Antidepressivos e suas classes

Andreia viana de oliveira - andreianeuroped@gmail.com - CPF: 789.662.
725-68
Sumário
Antidepressivos – Parte 1.............................................................................................3
Antidepressivos – Parte 2.............................................................................................4
Inibidores de Monoamina Oxidase - IMAO............................................................5
Antidepressivos Tricíclicos.................................................................................................7
Inibidores Seletivos de Recaptação de 5-HT (ISRS).................................................9
Inibidores de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina..................................10
Alterações no Sistema Nervoso Autônomo – Parte 1............................................11
Alterações no Sistema Nervoso Autônomo – Parte 2............................................13
Benzodiazepínicos.................................................................................................................14
Reguladores de Humor........................................................................................................15
Referências Bibliográficas.................................................................................................20
Andreia viana de oliveira - andreianeuroped@gmail.com - CPF: 789.662.725-68

Antidepressivos – Parte 1
O antidepressivo, embora tenha essa nomenclatura, não
é usado apenas para os quadros de depressão, mas há uma
vasta possibilidade de indicação e utilização.
Os antidepressivos vieram a partir da teoria

monoaminérgica. Essa teoria propõe que a depressão seja
consequência de uma menor disponibilidade de aminas
biogênicas cerebrais, em particular de serotonina,
noradrenalina e/ou dopamina (VISMARI et al., 2008). A teoria
retrata que os neurotransmissores e que as alterações da
monoamina na fenda sináptica podem resultar em um
transtorno depressivo.
Na depressão, embora a característica principal seja o

rebaixamento do estado de humor, há outras características
desse quadro, como a fadiga, alteração do sono e falta de
vontade, por exemplo. É importante lembrar que há diversos
sintomas que fazem parte do quadro de depressão. Já na
teoria monoaminérgica, é descrito que os sintomas da
depressão estão relacionados a monoamina que está em falha.
A teoria monoaminérgica busca explicar que a alteração

nas aminas biológicas resulta em alterações de
comportamento, podendo ser em quadros de euforia ou
depressivos.

Funções das Aminas Biológicas:
 A serotonina pode ser divida em dois grupos:

 Serotonina que tem atuação na Medula Espinhal: tem a
função de regulação visceral, percepção de dor e
controle motor.
 Serotonina que está mais próxima da região do
Prosencéfalo: atua na modulação de humor, cognição e
parte endócrina.
Antidepressivos – Parte 2
Funções das Aminas Biológicas:
 Noradrenalina:
 A noradrenalina possui algumas funções, como:
vigilância, resposta ao estresse, controle de dor, função
neuroendócrina e SNA-simpático.
 A noradrenalina está voltada para a motivação, prazer e
recompensa.
 A noradrenalina também tem função nas questões
emocionais e cognitivas.
Pensando em antidepressivos, há dois tipos:

antidepressivos que agem em serotonina e antidepressivos
que agem em noradrenalina. Mas também tem os
antidepressivos que agem em serotonina e noradrenalina ou
antidepressivos que agem parte em serotonina e parte em

noradrenalina. Lembrando que a noradrenalina tem um
pouco da dopamina.
Independente do grupo em que o antidepressivo irá agir,

ele terá uma relação com a serotonina e com a noradrenalina
também. É preciso lembrar que a noradrenalina, além de ser o
ponto principal, possui receptores específicos, com isso, a
escolha do antidepressivo poderá variar em relação ao
receptor.
Em relação a escolha dos medicamentos, o custo dos

antidepressivos é algo que influencia em seu uso, a forma de
administração (doses), se há necessidade de monitorizar ou
realizar exames, grau de confiança, resposta a tratamento
prévio, experiência do profissional e nível de
ansiedade/agitação psicomotora.
Inibidores de Monoamina Oxidase –

IMAO
Os inibidores de monoamina oxidase são medicamentos
antidepressivos, que atualmente, se encontram em desuso
no mercado. Esses medicamentos tem sido utilizados para
outros quadros de adoecimento, como o mal de parkinson.
As pesquisas tem demonstrado que houve uma baixa de

neurotransmissores nos quadros de depressão, que
consequentemente, pode ser porque há um excesso de

MAO. Portanto, os inibidores de monoamina oxidase são
usados para inibir a monoamina.
Os IMAOs podem ser classificados com relação a sua

seletividade para atuação em um dos dois isômeros da
enzima, MAO-A ou MAO-B. MAO-A metaboliza dopamina,
norepinefrina e serotonina, enquanto MAO-B metaboliza
dopamina. A MAO-A, por exemplo, é a principal envolvida no
tratamento da depressão, enquanto a MAO-B tem maior
importância na doença de Parkinson.
 Informações Gerais sobre os IMAOs:

