistas parciais de D2 (APD).
O que torna um
Antipsicótico Atípico?
Atípicos
Principais efeitos colaterais
(Atípicos)
Alterações cardiometabólicas
Ações Cardiometabólicas
Ganho de peso, risco de obesidade, dislipidemia, diabetes, doença
cardiovascular acelerada e até mesmo morte prematura.
Alto risco metabólico: Clozapina, Olanzapina.
Moderado risco metabólico: Risperidona, Paliperidona,

Quetiapina.
Baixo risco metabólico: Ziprasidona, Aripiprazol, Lurasidona.
Além da Esquizofrenia...
Transtorno
Bipolar
Adjuvante nos
transtornos depressivos
Agitação psicomotora
Antipsicóticos mais utilizados...
Antipsicóticos mais utilizados
RISPERIDONA - 1-10 mg/dia.
“Típico de gravata”.
Muito associado a hiperprolactinemia.
Pode piorar os sintomas negativos.
QUETIAPINA - 25-75 mg - sono; 100-200 mg - potencializa a ação

antidepressiva; 200-400 mg - estabilizador do humor; 400-800 mg -
antipsicótico.
Maior ganho de peso do que a Risperidona, menos do que a Olanzapina.
Quase nenhum efeito extrapiramidal.
Precisa de altas doses para ter ação antipsicótica.
Medicação usada para diversos fins.
OLANZAPINA
2,5-30 mg/dia.
Mais ganho de peso do que Quetiapina.
Ação rápida anti-maníaca.
CLOZAPINA
12,5-900mg.
Utilizada para Esquizofrenia Refratária.
Em altas doses deve ser associado a um anticonvulsivante.
Necessita de hemogramas semanais nos primeiros 6 meses.
Efeitos colaterais comuns: sialorréia, constipação e sedação.
A mais associada ao ganho de peso.
LURASIDONA (Latuda®) - 40-160 mg
Não está associada ao ganho de peso e a outras alterações metabólicas.
1ª linha para tratamento da depressão bipolar.
Associada a acatisia.
Alguns estudos mostram efeitos positivos na cognição.
ARIPIPRAZOL - 10-30mg
Não está associado ao ganho de peso e a outras alterações metabólicas.
Pode ser associado para diminuir efeito colateral de hiperprolactinemia.
Indicado na mania aguda, mas não na fase de depressão no TB.
Muito associado à acatisia.
BREXPIPRAZOL (Rexulti®) - 1-3mg

Medicação nova usada como adjuvante aos antidepressivos no tratamento
da depressão.
Conclusão
A nomenclatura “antipsicótico” é clássica, mas
inadequada.
Benefícios em diversos transtornos psiquiátricos e
outras condições clinicas (náusea, insônia, agitação por
causas clínicas).
Antipsicóticos típicos: D2 síndrome → extrapiramidal,
hiperprolactinemia.
Antipsicóticos atípicos: D2 + 5HT2A → efeitos
cardiometabólicos.

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Década de 70: bloqueio dopaminérgico D2.

Médico Remissão -> Adesão

Variabilidade na resposta Não existe 1 antipsicótico

Ajustes quinzenais (tempo menor para ajuste do que os

Saber quando o paciente tem indicação de antipsicótico

Suspensão do antipsicótico Recidiva

Sinais e sintomas: a doença cursa com alguns sinais e sintomas

A DOENÇA de Parkinson refere-se a essa doença que estamos

Já a SÍNDROME de Parkinson corresponde a um grupo de doenças

Obs.: parkinson farmacológico - antipsicóticos convencionais, bloqueiam o

Agonismo parcial nos receptores 5HT1A.

Agonismo parcial nos receptores D2.

Alto risco metabólico: Clozapina, Olanzapina.

Moderado risco metabólico: Risperidona, Paliperidona,

Baixo risco metabólico: Ziprasidona, Aripiprazol, Lurasidona.

QUETIAPINA - 25-75 mg - sono; 100-200 mg - potencializa a ação

BREXPIPRAZOL (Rexulti®) - 1-3mg

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