Débora Fontenele Alves – T26

Antidepressivos
A depressão e ansiedade vêm se – Interesse ou prazer marcadamente
tornando um problema de saúde diminuídos em relação a todas ou
pública, trazendo danos à saúde física, quase todas as atividades, quase
psicológica e interferindo nas todos os dias;
atividades de vida diária dos
– Perda ou ganho de peso
pacientes.
significativo;
A terapia medicamentosa se tornou
– Insônia ou sono excessivo quase
um dos pilares mais importantes do
todos os dias;
tratamento dos transtornos
depressivos e de ansiedade. – Agitação ou lentidão psicomotora
quase todos os dias;
1. Sintomas de depressão
– Fadiga ou perda de energia quase
A depressão pode ser unipolar ou
todos os dias;
bipolar, quando há associação com
mania. Epidemiologicamente, as – Sentir-se sem valor ou com culpa
mulheres são mais acometidas que excessiva, quase todos os dias;
homens.
– Habilidade reduzida de pensar ou se
Os sintomas são múltiplos, entre eles concentrar, quase todos os dias;
humor deprimido ou triste,
– Pensamentos recorrentes sobre
pessimismo, lentificação ou agitação
morte, pensamentos suicidas sem um
motora, ideais suicidas, falta de
plano, tentativa de suicídio ou plano
interesse por atividades normais,
para cometer suicídio.
perda ou ganho de peso, falta de
concentração. ATENÇÃO! Os sintomas precisam
causar impacto significativo no
Atualmente, o DSM5 tem critérios bem
convívio social, no trabalho ou outras
estabelecidos para se fechar o
áreas.
diagnóstico de depressão [INSERIR
DSM] A depressão pode estar ainda
associada à outras condições
Critérios Diagnósticos – Transtorno
secundárias, como o hipotireoidismo
Depressivo Maior (DSM-V):
ou doenças reumatológicas.
Apresentar cinco dos sintomas abaixo,
sendo que, obrigatoriamente, o Apesar do seu espectro clínico e
sintoma 1 OU 2 deve(m) estar critérios diagnósticos bem definidos,
presente(s): ainda assim, a depressão é
subdiagnosticada e subtratada. Esse
– Humor deprimido na maior parte
comportamento traz diversos prejuízos
do dia, quase todos os dias;
à funcionalidade do paciente.

Farmacologia Clínica 2021

Débora Fontenele Alves – T26

2. O transtorno de ansiedade pode ser

dividido em várias síndromes:
- Ansiedade Generalizada
- Estresse pós-traumático
- Transtorno obsessivo compulsivo
- Fobia social e específicas
- Estresse agudo
De forma geral, o tratamento se dá
com a intervenção nos sintomas
agudos e manejo crônico para
sintomas contínuos.
FÁRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
3. Mecanismo de Ação
- ISRSs (Inibidores Seletivos de
recaptação de serotonina) e IRSNs * Mecanismo adaptativo *
(Inibidores de recaptação de
serotonina e noradrenalina): Esse mecanismo de adaptação, ao
contrário do que pensamos, aumenta
Eles agem inibindo a recaptação a eficácia desses fármacos com o
desses neurotransmissores na fenda tempo. Isso pq com o tempo, os
sináptica, aumentando, assim a fármacos induzem ao aumento da
disponibilidade dele. Eles inibem a sensibilidade ou densidade de
SERT (transportador de serotonina receptores adrenérgicos e
neuronial) e a NET (transportador serotoninérgicos, além do aumento do
neuronial de norepinefrina). acoplamento receptor-proteína G e
- Inibidores da Monoaminaoxidase sinalização de nucleotídeos cíclicos.
(IMAO): CONSIDERAÇÕES CLÍNICAS
Irão inibir o metabolismo dessa Os pacientes podem demorar de 3-4
monoamina, aumentando o semanas para conseguirem ter alguma
armazenamento de resposta evidente. Se nenhuma
monotransmissores nos grânulos de resposta for obtida em 8 semanas,
secreção talvez seja interessante mudar a
- Antidepressivos Tricíclicos: Inibem a terapêutica.
captação de serotonina e - Inibidores da Monoaminaoxidase
norepinefrina. (IMAO):
Foi a primeira classe a ser
desenvolvida. Protege monoaminas

