PSICOFARMACO

Neurolépticos

• Inicialmente receberam esse nome por ocasionar ‘’neurolepsia”, uma forma extrema
de alentecimento ou ausência de movimentos motores, bem como indiferença
comportamental.
Propriedades antipsicóticas ocorrem pela sua capacidade de bloquear os receptores de
dopamina D2.

Tradicionais ou típicos: Primeira geração.

Atípicos ou de segunda geração: Não inibem totalmente a dopamina e portanto,
produzem menos efeitos colaterais.

Mecanismo de ação

• O bloqueio dos receptores D2 na via dopaminérgica mesolímbica → diminuição da

hiperatividade → ↓ sintomas positivos da psicose.
• Bloqueio 80% dos receptores: efeitos terapêuticos
• Problema antipsicóticos convencionais????

Bloqueio dos receptores D2 em todo o cérebro.

Hiperprolactinemia Sintomas extrapiramidais

Sintomas cognitivos Sintomas negativos

SINTOMAS EXTRAPIRAMIDAIS

• Reação distônica aguda: movimentos na musculatura do pescoço, boca, língua e às

vezes crise oculógira.
• Parkinsonismo medicamentoso: tremor em mãos e pernas, rigidez muscular,
aumento de movimentos repetitivos e face sem expressão.
• Acatisia: inquietação motora, desejo incontrolável de movimentar-se.
• Discinesia tardia: movimentos involuntários, principalmente da musculatura
orofacial, ocorrendo saliência da língua para fora da boca, com movimentos de
lambedura de um lado para o outro dos lábios, acompanhado de movimentos de fazer
caretas sem vontade própria. Tronco, ombros e membros podem estar envolvidos

Indicações: Antipsicóticos típicos

• Psicose aguda -- Tratamento de manutenção da Esquizofrenia e do Transtorno

Esquizoafetivo – Mania -- Depressão com sintomas psicóticos -- Transtorno delirante
Transtorno de personalidade Borderlin -- Dellirium e demência --Transtornos mentais
causados por condições sistêmicas -- Transtorno global do desenvolvimento --
Transtorno de Tourette (tiques motores ou vocais) -- Doença de Hungtington

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

• Baixo risco de causarem alterações metabólicas significativas.

• Administrar de preferência 1x ao dia.
• Tabagismo pode diminuir os níveis dos antipsicóticos típicos.

Clorpromazina (Amplictil®) -- Pimozida (Orap®): -- Sulpirida (Equilid®): --Haloperidol

(Haldol®): -- Tioridazina (Melleril®): -- Zuclopentixol (Clopixol® -- Levomepromazina
(Neozine®):

Precauções e reações adversas

• Síndrome neuroléptica maligna. -- Diminuir o limiar convulsivo. -- Sedação:

clorpromazina é o mais sedativo. -- Efeitos anticolinérgicos centrais: agitação intensa,
desorientação no tempo, pessoa e lugar, alucinações, convulsões, febre alta e pupilas
dilatadas. Pode ocorrer estupor e coma. -- BIPERIDENO (AKINETON®): Ação
anticolinérgica no sistema nigroestriatal

Precauções e reações adversas

• Efeitos cardíacos: aumento QT, haloperidol EV não fazer.-- Morte súbita. --

Hipotensão ortostática (postural): mais nos primeiros dias. -- Leucopenia transitória.
Agranulocitose -- Efeitos anticolinérgicos periféricos: boca seca, visão turva,
constipação, retenção urinária e midrías -- Galactorreia e amenorreia.-- Diminuição do
orgasmo em mulheres e impotência nos homens. -- Diminuição da libido. -- Dermatite
alérgica e fotossensibilidade: clorpromazina. -- Icterícia: raro

