A C O S

C O FÁ RM
PSI
MARCELLE AGRA DE FREITAS TURMA 2018
 PSICOFÁRMACOS-
INTRODUÇÃO
• São drogas que modificam nossa função cerebral e psíquica, induzindo
alterações no comportamento mental, podendo atuar como: depressoras do
SNC (psicolépticos), drogas excitatórias do SNC (psicoanalépticos) ou drogas
perturbadoras do SNC (psicodislépticos).

• Podem ser classificados como: sedativos/hipnóticos, antidepressivos,

estabilizadores de humor e antipsicóticos.
 ANTIDEPRES
SIVOS
• São responsáveis por aliviar os sinais e sintomas de perturbações depressivas.
• É regulamentado pela Portaria nº 344 de 12 de maio de 1998 DA ANVISA- Regulamento Técnico
sobre substâncias e medicamentos sujeitos a controle especial.
• Deve-se levar em consideração todos os aspectos desde o biológico, psicológico e até o social do
portador.

INIBIDORES DA MONO ANTAGONISTAS

SÃO AMINOXIDASE DOS RECEPTORES
ANTIDEPRESSIVOS DA SEROTONINA
CLASSIFICADO
TRICÍCLICOS MECANISMOS
S EM: MÚLTIPLOS
INIBIDORES SELETIVOS DA
 LOCAIS DE AÇÃO DOS
ANTIDEPRESSIVOS
• De modo geral, os antidepressivos possuem efeitos primários
sobre os sistemas neurotransmissores serotoninérgicos ou
noradrenérgicos.
• Os IRSs, IRSNs e ADTs aumentam a neurotransmissão
noraadrenérgica ou serotoninérgica bloqueando o
transportador de norepinefrina ou serotonina nos terminais
pré-sinápticos (NET, SERT).
• Os IMAOs inibem o catabolismo da norepinefrina e da
serotonina.
• O tratamento crônico dessensibiliza os autorreceptores e
heterorreceptores pré-sinápticos, produzindo alterações de
longa duração.
• "Defasagem terapêutica"
ANTIDEPRES
SIVOS
 INIBIDORES DA
MONOAMINOXIDASE - IMAO
• Primeira classe de fármacos com efeitos antidepressivos. Iproniazida para o tratamento de tuberculose.
• Como inibidores irreversíveis (1ª geração) e reverssíveis (2ª geração) da MAO-A e MAO-B, esses fármacos
interferem na capacidade de síntese das monoaminas endógenas (5-HT, NE e DA) e monoaminas exógenas
(tiramina).
• São metabolizados por acetilação. Uma parcela significativa da população é de "acetiladores lentos", o que
significa maior tempo para recuperação das MAO, mesmo o fármaco sendo excretado em 24h.
• A crise hipertensiva decorrente de interações medicamentosas ou alimentares é um dos efeitos tóxicos
potencialmente fatais associados ao uso dos IMAOS, assim como a alta hepatoxicidade.
• Alimentos que contem tiramina (queijos maturados, vinho tinto, favas, etc) são um fator contribuinte, uma vez que
a inibição da MAO-A leva o acúmulo de tiramina em terminações nervosas e vesículas de neurotransmissores
adrenérgicos, estimulando a liberação de norepinefrina e adrenalina. As catecolaminas estimulam receptores pós
sinápticos da periferia.
INIBIDORES DA
MONOAMINOXIDASE - IMAO
INIBIDORES DA
MONOAMINOXIDASE - IMAO
 ANTIDEPRESSIVOS
• TRICÍCLICOS - ADT
Devido seu potencial de graves RA, não são utilizados como 1ª escolha no tratamento da depressão.
• Apresentam sinergia com antipsicóticos de 1ª geração para o tratamento da depressão psicótica.
• Os ADTs de amina terciária apresentam boa tolerabilidade no tratamento da dor crônica e insônia.
• Os ADTs são antagonistas potentes dos receptores de histamina H1, o que contribui para os efeitos sedativos. O
antagonismo dos receptores muscarínicos acetilcolina contribui para o entorpecimento cognitivo, bem como aqueles
mediados pelo SN Parassimpático - visão turva, boca seca, taquicardia, constipação dificuldade para urinar.
• Podem apresentar ganho de peso
• CI em pacientes coronariopatas e com histórico de convulsão- Bloqueio dos canais de sódio sensíveis a voltagem
(VSSC)
• Os ADTs, ou os seus metabólitos ativos, tem meia vida de exposição plasmática de 8-80 horas, tornando-se possível
a dosagem única diária.
• Os ajustes de dose, são realizados de acordo com a resposta clínica do paciente.
• Os fármacos que inibem a CYP2D6, como os ISRSs podem aumentar a CP dos ADTs.
• Não deve ser utilizados junto com IMAOs, ou em um período de 14 dias após a suspensão dos IMAOS.
ANTIDEPRESSIVOS
TRICÍCLICOS - ADT

