1 Farmacologia - Antipsicóticos
Antipsicóticos: fármacos também
denominados neurolépticos, utilizado no
tratamento da esquizofrenia e outros
transtornos mentais.
OBS: A esquizofrenia é um tipo de psicose
crônica caracterizada por ilusões,
alucinações (com frequência, na forma de
vozes) e transtornos de fala ou pensamento.
As condições relacionadas aos transtornos
mentais envolvem: Sintomas Positivos
(Delírios, Alucinações, Distúrbios do
Pensamento e do Comportamento). e
Sintomas Negativos (Afastamento de
contatos sociais e Anedonia, que é a
incapacidade em experimentar prazer).
Os antipsicóticos são divididos em primeira
e segunda gerações.
Os antipsicóticos de primeira geração são
inibidores competitivos em vários
receptores, mas seus efeitos antipsicóticos
refletem o bloqueio competitivo dos
receptores D2 da dopamina. Os
antipsicóticos de primeira geração são os
que mais provavelmente causam transtornos
de movimento conhecido como sintomas
extrapiramidais (SEPs).
A segunda geração de antipsicóticos
(também denominada de antipsicóticos
atípicos) têm menor incidência de SEP do
que os de primeira geração, mas são
associados com maior risco de efeitos
adversos metabólicos, como diabetes,
hipercolesterolemia e aumento de massa
corporal. A segunda geração de fármacos
deve sua atividade singular ao bloqueio dos
receptores de serotonina e dopamina.
O MECANISMO DE AÇÃO DESSES
FÁRMACOS É BASEADO NO BLOQUEIO
DOS RECEPTORES DE DOPAMINA E NOS
DE SEROTONIA (SE TRATANDO DE
FÁRMACOS DE SEGUNDA GERAÇÃO,
DITOS ATÍPICOS)
Vinícius Souza – MED 118
Os efeitos clínicos dos antipsicóticos
parecem refletir o bloqueio dos receptores
de dopamina e/ou serotonina. Contudo,
vários desses fármacos também bloqueiam
receptores colinérgicos, adrenérgicos e
histamínicos → EFEITOS ADVERSOS.
AÇÕES:
Efeitos antipsicóticos: Os antipsicóticos
tendem a diminuir as alucinações e ilusões
(conhecidas como sintomas “positivos”),
bloqueando os receptores D2 no sistema
mesolímbico do cérebro. Os sintomas
“negativos”, como falta de afeto, apatia e
falta da atenção, bem como déficit cognitivo,
não respondem particularmente ao
tratamento com os antipsicóticos de
primeira geração. Vários fármacos de
segunda geração, como a clozapina, aliviam
os sintomas negativos em alguma extensão.
Efeitos extrapiramidais: Distonias
(contrações sustentadas dos músculos
levando a posturas distorcidas), sintomas
tipo Parkinson, acatisia (intranquilidade
motora) e discinesia tardia (movimentos
involuntários geralmente de língua, lábios,
pescoço, tronco e membros) podem ocorrer
com o tratamento agudo e crônico. O
bloqueio dos receptores de dopamina na via
nigroestriatal provavelmente causa esses
movimentos indesejados. Os antipsicóticos
de segunda geração exibem menor
incidência de SEP. EFEITOS ADVERSOS
Efeitos anticolinérgicos: Alguns dos
antipsicóticos produzem efeitos
anticolinérgicos, que incluem visão turva,
boca seca confusão e inibição dos músculos
lisos dos tratos gastrintestinal (GI) e
urinário, causando constipação e retenção
de urina.
Outros efeitos: Na hipófise, os
antipsicóticos bloqueiam os receptores D2,
levando ao aumento da liberação de
prolactina. Ocorre sedação com
neurolépticos, que são potentes
bloqueadores dos receptores de histamina
H1.
 2 Farmacologia - Antipsicóticos