 Inibem a ação da enzima de oxidase;
 Indicação para depressão refratária;
 Evitar alimentos com tiramina (cerveja, vinho tinto,
peixe, defumados, salsicha..);
 IMAO-A (serotonina) ou IMAO-B (feniletilamina);
 Não indicados para o transtorno bipolar;
 Não combinação com outro fármaco antidepressivo.
 Reações Adversas de IMAOs:
 Tremores;
 Excitação;
 Agitação;
 Comportamento hipomaníaco;
 Alucinações;
 Ganho de peso.

Antidepressivos Tricíclicos
Os antidepressivos tricíclicos (ADTs) possuem esse nome
devido à presença de três anéis de carbono em sua estrutura
química. Em relação ao mecanismo de ação, é baseado na
inibição da recaptação em nível pré-sináptico da recaptura de
monoaminas, principalmente norepinefrina (NE) e serotonina
(5-HT) e, em menor proporção, dopamina (DA). Esses
fármacos bloqueiam o local do transportador de
norepinefrina e serotonina, aumentando, assim, as
concentrações sinápticas desses neurotransmissores.
 Efeitos esperados dos ADTs:

 Inibição da recaptação de serotonina;
 Inibição da recaptação de noradrenalina.
 Efeitos colaterais dos ADTs:
 Ganho de peso;
 Sonolência;
 Adrenérgico (a);
 Tontura;
 Hipotensão;
 Constipação;
 Visão turva;
 Boca seca.

Os antidepressivos tricíclicos, além de serem indicados
para transtorno depressivo maior, que é sua prescrição mais
conhecida, também podem ser prescritos para:
 Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC);

 Transtorno de ansiedade generalizada (TAG);
 Transtorno de pânico com agorafobia;
 Dor neuropática;
 Enurese noturna (perda involuntária de urina durante o
sono);
 Transtorno do estresse pós-traumático (TEPT);
 TDAH;
 Transtorno de terror noturno;
 Enxaqueca;
 Dores crônicas.
 Efeitos Colaterais de alguns ADTs:
ADT PESO CONVULSÕES SEDAÇÃO COLINÉRGICO

Amitriptlina ++ ++ +++ +++
Clomipramina ++ +++ ++ +++
Nortriptlina + + + +
Imipramina ++ ++ ++ ++
ADT HIPOTENSÃO CARDÍACOS SEXUAIS

Amitriptlina +++ +++ ++
Clomipramina ++ +++ +++
Nortriptlina + ++ ++
Imipramina ++ +++ ++

Inibidores Seletivos de Recaptação de
Serotonina (5H-T) - ISRS
Os ISRS são a classe farmacológica de antidepressivos

mais prescritos mundialmente, são mais tolerados que as
demais classes devido, principalmente, ao seu perfil de
segurança, pois apresentam baixa toxicidade e mínimos
efeitos anticolinérgicos.
Esses fármacos apresentam vantagens em relação aos

antidepressivos convencionais: demonstrou seletividade em
relação à captação de 5-HT, especialmente à norepinefrina,
suas meias-vidas prolongadas permitem administração em
dose única diária, contribuindo assim para maior adesão ao
tratamento; podem ser usados também no tratamento do
transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), transtorno do
pânico, transtorno de ansiedade generalizada, transtorno de
ansiedade social (fobia social) e bulimia; possuem baixo risco
de toxicidade se ingeridos em doses altas e têm menos efeitos
anticolinérgicos que os ADTs.
Inibem seletivamente a recaptação de serotonina (e não

da dopamina), aumentando a concentração de serotonina na
fenda sináptica. Ao fazerem essa inibição seletiva, esses
fármacos não têm efeito anti-alfa-1, anti-histamínico,

anticolinérgico, ou toxicidade cardiovascular como os
tricíclicos. São benéficos, pois os pacientes têm melhor
tolerabilidade, não são letais em doses elevadas e promovem
uma melhor adesão ao tratamento.
Inibidores de Recaptação de Serotonina e

