Farmacologia

ESTUDO DIRIGIDO PI
1. Os antidepressivos tricíclicos são considerados padrão ouro no tratamento da depressão
maior e também em transtornos de ansiedade e do transtorno obsessivo-compulsivo. O
perfil de efeitos adversos é que, por vezes, limita seu uso, abrindo espaço para novos
antidepressivos. Esses efeitos adversos, normalmente, não estão diretamente relacionados
ao sítio principal de ação terapêutica. Os efeitos adversos, boca seca e turvação visual,
decorrente da interação desse medicamento, com vários tipos de receptores celulares.
A partir do que foi supra descrito, responda:
A. Quais as principais classes de medicamentos que podem ser aplicadas no tratamento
da depressão e da ansiedade?

Inibidor Seletivo da Recaptação da Serotonina (ISRS), Tricíclicos (ATCs), Inibidores da

Recaptação da Serotonina e Noradrenalina (IRSN), Antagonistas dos 5HT2, Antidepressivos
tetracíclicos e unicíclicos, Inibidores da Mono amina oxidase (IMAO).

B. Qual o mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos? Quais aspectos associados

ao mecanismo que possibilita a incidência de efeitos adversos?

Os ADTs são potentes inibidores da captação neuronal de norepinefrina e serotonina no

terminal nervoso pré-sináptico. Bloqueando a principal via de remoção de neurotransmissor
(SERT e NET), os ADTs causam aumento da concentração de monoaminas na fenda sináptica,
resultando no efeito antidepressivo. Os ADTs também bloqueiam os receptores serotonérgico,
a-adrenérgico, histamínico e muscarínico.

O que vai aumentar os efeitos adversos são a interferência na histamina, acetilcolina e

dopamina, estimulando respostas vias receptores muscarínicos, nicotínicos, histamínicos e de
dopamina.

C. Exemplifique medicamentos que compõem essa classe

Amitriptilina, Clomipramina, Nortriptilina, Desipramina, Imipramina, Doxepina, Protriptilina

e Trimipramina.
D. Esquematize o mecanismo de ação

E. O uso de antidepressivos tricíclicos como a paroxetina podem controlar todos os

problemas associados à ansiedade e depressão!!! Essa assertiva está correta? Justifique.

Não, pois a paroxetina não é um antidepressivo tricíclico, é um inibidor seletivo da recaptação

da serotonina.

2. Fármacos antidepressivos são aqueles utilizados no tratamento de um conjunto de

distúrbios relacionados à ansiedade, tais como síndrome de pânico, fobias graves,
distúrbios de ansiedade generalizada, de ansiedade social, de estresse pós-traumático e
obsessivo-compulsivo. Sobre os fármacos antidepressivos responda:
A. Quais os mecanismos envolvidos na ação dos ISRS?

Os ISRS bloqueiam a recaptação de serotonina inibindo o SERT, levando ao aumento da

concentração do neurotransmissor na fenda sináptica, a ação envolve impedimento exterico do
sítio que SERT apresenta para o cálcio e para o sódio que altera a capacidade de abertura do
transportador.

B. EXEMPLIFIQUE MEDICAMENTOS QUE COMPÕEM ESSA CLASSE e descreva

quais as principais reações adversas que o paciente pode apresentar?
C. Homens e mulheres podem consumir medicamentos dessa classe com total ausência de
reações adversas? Justifique!

Não, pois alguma reação vai ter, a que mais tem são as disfunções sexuais: perda de libido,
retardo na ejaculação e anorgasmia. Uma opção para lidar com as disfunções sexuais induzidas
pelos ISRSs é substituir o antidepressivo causador por outro com menos efeitos adversos
sexuais, como a bupropiona ou a mirtazapina. Alternativamente, a dosagem pode ser diminuída.
Em homens com disfunções eréteis e depressão, o tratamento com sildenafila, vardenafila ou
tadalafila pode melhorar a função sexual.

D. Os fármacos Inibidores da monoaminoxidase são medicamentos potentes e eficientes

no controle das crises depressivas e de ansiedade. O que justifica esse efeito? Existem
riscos de associação de IMAO a outros medicamentos da família? Por que isso acontece?

Eles são potentes porque inibem a MAO, o que faz com que o metabolismo de aminas
biológicas cesse promovendo dessa forma o aumento da dopa, da adrenalina, da serotonina e
da histamina.