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

• Antagonismo de 5HT2A Liberação de dopamina em algumas áreas cerebrais Menos

SEP e menos sintomas negativos -- Antagonistas da serotonina e dopamina -- Menor
risco de efeitos extrapiramidais -- Todos são úteis na Esquizofrenia -- Maioria usado
como monoterapia ou tratamento adjuvante no TAB -- TEPT-- Transtornos de
Ansiedade -- Aprovados para uso do Transtorno Depressivo Maior -- Maioria dos
pacientes: aumento de peso – diabetes -- Melhores nos sintomas negativos da
esquizofrenia -- Olanzapina, quetiapina e clozapina: tratamento da discinesia tardia
grave -- TOC: adjuvante
Risperidona – Paliperidona –Olanzapina – Quetiapina – Aripiprazol --Clozapina
(Leponex®) • PADRÃO OURO

ANTIDEPRESSIVOS

Resposta ao tratamento com antidepressivo Redução de 50% dos sintomas.

Remissão dos sintomas  Extinção de todos os sintomas
Recidiva Depressão retorna antes da remissão completa ou nos primeiros meses
após a remissão dos sintomas
Recorrência Depressão retorna após remissão completa.

CLASSES:
Inibidores seletivos de receptação de serotonina (ISRS)
Inibidores da receptação de serotonina e noradrenalina (IRSN)
Inibidores da receptação noradrenalina e de dopamina (IRDN)
Inibidores da Monoamina oxidase (IMAO)
Tricíclicos (ADT)
Antagonistas/ inibidores da receptação de serotonina (AIRS)
Antagonistas alfa 2 como desinibidores de serotonina e noradrenalina (DISN)

COMO ATUAM:
Reforçam a ação sináptica de uma ou mais das três monoaminas (dopamina,
noradrenalina, serotonina).

ISRS -> Fluoxetina (Prozac) - Sertralina (Zoloft) - Paroxetina (Paxil, Pondera)-

Fluovoxamina(Luvox) - Citalopram( Procimax) - Escitalopram (Lexapro)

INDICAÇÕES:
Depressão unipolar --Depressão bipolar- quadro aguda – Distimia – TOC –Pânico --TAG
TEPT -- BN

Efeitos colaterais:

Iniciais: Agitação mental aguda, piora da ansiedade ( estimulação aguda dos

receptores de serotonina em região de amígdala e córtex pre frontal ventromedial
Síndrome de descontinuação : Tonturas, vertigens, náuseas, inquietação, ansiedade
ou, alternativamente, letargia, ataxia, alterações do sono e cefaléia após até 10 dias da
suspensão do ISRS

ISRSN -> Tratamento do Transtorno ansiedade generalizada(TAG) -- Dor

crônica(fibromialgia, neuropatias) -- Depressão Unipolar e Bipolar -- Venlafaxina
(Efexor) -- Desvenlafaxina (Pristiq) -- Duloxetina( Cymbalta)
IRND -> Bupropiona (Wellbutrin)
Indicações: Tabagismo -- Ativadora/estimulante- melhora apatia, avolia, prazer...
Ausência de efeitos colaterais sexuais -- Não faz ganho de peso --Episódio depressivo
bipolar e unipolar

Antagonistas alfa 2 como desinibidores de serotonina e noradrenalina

MIRTAZAPINA (Remeron) Baixa incidência de disfunções sexuais e náuseas;
Desvantagem Ganho de peso/ sedação
Pelas suas funções farmacodinâmicas tem sido preconizada como adjuvante útil para a
potencialização de ISRS e venlafaxina.

Antagonistas/ Inibidores da receptação de serotonina (AIRS)

Trazodona (Donaren): Não causa disfunção sexual e aumento de peso
Em doses baixas efeito sedativo, usada para insônia
Em doses altas efeito antidepressivo
Risco de hipotensão postural , arritmias, priapismo

Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)

TRANILCIPROMINA/FENELZINA (Parnat) : Primeiros antidepressivos( iproniazida,
derivada do tuberculostático isoniazida mostrou efeito AD a partir da capacidade de
inibição da enzima MAO).
Não são usados como medicações de primeira linha
Utilizados em casos refratários
Risco de crise hipertensiva (impede metabolismo da tiramina contido em alguns
alimentos)