Noradrenalina
Os inibidores da captação de serotonina e norepinefrina
são relativamente não seletivos para a captação de 5-HT e NE,
sem ter os efeitos adversos dos tricíclicos. Incluem a
venlafaxina, desvenlafaxina e duloxetina:
 Venlafaxina: Sua eficácia aumenta a medida que sua

dose aumenta, o que foi interpretado como
demonstração de que sua pequena ação para inibir a
captura de norepinefrina pode ser adicionada à sua ação
de inibição da captura de 5-HT em doses mais baixas.
Efeito dual (em ambos os receptores) a partir da dose de
150mg – doses menores inibem apenas a serotonina;
 Desvenlafaxina: Derivado na venlafaxina. Tem efeito
dual com dose de 50mg. Pode ser útil para o tratamento
de alguns sintomas da pré-menopausa, como ondas de
calor e insônia.
10

 Duloxetina: Também é utilizada para o tratamento de
dor neuropática e fibromialgia. Tem também efeito dual.
Independentemente da dose, tem ação antidepressiva.
Os efeitos adversos desses fármacos – principalmente

devido ao aumento da ativação de receptores adrenérgicos –
incluem cefaléia, insônia, disfunção sexual, boca seca, tontura,
sudorese e perda de apetite. O efeito adverso mais comum
observado com a venlafaxina é a náusea, que ocorre em cerca
de 25%. Em doses mais elevadas, pode promover hipertensão
arterial. Assim como todos os antidepressivos que atuam no
sistema serotoninérgico, os IRSN podem desencadear a
síndrome serotoninérgica se usados concomitantemente a
IMAO ou outros agentes serotoninérgicos.
Alterações no Sistema Nervoso

Autônomo – Parte 1
Todos os fármacos possuem efeitos colaterais e efeitos

adversos, por isso, é importante verificar os efeitos que são
causados no sistema nervoso central e periférico.
O efeito colateral é um efeito da substância que não é o

principal, mas sim secundário. O efeito adverso é o efeito que
será ruim, causando impacto/dano no organismo e a
11

farmacodinâmica pode gerar efeitos no sistema nervoso
autônomo e demais células do corpo.
O sistema nervoso é constituído por células nervosas,

onde a célula principal é o neurônio, porém, há outras células
nervosas, como as neuroglias. A estrutura formada por essas
células têm a capacidade de transmitir as informações por
meio do sistema nervoso.
O sistema nervoso central é parte do sistema nervoso,

que é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal, ele é
responsável por receber e interpretar as mensagens que o
corpo emite.
O sistema nervoso periférico é constituído por nervos e

gânglios nervosos. A função é “ligar” o sistema nervoso central
aos outros órgãos do corpo, assim, fazendo o transporte de
informações.
O sistema nervoso autônomo é dividido em: simpático,

que está relacionado ao processo de luta e fuga; e
parassimpático, que seria um sistema de
manutenção/equilíbrio.
Ações dos Sistemas:
 Simpático (luta e fuga): Dilatação das pupilas, inibição

da secreção de saliva, aumento da frequência cardíaca e
12

respiratória, inibição do peristaltismo, aumento da
glicogenólise no fígado e contração no esfíncter da
uretra.
 Parassimpático: Contração das pupilas, ativação de
saliva, diminuição da frequência cardíaca e respiratória,
aumento do peristaltismo, nenhuma ação de
glicogenólise no fígado e relaxamento do esfíncter da
uretra.
 Em quadros de ansiedade e momentos de estresse, por

exemplo, o sistema nervoso simpático tem uma ativação
maior.
 Em relação aos efeitos de medicamentos, por exemplo,
os efeitos podem agir no sistema simpático ou
parassimpático.
Alterações no Sistema Nervoso

Autônomo – Parte 2
13

 Quando o medicamento age no “sistema de acetilcolina”
ou “muscarínico”, será o sistema parassimpático.
 Quando o medicamento agir em adrenalina,
noradrenalina ou dopamina, estará ligado ao sistema
simpático/adrenérgico.
 É preciso lembrar que no sistema adrenérgico, há os
receptores alfa (tecido pulmonar) e beta (musculatura
do coração).
 No sistema parassimpático, os receptores serão os
muscarínicos (M1 a M5).
Benzodiazepínicos
Esses fármacos constituem o grupo de psicotrópicos
mais utilizados na prática clínica devido as suas quatro
atividades principais: ansiolítica, hipnótica,
anticonvulsivante e relaxante muscular. Geralmente, são
indicados para os transtornos de ansiedade, insônia e
epilepsia (Naloto et al., 2016).
A efetividade dos benzodiazepínicos para o tratamento

de transtornos de ansiedade e insônia por curto período de
tempo é descrita na literatura. Entretanto, o uso por longo
período não é recomendável, principalmente em idosos,
devido ao risco de desenvolvimento de dependência e de
outros efeitos adversos (Naloto et al., 2016).
14