AS PRINCIPAIS MANIFESTAÇÕES DE
ANTIPSCÓTICOS DE PRIMEIRA GERAÇÃO
ATENÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS
SÃO SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS,
ANTIPSICÓTICOS
RELACIONADOS À MOTRICIDADE. Esses
• HALOPERIDOL efeitos foram descritos anteriormente em
1° GERAÇÃO efeitos extrapiramidais.
• CLORPROZAMINA
• CLOZAPINA Importante: a Risperidona pode ser usada
• QUETIAPINA como um remédio de ação longa, as doses
2° GERAÇÃO
• OLANZAPINA podem ser ministradas a cada 2 semanas,
• RISPERIDONA essa propriedade permite adequação de
tratamento para pacientes com dificuldade
de adesão.
TRATOS DOPAMINÉRGICOS:
OBS: A Quetiapina apresenta alta afinidade
de bloqueio de receptores histamínicos,
resultando em elevado poder sedativo.
1) Um menino adolescente foi recém-
diagnosticado com esquizofrenia. Qual dos
antipsicóticos tem maior possibilidade de
melhorar sua apatia e baixa autoestima? A
demanda é para melhora de efeitos
ATENÇÃO: Um efeito adverso
negativos, portanto devemos prescrever um
extremamente perigoso relacionado aos
fármaco de segunda geração: Risperidona.
fármacos antipsicóticos é a SÍNDROME
NEUROLÉPTICA MALIGNA, caracterizada 2) Um homem com 21 anos iniciou
por: febre, rigidez muscular, alteração da recentemente tratamento com pimozida
pressão arterial e mudança do nível de contra a síndrome de Tourette. Seus pais o
consciência. Também pode desencadear trouxeram ao pronto-socorro. Eles
falência renal decorrente de necrose descrevem que ele começou a ter “tiques
muscular. Seu manejo deve ser feito em diferentes” dos anteriores, como contrações
unidade de terapia intensiva. prolongadas dos músculos da face. Durante
o exame, ele apresentou opistótono (um tipo
MUITA ATENÇÃO: alguns antipsicóticos
de efeito extrapiramidal do organismo no
podem alterar o metabolismo, aumentando
qual a cabeça e os calcanhares são
a resistência à insulina e o metabolismo
dobrados para trás, e o corpo é arqueado
lipídico, resultando em sobrepeso,
para a frente). Sabendo que pimozida é um
obesidade, diabetes, HAS e dislipidemia.
antipsicótico, qual deve ser a conduta? Um
ESSES EFEITOS SÃO MAIS OBSERVADOS
antagonista muscarínico como a
EM FÁRMACOS DE SEGUNDA GERAÇÃO,
benzotropina deve ser eficaz na redução
ESPECIALMENTE CLOZAPINA E
dos sinais.
OLANZAPINA, A CONDUTA AO
PRESCEVER ESSE TIPO DE REMÉDIO É
FAZER ACOMPANHAMENTO CONSTANTE.
OBS: A RISPERIDONA (ATÍPICA) está
relacionada com manifestações de
galactorreia, devido à hiperprolactinemia.
Um outro efeito adverso pode ser arritmia
devido aumento de QT

Vinícius Souza – MED 118

 3 Farmacologia - Antipsicóticos

haloperidol clozapina

Fármacos
olanzapina quetiapina
antipsicóticos

Atuação
clorprozamina Risperidona Sintomas +
Sintomas -

IDOSOS GRÁVIDAS

PRESCREVER OLANZAPINA OLANZAPINA

RISPERIDONA HALOPERIDOL

NÃO FÁRMACOS RISPERIDONA

PRESCREVER TÍPICOS TIORIDAZINA
Fibras Sistema
Nigroestriatais mesolímbico

Fármacos Trato Efeitos

mesocortical
antipsicóticos adversos

Síndrome
Atenção para
metabólica,
Sistomas
extrapiramidais
dislipidemia, pacientes
hiperglicemia
obesidade cardiopatas

Vinícius Souza – MED 118