TRICÍCLICOS

Drogas bastante eficazes, Muitos efeitos colaterais: sedação, ganho de peso, boca
seca, constipação intestinal, retenção urinaria, arritmias cardíacas
Custo baixo
Riscos e efeitos colaterais:
Anticolinérgicos -- Anti-histamínico -- Antiadrenérgico α-1 -- Disfunção sexual
Teratogenicidade e uso na lactação

ESTABILIZADORES DE HUMOR

Lítio > PADRÃO OURO QUANDO HÁ RISCO DE SUICÍDIO!!!

Carbamazepina -- Ácido Valpróico – Lamotrigina – Topiramato --Gabapentina
ANSIOLÍTICOS, SEDATIVOS E HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINICOS
Complexo de receptores GABA-BZD
Agonismo do receptor BZD aumenta afinidade do receptor GABA
Facilitam ação inibitória do GABA
Redução da excitabilidade neuronal
Propriedades ansiolíticas, sedativas, relaxantes musculares e anticonvulsivas

INDICAÇÕES:
T. ansiedade generalizada -- T. pânico: alprazolam, clonazepam --T. estresse pós-
traumático -- Depressão maior: alprazolam -- Insônia**** -- T. Bipolar (mania):
clonazepam, lorazepam; evitar alprazolam? -- Agitação aguda: lorazepam --
Abstinência do álcool: clordiazepóxido -- Acatisia

Efeitos semelhantes em doses equivalentes

Lipossolubilidade
PotênciA
Meia-vida

BZD com alta lipossolubilidade, alta potência e meia-vida curta tem rápido início de
ação, duração curta, produz mais sintomas de abstinência (ex: midazolam, alprazolam)
Metabolismo – conjugação direta versus oxidação + hidroxilação: lorazepam –
vantagem em hepatopatas e idosos

Efeitos adversos e riscos: Sedação - Prejuízo cognitivo e psicomotor -

Desinibição/descontrole (idosos) - Abuso e dependência/abstinência – Disforia
Gestação e lactação - Descontinuação: recaída, rebote, abstinência - Superdosagem:
seguros quando isolados - Interações

HIPNÓNITOS E ANSIOLÍTICOS NÃO BENZODIAZEPÍNICOS

Ansioliticos:
Ciclopirrolas (zopiclone) e imidazopiridinas (zolpidem)
Afinidade preferêncial por receptores ômega-1.
> efeitos hipnóticos
↓ efeitos indesejáveis ( amnésia, tolerância, dependência e efeito rebote)
Meia vida curta
Perfil neurofarmacológico e segurança semelhantes aos BZDs.
↓ interação medicamentosa

Zolpidem -- Zopiclona – Indiplon – Eszopiclone -- Melatonina

Barbituricos -- Hidrato de Cloral -- Anti-histaminico -- Anti-psicotico --Anti- depressivo
BENZODIAZEPINICOS:

Buspirona -- Propranolol

ELETROCONVULSOTERAPIA (ECT)
Depressão maior (uni ou bipolar), em especial a psicótica
Mania (inclui episódios mistos), ciclagem rápida
Esquizofrenia (exacerbações agudas), em particular a catatônica, ou
Transtorno esquizoafetivo
Síndrome neuroléptica maligna

Indicações:
Necessidade urgente de resposta (risco de suicídio, inanição)
Risco-benefício desfavorável de outros tratamentos (gestação, idosos, clinicamente
enfermos)
Má resposta prévia a psicofármacos e/ou boa resposta anterior a ECT / preferência do
paciente
Falta de resposta e/ou intolerância a farmacoterapia no episódio atual
Deterioração clínica no episódio atual

Unilateral X bilateral
Bilateral: em princípio mais eficaz, porém mais efeitos cognitivos
Unilateral: menos efeitos cognitivos; relação dose-resposta; relação com limiar
convulsivo