UNIVERSIDADE DE BELAS

FACULDADE DE CIÊNCIAS DA SAÚDE

CURSO DE ENFERMAGEM

Trabalho de Farmacologia

Tema: Antidepressivos

Grupo: 5
Turma: B
Turno: Manhã
Sala: 8
Ano:2ª

Docente
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LUANDA /2022
 Indice

 1 Definição
 2 Mecanismos de ação dos Antidepressivos
 3 Classes dos Antidepressivos
 3.1 Inibidores seletivos da receptação de serotonina
 3.2 Inibidores da receptação de serotonina-norepinefrina
 3.3. Antidepressivos tricíclicos
 3.4 Moduladores dos receptores 5-HT2
 3.5. Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos
 3.6 Inibidores da monoaminoxidase
 3.7. Antidepressivo melatonérgico
 4 Farmacocinética dos Antidepressivos
 5. Farmacodinâmica
 6 Indicações para os antidepressivos
 7 Interações medicamentosas
 8 Resumo
 8.2 Referências
 Introdução

1.Os fármacos antidepressivos, como o próprio nome já diz, voltam-se ao tratamento do

transtorno depressivo maior (TDM, ou simplesmente depressão).

Pacientes que recebem tratamento com qualquer antidepressivo costumam demonstrar

melhora dos sintomas, e, quando esta alcança o nível de 50% ou mais de redução dos
sintomas, é conhecida como resposta terapêutica.

No passado, a resposta costumava ser o objetivo do tratamento com antidepressivos: ou seja,

reduzir substancialmente os sintomas, pelo menos em 50%. Entretanto, este cenário mudou
nos últimos anos, de modo que, hoje em dia, a terapia tem por objetivo a remissão completa
dos sintomas (100%) bem como a manutenção substancial desse nível de melhora.

Quando o tratamento da depressão resulta em remoção de quase todos os sintomas, chama-

se isso de remissão nos primeiros meses e, em seguida, recuperação se for mantida por mais
de 6 meses. Esses pacientes não se apresentam apenas melhores – eles estão bem, todavia,
não estão curados, pois a depressão ainda pode sofrer recorrência.

A remissão dos sintomas e a recuperação funcional do paciente são, hoje em dia, os objetivos
quando se tratam pacientes com depressão.

Mecanismos de ação dos Antidepressivos

2.A teoria mais aceita para elucidar a etiologia do transtorno depressivo maior é a
monoaminérgica. Sugere que a depressão está relacionada com uma deficiência na quantidade
ou na função da serotonina (5-HT), noradrenalina (NA) e dopamina (DA) corticais e límbicas.

A linha mais convincente de evidências favoráveis à hipótese monoaminérgica se baseia no

fato de que, até o momento, todos os antidepressivos disponíveis parecem exercer efeitos
significativos sobre o sistema monoaminérgico. Todas as classes de antidepressivos parecem
aumentar a disponibilidade sináptica de 5-HT, NA ou DA.

As tentativas de desenvolver antidepressivos capazes de atuar em outros sistemas de

neurotransmissores não foram efetivas até o momento.

Sendo assim, o mecanismo de ação básico destes fármacos é aumentar a biodisponibilidade de

neurotransmissores na fenda sináptica, seja fornecendo uma dosagem exógena, seja
impedindo a degradação do produto endógeno ou amplificando sua ação.
 Classes dos Antidepressivos

Os antidepressivos atualmente disponíveis compreendem uma notável variedade de tipos

químicos. Essas particularidades e as diferenças de seus alvos moleculares é que proporcionam
a base para a distinção dos vários subgrupos. Dentre as classes mais importantes, temos:

 Inibidores seletivos da recaptação de serotonina

Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) representam uma classe

quimicamente diversa de agentes cuja principal ação consiste na inibição do transportador de
serotonina (SERT), o que gera acúmulo deste neurotransmissor na fenda sináptica,
aumentando sua disponibilidade.

Na atualidade, há seis ISRSs que constituem os antidepressivos mais comuns de uso clínico,
sendo considerados a primeira linha no tratamento da depressão dada à facilidade de seu uso,
segurança em superdosagem, tolerabilidade relativa, custo (todos estão disponíveis em forma
genérica) e amplo espectro de usos.

REPRESENTANTES: Fluoxetina, sertralina, citalopram, paroxetina, fluvoxamina e escitalopram.

 Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina

Como o próprio nome já diz, são fármacos que atuam na inibição da recaptação de
serotonina-norepinefrina (IRSN, ou duais). Todos os IRSNs ligam-se aos transportadores de
serotonina (SERT) e de norepinefrina (NET), de forma reversível e com pouca afinidade.

REPRESENTANTES: Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, levomilnaciprana e milnaciprana.

 Antidepressivos tricíclicos

Os antidepressivos tricíclicos (ADTs) eram a classe dominante de antidepressivos até a

introdução dos ISRSs nas décadas de 1980 e 1990. Todos apresentam um núcleo iminodibenzil
(tricíclico) em sua composição.

Os ADTs são usados principalmente na depressão que não responde aos antidepressivos de
uso mais comum, como os ISRSs ou os IRSNs. Sua perda de popularidade advém, em grande
parte, de seu menor perfil de tolerabilidade em comparação com agentes mais recentes, da
dificuldade de seu uso e de sua letalidade em superdosagem.