100-200mg/dia
 INIBIDORES SELETIVOS DA
RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA - ISRS
• Foram introduzidos de 1984 a 1997 no tratamento de diversos transtornos psiquiátricos, comportamentais e clínicos.
• São mais seguros no caso de overdose.
• São relativamente seletivos, ou seja, apresentam 10 vezes ou mais, para inibição de SERT em relação a NET. Se baseia
na resposta monoaminérgica da depressão.
• Todos os ISRS são ativos oralmente e possuem meias-vida de eliminação para dose única diária.
• Não causam efeitos colaterais cardiovasculares maiores. Contudo, a estimulação excessiva dos receptores cerebrais de 5-
HT2 podem resultar em insônia, aumento da ansiedade, irritabilidade e diminuição da libido.
• Pode provocar efeitos colaterais sexuais como disfunção erétil, anorgasmia e retardo na ejaculação; esses efeitos podem
ser mais proeminentes com a paroxetina- inibição da enxima óxido nítrico sintetase.
• O estímulo dos receptores 5-HT3 no SNC e na periferia contribui para os efeitos GI (náuseas, diarreia e vômitos).
Alguns pacientes podem experimentar um aumento da ansiedade no início do tratamento.
• A retirada súbita pode precipitar uma Síndrome de Abstinência (principalmente, paroxetina e venlafaxina. Menos intensa
com a fluoxetina - 1 a 2 semanas).
 INIBIDORES SELETIVOS DA
RECAPTAÇÃO DE SEROTONINA - ISRS 20-40 mg/dia
20-40 mg/dia
100-150 mg/dia
20-40 mg/dia

10-20 mg/dia

• Fluoxetina além do inibidor SERT, é antagonista 5-HT2C (via pós sináptico, regula DA e NA), causando aumento de energia,
concentração e atenção (CI em TAG). Possui meia vida longa, sendo possível a retirada imediata.
• Sertralina apresenta pequena função de inibição de recaptação de DA. EA: cansaço (estratégia: associar bupropriona). Apresenta
respostas ansiolíticas e antipsicóticas ao bloquear receptores Sigma 1. Seguro para gestantes.
• Paroxetina tem efeito sedativo pela ação anticolinérgica leve. Inibidor fraco de NA, mas contribui no tratamento de ansiedade.
Ao inibir a enzima óxido nítrico sintetase, apresenta efeitos adversos sexuais. E pode causar sintomas de abstinência na retirada.
• Citalopram/escitalopram é mais seguro para idosos. Apresenta efeitos anti-histamínicos. Pode causar prolongamento QT no
ECG em doses altas.
 INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE
SEROTONINA E NOREPINEFRINA - IRSN/
DUAL
• Foram desenvolvidos a partir dos ADTs, melhorando a carga de efeitos colaterais.
• São utilizados para o tratamento da depressão, transtornos de ansiedade e dor. Off-label:
incontinência urinária por estresse (duloxetina), autismo, transtorno de compulsão alimentar,
síndromes álgicas, distúrbios disfóricos pré-menstruais e transtorno do estresse pós-
traumático (venlafaxina).
• Os IRSNs apresentam EA semelhantes aos ISRSs, como náuseas, constipação, insônia,
cefaleia e disfunção sexual. A venlafaxina, em sua fórmula de liberação imediata, pode levar
a hipertensão diastólica sustentada (PAS >90mmHg).
 INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE
SEROTONINA E NOREPINEFRINA - IRSN
75-225 mg/dia