Mecanismo de Ação:
Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são

os receptores do GABA-A. Esses receptores são compostos
basicamente de famílias de subunidades Alfa, Beta e Y, das
quais uma combinação de cinco ou mais se estende através da
membrana pós-sináptica. Dependendo do tipo e do número de
subunidades e da localização cerebral, a ativação dos
receptores resulta em diferentes efeitos farmacológicos. Os
benzodiazepínicos modulam os efeitos GABA ligando-se a um
local específico de alta afinidade, na interface da subunidade
Alfa e da subunidade Y2.
 Os benzodiazepínicos podem ser divididos em três

grupos principais:
 Medicamentos dos benzodiazepínicos que podem agir
com a função de ansiolítico;
com a função de hipnóticos;
com a função de sedativos.
Reguladores de Humor
O fármaco estabilizador do humor tem sua principal
indicação de uso para os pacientes com transtorno bipolar.
Mais recentemente, o conceito de estabilizador do humor foi
15

definido de maneira abrangente, desde “uma substância capaz
de atuar como o lítio”, passando por “um anticonvulsivante
usado para o tratamento do transtorno bipolar”, até “o
antipsicótico atípico utilizado no tratamento do transtorno
bipolar”.
 Desse modo, infere-se que há três grupos principais

de fármacos utilizados como estabilizadores do
humor:
1. Carbonato de lítio: o principal estabilizador conhecido.

2. Alguns anticonvulsivantes: ácido valproico,
lamotrigina, carbamazepina e oxicarbazepina
3. Alguns antipsicóticos atípicos: quetiapina, olanzapina,
risperidona, lurasidona, aripiprazol, asenapina e
ziprazidona.
O único estabilizador do humor, cientificamente

comprovado é o lítio. O ácido valpróico e carbamazepina,
embora possam ser usados, não são primeira linha de
tratamento e nem entram primariamente na classe dos
estabilizadores do humor.
O lítio foi usado terapeuticamente pela primeira vez em

meados do século XIX em pacientes com gota. Na década de
1940, foi usado por um breve período de tempo como
substituto do cloreto de sódio em pacientes hipertensos,
16

porém foi proibido após comprovação de sua excessiva
toxicidade para uso sem monitoração.
Em 1949, foi descoberto que o lítio constituía um

tratamento efetivo para o transtorno bipolar, levando à
realização de uma série de estudos clínicos controlados, que
confirmaram a sua eficácia como monoterapia na fase
maníaca do transtorno.
Além do transtorno bipolar, o lítio pode ser usado no

tratamento da depressão recorrente (usado para aumentar a
resposta aos antidepressivos convencionais na depressão
maior aguda em pacientes que tiveram uma resposta
inadequada à monoterapia) e no transtorno esquizoafetivo
(por estabilizar melhor pacientes caracterizados por uma
mistura de sintomas esquizofrênicos e de humor – depressão
ou excitação).
 É importante que antes de iniciar o uso do lítio, os

pacientes realizem alguns exames para avaliar o
estado de saúde e continuem realizando exames
periodicamente!
Os principais efeitos adversos do uso do lítio, são:
1. Efeitos colaterais neurológicos e psiquiátricos:

principalmente o tremor essencial.
17

2. Diminuição da função da tireoide: o efeito é reversível
ou não progressivo, e alguns pacientes desenvolvem
aumento franco da tireoide (bócio) ou um número ainda
menor exibe sintomas de hipotireoidismo.
3. Diabetes insípido nefrogênico e outros efeitos
colaterais renais: pacientes queixam-se de polidipsia e
poliúria.
4. Edema: pode estar relacionado com algum efeito do
fármaco sobre a retenção de sódio e consequente
acúmulo de líquido.
5. Efeitos cardíacos: Na presença da síndrome de
bradicardia-taquicardia (doença sinusal) o uso deve ser
interrompido.
6. Erupções acneiformes: quadro transitório e mais
pronunciado no início do tratamento.
7. Leucocitose: secundário ao estímulo na leucopoiese
8. Ganho de peso: importante avaliar o IMC do paciente
periodicamente.
 Interações medicamentosas dos estabilizadores do

humor:
Os pacientes em uso concomitante com diuréticos

(principalmente os tiazídicos), apresentam depuração renal
reduzida em cerca de 25% por diuréticos e pode ser
18

necessário reduzir as doses pelo risco de toxicidade, uma vez
que se aumenta a concentração plasmática.
Uma redução semelhante da depuração do lítio foi

observada com vários fármacos anti-inflamatórios não
esteroides (AINE’s) mais recentes que bloqueiam a síntese de
prostaglandinas. Essa interação não foi relatada com o ácido
acetilsalicílico nem com o paracetamol.
Todos os neurolépticos testados até o momento, com a

possível exceção da clozapina e dos antipsicóticos atípicos
mais recentes, são capazes de produzir síndromes
extrapiramidais mais graves quando associados com o lítio.
19

