O que é um antidepressivo?

O antidepressivo é um medicamento de origem psiquiátrica indicada no tratamento

dos transtornos do estado do ânimo e do humor.

Ao contrário do que o seu nome sugere, os antidepressivos não servem apenas para
tratar a depressão; eles também podem ser usados em outros distúrbios
psiquiátricos, tais como transtorno bipolar, transtornos de ansiedade, transtorno
obsessivo-compulsivo, estresse pós-traumático, e até em doenças orgânicas, como
a fibromialgia e tensão pré-menstrual.

P R O PA G A N D A
Existem 6 grandes classes de
antidepressivos:

Inibidores seletivos da
recaptação de serotonina
(ISRS).
Inibidores seletivos da
recaptação da serotonina e da
noradrenalina (ISRSN ou SNRI).
Antidepressivos tricíclicos.
Antidepressivos tetracíclicos.
Inibidores da MAO.
Antidepressivos atípicos.

Os primeiros antidepressivos
foram descobertos na metade do século XX. Com o passar do tempo, novas classes
de antidepressivos foram sendo desenvolvidas, e com a diminuição dos efeitos
colaterais, o seu uso se popularizou. Em países da Europa cerca de 3 a 7% da
população usam corriqueiramente algum tipo de antidepressivo entre as dezenas de
drogas diferentes que se encaixam neste grupo.

Não se sabe exatamente as causas da depressão, mas a concentração cerebral de

algumas substâncias químicas, chamadas de neurotransmissores, estão envolvidas
neste processo. As principais são a serotonina, a noradrenalina e a dopamina. A
ação dos diferentes antidepressivos passam pela regulação dessas substâncias.

O que são os antidepressivos inibidores seletivos da

recaptação de serotonina (ISRS)?
Os antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) são uma
classe de medicamentos antidepressivos presentes no mercado desde o final da
década de 1980.
Os principais fármacos que fazem parte desta classe são

Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®).

Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®).
Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®).
Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®).
Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®).

Os ISRS são a classe de antidepressivos mais prescrita no mundo. São drogas

relativamente novas, seguras mesmo em doses elevadas, bem toleradas e com
perfil de efeitos colaterais leves.

O primeiro medicamento desta classe a ser comercializado foi a fluoxetina, o famoso

Prozac®, em 1987.

Como agem os inibidores seletivos da recaptação de

serotonina (ISRS)?
A serotonina é um um neurotransmissor, uma substância envolvida na comunicação
dos neurônios, associada a regulação do humor, emoções, sono e apetite.

Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina agem impedindo a retirada da

serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações.
Deste modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora
no humor dos pacientes.

Como qualquer droga antidepressiva, os inibidores seletivos da recaptação de

serotonina demoram pelo menos 2 semanas para começar a fazer efeito e até 8
semanas para atingir seu potencial máximo.

O principal efeito adverso da classe são as disfunções sexuais, nomeadamente

diminuição da libido e dificuldades em se atingir o orgasmo, motivo pelo qual esses
fármacos também podem ser usadas no tratamento da ejaculação precoce. Outros
efeitos colaterais comuns incluem náuseas e insônia.

O uso dessa classe de antidepressivos deve ser feito com cuidado em jovens abaixo
dos 24 anos devido a uma maior incidência de pensamentos suicidas nas primeiras
semanas de tratamento.

Também existe um maior risco de pequenos sagramentos, o que torna a associação

com anticoagulantes, como varfarina, e com anti-agregantes plaquetários, como
aspirina e clopidogrel, indesejável.

P R O PA G A N D A
 Nunca se deve usar nenhum
antidepressivo ISRS junto com
os antidepressivos inibidores da
MAO. É preciso sempre haver
um espaço de no mínimo 14
dias entre o uso de um e outro.
Esta associação pode ser fatal.

Fluoxetina (Prozac®,
Daforin®, Prozen®,
Psipax®)

A fluoxetina foi o primeiro ISRS

lançado no mercado. A sua fácil
posologia de um comprimido por dia e o seu perfil de efeitos adversos leves,
principalmente quando comparado às drogas existente na época, tornaram-na
rapidamente a segunda droga mais vendida nos EUA durante o início da década de
90 e o principal antidepressivo no mundo.

A dose efetiva da fluoxetina é 20 mg por dia, quantidade capaz de manter até 80%
da serotonina cerebral atuando por mais tempo.

É importante lembrar que seu efeito clínico só começa a ser relevante a partir da 3º
semana de uso. Pacientes que não respondem até 6 semanas podem ter sua dose
elevada progressivamente até o máximo de 80 mg/dia.

Quando suspensa, a fluoxetina ainda permanece viável na circulação por mais 4 a 6

dias, sendo a droga desta classe com maior meia-vida.

Os efeitos colaterais mais frequentes da fluoxetina são náuseas, insônia, redução da

libido, retardo na ejaculação, tremores, redução do apetite, astenia e ansiedade. Em
geral são efeitos que surgem no início do tratamento e desaparecem com o tempo.
Se as alterações sexuais não melhorarem, a associação com bupropiona ou
buspirona costuma resolver o problema.

Medicamentos que não devem ser usados junto com fluoxetina (e outros ISRS) sem
autorização médica explícita:

Álcool.
Analgésicos opioides
Varfarina.
Carbamazepina.
Anti-inflamatórios.
Sibutramina.
Tamoxifeno.
 Tramadol.
Fenitoína.
Outros antidepressivos.

Temos um artigo específico sobre a fluoxetina que pode ser acessado através
do seguinte link: Cloridrato de fluoxetina | Indicações e efeitos

Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)

A sertralina é um antidepressivo presente no mercado desde 1992.

Sua dose efetiva é de 50 mg/dia podendo ser aumentada até 200 mg/dia.

O perfil da sertralina é muito semelhante ao da fluoxetina, por isso vou me ater

somente as diferenças significativas.

Os efeitos colaterais são semelhantes, porém, as queixas de náuseas costumam ser

mais frequentes com a sertralina do que com outros antidepressivos ISRS.

A sertralina parece ter uma taxa de sucesso no tratamento da depressão até 40%
maior que a fluoxetina.

Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®,

Parox®)

A paroxetina foi lançada logo após a sertralina, em 1993.

Sua dosagem varia entre 20 mg/dia a 50 mg/dia.

Ao contrário da fluoxetina e da sertralina que podem causar ansiedade e agitação, a

paroxetina mais frequentemente causa sonolência.

A disfunção sexual parece ser mais frequente com a paroxetina quando comparado
com os outros ISRS. Sintomas de boca seca e ganho de peso também são mais
comuns com esta droga.

Apesar do pior perfil de efeitos adversos, a paroxetina parece ser o antidepressivo

mais eficaz desta classe.

Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)

O citalopram apresenta como principal característica o fato de ser o ISRS com
menos efeitos colaterais de ordem sexual. Também parece ser o melhor
antidepressivo desta classe para pacientes com quadros de ansiedade associado.

A dose indicada de citalopram é 20 mg/dia, podendo chegar até 60 mg/dia.

Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)

Lançado em 2001, o escitalopram é um derivado do citalopram com maior poder de

ação. 10 mg de escitalopram apresentam a mesma eficácia de 40 mg de citalopram.
A sua dose indicada varia entre 10 mg/dia e 20 mg/dia.

Porém, quando tomados em dose equivalentes, o escitalopram apresenta a mesma

eficácia e perfil de efeitos colaterais do citalopram.