80-100 mg/dia

• Tanto as preparações de liberação imediata quanto de liberação prolongada de venlafaxina, e

seu principal metabólito ativo desmetilvenlafaxina, produzem níveis do fármaco no plasma em
um período de 3 dias. Com meia-vida de eliminação de 5 e 11 horas.
• Venlafaxina apresenta: + efeito nos receptores 5HT em baixas doses e + efeito NA em altas
doses. tendo ação sobre a DA no CPF. Apresenta sintomas de retirada.
• A duloxetina tem meia vida de 12 horas e não é recomendada para a queles com doença renal
termina ou insuficiência hepática. É mais utilizada nas Sd álgicas.
ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE
SEROTONINA
• A maioria dos fármacos desta classe tambem afetam outros receptores. A classe inclui dois pares
análogos próximos, trazodona e nefazodona, bem como a mirtazapina e mianserina.
• A eficácia da trazodona é mais limitada que a dos ISRSs, no entanto seu uso em doses baixas (50 a
100mg) é indicado no tratamento de insônia (isoladamente ou associado com ISRSs e IRSNs). Doses
baixas efeitos sedativos/ doses altas efeitos antidepressivos.
• Quando utilizada no tratamento de depressão, é tipicamente iniciada com doses de 150 mg/dia (150-
200 mg/dia), em doses fracionadas, com aumentos de 50mg a cada 3-4 dias. A dose máxima
recomendada é de 400 mg/dia para pacientes ambulatoriais e 600 mg/dia para pacientes internados.
• A mirtazapina (15-45 mg/dia) e mianserina possuem alto poder sedativo e é o tratamento de escolha
para pacientes deprimidos e com insônia. Apresenta uma meia-vida de 16 a 30 horas. E a depuração é
reduzida em idosos, renais e hepatopatas.
• Os principais EA são sonolência, aumento de apetite e ganho de peso.
 BUPROPRIONA (200-
300MG/DIA)
• Age através de macanismos múltiplos. Ela melhora tanto a neurotransmissão noradrenérgica quanto a
dopaminérgica através da inibição da recaptação, além de estar relacionada com a liberação pré-sináptica
de NE e DA.
• Está indicada para o tratamento de Transtorno Depressivo, prevenção do Transtorno Depressivo Sazonal e
no Tratamento da cessação do Tabagismo. Além disso, pode melhorar os sintomas do Défict de Atenção e
Hiperatividade (TDAH). Off-label em dor neuropática e perda de peso.
• Tem efeitos sobre o EEG do sono, contrários a maioria dos fármacos antidepressivos.
• É largamente utilizada em combinação com ISRSs.
• Indicado tomada única. A fase terminal de eliminação tem meia-vida de 21h. (Hepato e nefropatas dose
max 150mg a cada 2 dias).
• Em doses mais elevadas o risco de convulsões aumenta significativamente. O uso de formulações de
liberação prolongada, pode atenuar a concentração máxima observada.
• CI em paciente com Transtornos Ansiosos.
 ANTIPSIC
ÓTICOS
• Todos os agentes antipsicóticos atuam
nos receptores D2 e autorreceptores;
alguns tambem bloqueiam os
receptores D1.
• Inibem a recaptação de dopamina por
DAT, prolongando seu tempo de
permanência na sinapse.
• Sua atividade se dá através da redução
da produção e liberação de DA, além
de bloqueio continuado do receptor.
ANTIPSIC
ÓTICOS
EFEITOS
ADVERSOS
• Rigidez
• Tremor fino