Referências Bibliográficas
MANUAL DIAGNÓSTICO E ESTATÍSTICO DE TRANSTORNOS MENTAIS

[recurso eletrônico]: DSM-5/[American Psychiatric Association ;
tradução: Maria Inês Corrêa Nascimento ... et al.]; revisão técnica:
Aristides Volpato Cordioli ... [et al.]. – 5. ed. – Dados eletrônicos. – Porto
Alegre : Artmed, 2014.
NALOTO, D. C. C. et al. Prescrição de benzodiazepínicos para adultos e

idosos de um ambulatório de saúde mental. Ciência & Saúde Coletiva
[online]. 2016, v. 21, n. 4 [Acessado 10 Junho 2022] , pp. 1267-1276.
Disponível em: <https://doi.org/10.1590/1413-
81232015214.10292015>. ISSN 1678-4561.
https://doi.org/10.1590/1413-81232015214.10292015.
STAHL, S. M. Psicofarmacologia: bases neurocientíficas e aplicações

práticas / Stephen M. Stahl; tradução Patricia Lydie Voeux; revisão
técnica Irismar Reis de Oliveira. – 4. ed. – Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2014.
STAHL, S. M. Fundamentos de psicofarmacologia de Stahl : guia de

prescrição [recurso eletrônico] / Stephen M. Stahl ; tradução: Sandra
Maria Mallmann da Rosa ; revisão técnica: Gustavo Schestatsky. – 6. ed.
– Porto Alegre : Artmed, 2019.
VISMARI L., et al. Depressão, antidepressivos e sistema imune: um

novo olhar sobre um velho problema. Rev Psiq Clín. 2008;35(5):196-
204, 2008.
*Algumas referências estão em links embutidos ao longo da

apostila, é só clicar!*
20

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Inibidores de Recaptação de Serotonina e Noradrenalina..................................10

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Os antidepressivos vieram a partir da teoria

Na depressão, embora a característica principal seja o

A teoria monoaminérgica busca explicar que a alteração

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 A serotonina pode ser divida em dois grupos:

Pensando em antidepressivos, há dois tipos:

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Independente do grupo em que o antidepressivo irá agir,

Em relação a escolha dos medicamentos, o custo dos

Inibidores de Monoamina Oxidase –

As pesquisas tem demonstrado que houve uma baixa de

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Os IMAOs podem ser classificados com relação a sua

 Informações Gerais sobre os IMAOs:

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 Efeitos esperados dos ADTs:

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 Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC);

 Efeitos Colaterais de alguns ADTs:

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ADT HIPOTENSÃO CARDÍACOS SEXUAIS

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Os ISRS são a classe farmacológica de antidepressivos

Esses fármacos apresentam vantagens em relação aos

Inibem seletivamente a recaptação de serotonina (e não

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 Venlafaxina: Sua eficácia aumenta a medida que sua

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Os efeitos adversos desses fármacos – principalmente

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Todos os fármacos possuem efeitos colaterais e efeitos

O efeito colateral é um efeito da substância que não é o

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O sistema nervoso é constituído por células nervosas,

O sistema nervoso central é parte do sistema nervoso,

O sistema nervoso periférico é constituído por nervos e

O sistema nervoso autônomo é dividido em: simpático,

Ações dos Sistemas:

 Simpático (luta e fuga): Dilatação das pupilas, inibição

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 Em quadros de ansiedade e momentos de estresse, por

Alterações no Sistema Nervoso

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A efetividade dos benzodiazepínicos para o tratamento

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Os alvos para as ações dos benzodiazepínicos são

 Os benzodiazepínicos podem ser divididos em três

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 Desse modo, infere-se que há três grupos principais

1. Carbonato de lítio: o principal estabilizador conhecido.

O único estabilizador do humor, cientificamente

O lítio foi usado terapeuticamente pela primeira vez em

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