Questão dos IMAO

segundo o KATSUNG
Os IMAOs e os ISRSs não devem ser coadministrados devido ao risco de "síndrome de
serotonina" que ameaça a vida. Ambos os tipos de fármacos precisam do período de eliminação,
de duas semanas no mínimo, antes da administração do fármaco do outro tipo, com exceção da
fluoxetina, a qual deve ser suspensa no mínimo seis semanas antes de iniciar o IMAO. A
associação de IMAOs com bupropiona pode causar convulsões.

3. (PC-DF, 2016) No que se refere aos fármacos com ação antidepressiva, responda:
A. Os fármacos imipramina e clomipramina são representantes da classe dos inibidores
da monoaminoxidase? Justifique!

Não, pois eles são Antidepressivos Tricíclicos (ATCs).

B. A fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos inibidores seletivos da recaptação

de serotonina. Esquematize o mecanismo de ação.
C. Descreva quais são os principais papéis e funções da serotonina, dopamina, adrenalina
e acetilcolina nas fendas sinápticas.

D. Esquematize um neurônio com uma fenda sináptica e explique todo o mecanismo

envolvido na liberação, metabolismo e reabsorção da acetilcolina na fenda sináptica.
O neurônio também sintetiza a enzima acetilcolinesterase (AchE) que é secretada para a fenda
sináptica e degrada o NT em colina e ácido acético. A colina é recaptada e reutilizada para
síntese de novos NT.

4. Os ansiolíticos são os fármacos utilizados para o tratamento da ansiedade. Entre as

principais classes utilizadas para tal tratamento estão:

A. Benzodiazepínicos (BZD)
B. Agentes bloqueadores neuromusculares
C. Antidepressivos
D. Buspirona

5. Os fármacos ansiolíticos são aqueles utilizados no tratamento dos sintomas de

ansiedade, enquanto que os hipnóticos são aqueles utilizados no tratamento da insônia.
As condições clínicas relacionadas com a ansiedade incluem a ansiedade fóbica e o
distúrbio do pânico e, a distinção entre essas condições e os distúrbios generalizados pode
não ser muito nítida, sendo muitos agentes ansiolíticos utilizados para tratar ambas as
afecções. Os agentes ansiolíticos e hipnóticos são classificados em principais grupos de
drogas, com base nisso responda:

A. Bendiazepinicos : explique todo o processo de ação desses medicamento.

Agem a partir da ligação direta com o sítio BDZ presente entre a subunidade proteica alfa e
gama, promovendo aumento da condutância do receptor.
É o parâmetro que avalia a qtd de íons que
passam pelo canal iônico durante uma abertura

Quais as consequências de seu uso em associação com o álcool?

Depressão aditiva do SNC

segundo o KATSUNG
6. Os fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e os inibidores da
receptação de serotonina e noradrenalina são fármacos que atuam no sistema nervoso
central e que são efetivos no tratamento da ansiedade e depressão.
Descreva o mecanismo de ação

IRSN

Contudo os IRSNs, ao contrário

dos ADT, têm pouca atividade em
receptores adrenérgicos,
muscarínicos ou histamínicos e,
assim, têm menos dos efeitos
adversos mediados por esses
receptores do que os ADT

explique quais são as principais reações adversas decorrentes do uso dessas medicações.

- Os efeitos adversos mais comuns da venlafaxina são náuseas, cefaleia, disfunções sexuais,
tonturas, insônia, sedação e constipação. Em doses elevadas, pode ocorrer aumento da pressão
arterial e da frequência cardíaca. Considera-se que a desvenlafaxine não tem efeitos clínicos e
adversos comparado com a venlafaxina.
- Efeitos adversos gastrintestinais são comuns com a duloxetina, incluindo náuseas, xerostomia
e constipação. Diarreia e êmese são observados com menos frequência. Insônia, tonturas,
sonolência e sudoração também são observadas. Também ocorre disfunção sexual e o risco de
aumento da pressão arterial ou da frequência cardíaca.
 Exemplifique medicamentos que estão
inseridos dentro dessa classe.

Venlafaxina, Desvenlafaxina, Duloxetina

Liste quais são as principais interações medicamentosas associadas a prática clínica que
estes medicamentos podem apresentar.

IRSN: interação com IMAOs, benzatropina ou difenidramina e anti-hipertensivos.