• Acatisia
• Distonia
ANTIPSIC
ÓTICOS
30 mg/dia
100 mg/dia

900 mg/dia

20 mg/dia
750 mg/dia
20 mg/dia

16 mg/dia
 ANTIPSIC
• Todos
ÓTICOS
os fármacos
antipisicóticos reduzem a
neurotransmissão
dopaminérgica, ou no caso do
Aripiprazol, modulação da
atividade de Dopamina.
• A Clorpromazina e outros
típicos de baixa potência são
profundamente sedativos,
considerado um recurso
terapêutico.
 ANTIPSIC
ÓTICOS
• Com poucas exceções (loxapina), a maioria dos fármacos apresenta benefício limitado como agentes da
monoterapia.
• A eficácia clínica dos antipsicóticos atípicos se dá por serem potentes antagonistas de 5-HT2A.
• Clozapina não apresenta efeitos Extrapiramidais e de hiperprolactinemia, sendo o medicamento substituto para
pacientes sensíveis aos EA de outros antipsicóticos. PADRÃO-OURO. Único medicamento, além do Lítio
relacionado a diminuição do risco de suicídio. PORÉM, alto risco de agranulocitose (hemograma
semanalmente nas primeiras 16 sem), sialorreia, constipação, sedação, aumento de peso e sd metabólica,
convulsão e miocardite. NÃO É PRIMEIRA LINHA.
• Onlazapina também não apresenta efeitos EP ou de hiperprolactinemia mesmo em doses altas. Mantem uma
sedação. Principal: ganho de peso- alto risco de sd metabólica. Tem associação com a fluoxetina para
depressão bipolar.
• Quetiapina também funciona como hipnótico em doses menores, na formulação de liberação imediata.
 ESTABILIZADORES DE
HUMOR
• O Lítio é o único estabilizador de humor com dados sobre redução de suicídio em pacientes bipolares.
• É eficaz como adjuvante para depressão maior resistente ao tratamento. Alguns dados clínicos apoiam o Lítio
como monoterapia para depressão unipolar.
• RA: tremor fino postural das mãos, poliúria e polidipsia compensatória, ganho de peso, achatamento benigno
reversível da onda T no ECG. Dermatite, foliculite e vasculite. Sintomas GI.
• Monitoração dos níveis séricos: jejum de pelo menos 4hs. Deverá fazer uso do medicamento por, pelo menos,
uma semana (meia vida de 14 a 30 horas).
ESTABILIZADORES DE
HUMOR • Posologia: 600-2400mg/dia. Dependerá da faixa etária, outras
comorbidades… na fase maníaca, as doses são maiores;
• Em fase agudas, solicitar litemia em 4/5 dias após o início do
tratamento. Já em pacientes ambulatoriais, 7 a 10 dias. O paciente
não deve usar lítio imediatamente antes da dosagem.

AUMENTA A
DIMINUI a concentração
CONCENTRAÇÃO

Cafeína, teofilina,
Tiazídicos, furosemida,
acetazolamida, manitol,
IECA, BRA, AINES
gestação
ESTABILIZADORES DE
HUMOR
ANTICONVUL
SIVANTES
1.Ácido Valproico/ Valproato
• Inibição dos canais de sódio sensíveis a voltagem (VSSC) - diminui a liberação de glutamato, menor excitação
neuronal.
• Potencialização GABA.
• Inibição GSK-3 e pq-c - regulação de fatores de expressão gênica e proteção neuronal.
• Resposta mais rápida em quadro agudo de mania.
• EA: queda de cabelo, ganho de peso, sedação e dispepsia. (Liberação prolongada)
2. Carbamazepina
• Primeiro fármaco anticonvulsivante utilizado para tratamento do TAB. 2º linha no tratamento.
• Bloqueio dos canais de sódio se ligando a subunidade "a".
• Diminui a meia vida dos medicamentos metabolizados via CYP3A4. EA: Alterações hematológicas, hepáticas,
sedação.
3. Lamotrigina
• Utilizada na depressão, porém NÃO é recomendado para mania.
• EA: Sd Steven Jhonson, necrólise epidérmica tóxica.
O B R I G A D