REPRESENTANTES: Imipramina, desipramina, amitriptilina, doxepina, nortriptilina, protriptilina,

clomipramina e trimipramina.
 Moduladores dos receptores 5-HT2

São fármacos que atuam principalmente como antagonistas do receptor 5-HT2, aumentando,
como consequência, a disponibilidade de serotonina.

REPRESENTANTES: trazodona, nefazodona e vortioxetina.

 Antidepressivos tetracíclicos e unicíclicos

São fármacos considerados atípicos e indicados para casos específicos, a depender da

sintomatologia mais incapacitante do paciente, por exemplo: pacientes com queixas de insônia
e perda de apetite se beneficiam da mirtazapina, pacientes com efeitos adversos de caráter
sexual ao uso de outras classes conseguem reverter queixa com bupropiona.

REPRESENTANTES: bupropiona, mirtazapina, amoxapina, vilazodona e maprotilina.

 Inibidores da monoaminoxidase

São a primeira classe de antidepressivos modernos, introduzidos na década de 1950;

entretanto, na atualidade, são raramente prescritos na prática clínica, devido à sua toxicidade
e interações alimentares e medicamentosas potencialmente letais.

Hoje, o uso fica restrito sobretudo no tratamento da depressão que não responde a outros
antidepressivos mais toleráveis.

REPRESENTANTES: fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromina, selegilina e moclobemida.

 Antidepressivo melatonérgico

Atua como um agonista melatonérgico (MT1/MT2) e um antagonista do receptor de 5-HT2C,

aumentando a melatonina e a serotonina.

REPRESENTANTE: agomelatina

 Farmacocinética dos Antidepressivos

Os antidepressivos compartilham várias características farmacocinéticas. A maioria apresenta
absorção oral razoavelmente rápida, alcança níveis plasmáticos em 2 a 3 horas, liga-se com
firmeza às proteínas plasmáticas, sofre metabolismo hepático e apresenta depuração renal.

Entretanto, mesmo dentro das classes, a farmacocinética de cada antidepressivo varia de

modo considerável.

 Farmacodinâmica
Todos os antidepressivos atualmente disponíveis aumentam a neurotransmissão
monoaminérgica por meio de vários mecanismos. O mecanismo mais comum consiste
na inibição da atividade do SERT, do NET ou de ambos os transportadores de
monoaminas.
Os antidepressivos que inibem o SERT, o NET ou ambos incluem os ISRSs e os IRSNs
(por definição), bem como os ADTs.
Outro mecanismo que aumenta a disponibilidade de monoaminas é a inibição de sua
degradação enzimática (pelos IMAOs). Outras estratégias para aumentar o tônus
monoaminérgico incluem a ligação a auto-receptores pré-sinápticos (mirtazapina) ou a
receptores pós-sinápticos específicos (antagonistas dos receptores 5-HT2 e
mirtazapina).
Por fim, a disponibilidade aumentada de monoaminas para ligação na fenda sináptica
resulta em uma cascata de eventos que aumentam a transcrição de algumas proteínas
e a inibição de outras. É a produção efetiva dessas substâncias que parece determinar
os benefícios, bem como a toxicidade de determinado agente.

 Indicações para os antidepressivos

Além do transtorno depressivo maior, esses fármacos atuam de forma
significativamente importante em outras condições de saúde, como:

 Transtornos de ansiedade;
 Controle da dor crônica (principalmente os tricíclicos, como a amitriptilina);
 Transtorno disfórico pré-menstrual (como os ISRS);
 Cessação do tabagismo (bupropiona);
 Transtornos alimentares (fluoxetina e bupropiona, por exemplo)
 Enurese noturna em crianças
 Problemas no desempenho sexual (algumas vezes causados pelos próprios
antidepressivos, como ISRS e sanados com a troca de classe).

 Interações medicamentosas

Cada medicamento individualmente carrega consigo um perfil de tolerabilidade, de

efeitos adversos e interações medicamentosas. Torna-se prudente avaliar
individualmente cada fármaco, uma vez que torna-se inviável essa triagem de toda
uma classe e seus representantes.
 Referências

 Stahl, Stephen M. Psicofarmacologia: bases neurocientíficas e aplicações práticas /

Stephen M. Stahl; tradução Patricia Lydie Voeux; revisão técnica Irismar Reis de
Oliveira. – 4. Ed. – Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
 Farmacologia básica e clínica [recurso eletrônico] / Organizador, Bertram G.
Katzung ; Organizador Associado, Anthony J. Trevor ; [tradução: Ademar Valadares
Fonseca … et al. ; revisão técnica: Almir Lourenço da Fonseca]. – 13. Ed. – Porto
Alegre : AMGH, 2017.
 Stahl, Stephen M. Fundamentos de psicofarmacologia de Stahl : guia de prescrição
[recurso eletrônico] / Stephen M. Stahl ; tradução: Sandra Maria Mallmann da Rosa
; revisão técnica: Gustavo Schestatsky. – 6. Ed. – Porto Alegre : Artmed, 2019.
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FARMACOLOGIA

NOMES DOS N- DE NOTA DO NOTA

INTEGRANTES PROCESSO TRABALHO INDIVIDUAL
Loide kikuassa 35570
Paula Antonio
Orla Felipe 30395
Landu Antonio

Luanda, janeiro 2022