Farmacologia Clínica 2021

Débora Fontenele Alves – T26

endógenas e exógenas de Outros usos podem ser empregados:

degradação. A proteção de aminas incontinência urinária pro estresse
exógenas pode acarretar em (duloxetina); autismo, rubores,
interações alimentares e síndromes álgicas.
medicamentosas importantes.
Inibem tanto a SERT como NET
Selegina é um inibidor da MAO-B
BUPROPIONA:
usada no tratamento do Parkinson.
Melhora transmissão noradrenérgica e
-Andidepressivos tricíclicos:
dopaminérgica. Usada no tratamento
Antes do surgimento de ISRSs, os da depressão e na cessação do
antidepressivos tricíclicos eram o pilar tabagismo.
do tratamento da depressão. A
Pode atuar na NET e na DAT.
amitriptilina e a imipramina inibem a
captação da serotonina e da ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS:
norepinefrina. Já a clomipramina é
- Qual seu uso?
seletiva para a serotonina.
- Quais seus efeitos colaterais?
- ISRSs (Inibidores Seletivos de
recaptação de serotonina) - ADT (antidepressivos tricíclicos)
São eficazes no tratamento da Não são usados como fármacos de
depressão maior, mas também podem primeira linha, devido seus efeitos
ser empregados nos transtornos de colaterais.
ansiedade generalizada. São fármacos
Junto com os antipsicóticos são úteis
relativamente mais seguros.
no tratamento da depressão psicótica.
O citalopram é usado no transtorno
Amitriptilina tem sido usada como tto
disfórico pré-menstrual.
da insônia.
A sertralina e paroxetina foram
Podem bloquear o NET, SERT e
aprovadas no tratamento de transtorno
receptores H1, 5HT2, alfa 1 e
de estresse pós-traumático.
muscarínicos.
IRSNs (Inibidores de recaptação de
FARMACOCINÉTICA
serotonina e noradrenalina):
ISRSs e IRSN
Venlafaxina
- Esses fármacos são ativos pela via
Desvenlafaxina
oral
Duloxetina
- São metabolizados pela CYP2D6;
São usadas no tratamento da Mas os IRSN inibem essa enzima.
depressão, transtornos de ansiedade e
- O tamoxifeno é convertido a um ativo
dor.
mais potente pela CYP2D6. Esse
processo é inibido por IRSN, deixando

Farmacologia Clínica 2021

Débora Fontenele Alves – T26

o fármaco menos ativo. Ele é usado no são inibidas pelo IMAO, há aumento
tto do ca de mama. da tiramina, pq ela é metabolizada
pela mao-a e mao-b. Esse acúmulo de
-Venlafaxina é um inibidor fraco
tiramina aumenta a liberação de
IMAOS noradrenalina e epinefrina, isso
contribui para o aumento da PA
-Uma parcela da população,
chamados de acetiladores lentos, EFEITOS ADVERSOS
pode apresentar níveis plasmáticos
-Quais os sintomas da síndrome
elevados dos fármacos.
serotoninérgica?
EFEITOS ADVERSOS
-Com quantos dias após suspensão de
ISRSs: IMAO eu posso iniciar um ISRS?
Podem causar:
1. Insônia
2. Irritação
3. Aumento da ansiedade
4. Disfunção erétil
5. Anorgasmia
6. Retardo na ejaculação.
A súbita retirada pode causar uma
síndrome de abstinência, marcada por:
- Tontura, dor de cabeça, nervosismo,
náuseas
-Fluoxetina tem um metabólito ativo
muito forte, dura até 2 semanas.
ADT:
- Sedação(bloqueio da histamina)
- Visão turva, boca seca, taquicardia,
constipação. (bloqueio muscarínico)
- Hipotensão ortostática (antagonismo
dos receptores alfa 1)
- Ganho de peso.
IMAO
- Crise hipertensiva
Tem MAO-A e MAO-B na parede
instestinal e no fígado. Quando elas

Farmacologia Clínica 2021