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PSICOFÁRMACOS – ANTIDEPRESSIVOS E ESTABILIZADORES

1. HUMOR
 Emoção mantida que dá colorida às percepções do mundo;
 Somatória de emoções e sentimentos que estão presentes na consciência de um
indivíduo num determinado momento;
 Estado de disposição básica, difusa e prolongada da afetividade.
Transtornos de humor são condições clínicas nas quais há uma perturbação desse
humor, como em casos de:

Transtorno depressivos
 Depressivo maior -> somente estados depressivos plenos intercalados de estados
eutimicos
 Transtorno distimico -> nível depressivo menor, porém, com maior prolongação
(praticamente todo tempo)

Transtornos bipolares
 Bipolar I (Maníaco) -> mania plena junto a estados de depressão plena
 Bipolar II (Hipomaníaco) -> menor intensidade em relação ao tipo I

2. TRANSTORNO DEPRESSIVO MAIOR


Caracteriza-se por humor deprimido e/ou perda de interesse em praticamente
todas as atividades por pelo menos duas semanas, acompanhado de quatro ou mais
sintomas:
 Insônia ou hipersonia
 Sentimentos de desvalorização ou culpa
 Fadiga ou falta de energia
 Redução da capacidade de pensar ou concentrar-se
 Alteração no apetite ou peso
 Retardo ou agitação psicomotora
 Pensamentos recorrentes de morte ou suicídio

As emoções são controladas pela serotonina, a noradrelina e a dopamina


 Teoria monoamínica da depressão

NORADRELINA - Atenção, motivação, prazer, recompensa e humor


DOPAMINA - Estado de alerta, humor e ansiedade
SEROTONINA - Obsessivo-compulsivo, ansiedade e humor
3. TRANTORNO BIPOLAR
Sintomas de maníacos intercalados com sintomas depressivos
 Humor eufórico, otimismo exagerado, expansividade, bem-estar
 Aumento da energia
 Aceleração do pensamento
 Grandiosidade
 Distraibilidade
 Insônia
 Aumento das atividades e discurso
 Ações impulsivas

4. AGENTES DE AMPLO ESPECTRO (AÇÕES MÚLTIPLAS)


 Imipramina (anti-psicótico)
 Desipramina, Clomipramina, Amitriptilina, Nortriptilina
 Fenelzina, Isocarboxazida, Tranilcipramina

4.1 AGENTES MAIS SELETIVOS (AÇÃO EM UM ÚNICO NEUTRANSMISSOR)


 Maprotilina, Amoxapina
 Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram
 Bupropiona

4.2 NOVOS AGENTES (AÇÃO EM UM ÚNICO TIPO DE RECEPTOR) (MAIS


SELETIVOS)
 Nefazodona, Mirtazapina
 Venlafaxina
 Escitalopram, Duloxetina
 Desvenlafaxina

4.3 CLASSIFICAÇÃO DA DEPRESSÃO


 Remissão - resolução dos sintomas em até 4 a 9 meses
 Recuperação - resolução dos sintomas em até 1 ou mais anos
 Recidiva - retorno do estado depressivo em até 4 a 9 após restauração do humor
normal
 Recorrência - retorno do estado depressivo em até 1 ou mais anos após
restauração do humor normal.
5. INIBIDORES DA MONOAMINAOXIDASE (IMAO)

Inibem a enzima monoamino-oxidase irremível ou reversivelmente


 MAO-A e MAO-B -> metabolizam neurotransmissores
 Inibidores reversíveis da MAO-A (preferência pela serotonina) > mais eficazes
 Aumentam a concentração de 5-HT, NA e DOPA => Euforia e excitação

Reações adversas:
 Tremores, excitação, hiperidrose, insônia
 Agitação e comportamento hipomaníaco
 Alucinações, confusão e convulsões
 Neuropatia periférica
 Ganho de peso (associado com apetite aumentado)
 Lesão hepática (IMAO do tipo hidrazina)
 Tontura, vertigem, cefaleia, inibição da ejaculação, fraqueza, fadiga, boca seca,
visão turva, constipação, retenção urinária e rash cutâneo
Reação do queijo
Tiramina > existente em alguns alimentos como o queijo, provoca aumento súbito
da pressão arterial quando não metabolizado
 Crise hipertensiva = reação do queijo
Precauções
 Interação perigosa com os inibidores seletivos da serotonina (hipertermia, rigidez
muscular, colapso cardiovascular)
 Aumento do efeito dos tricíclicos
 Diminui a ação de anestésicos gerais, sedativos, álcool, histamínicos e analgésicos
6. ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS (ADT)
 Inibem a recaptação a 5-HT e NA da fenda através do bloqueio dos
transportadores da recaptação
 Indicados para depressões graves e resistentes

Representantes
 Imipramina - Não seletivo (inibem a recaptação de NA e 5-HT)
 Desipramina - Seletivo p/ NA
 Amitriptilina - Não seletivo
 Nortriptilina - Seletivo p/ NA (leve)
 Clomipramina - Não seletivo

Outros: Doxepina, Trimipramina, Amoxapina, Maprotilina, Protriptilina

Efeitos indesejáveis
 Antagonismo histamínico H1
 Ganho de peso e sonolência;

 Antagonismo adrenérgico alfa-1


 Tontura, hipotensão ortostática, sonolência;

 Antagonismo colinérgico M1
 Constipação, visão turva, boca seca, sonolência.

Outros usos como:


 Ansiedade/pânico
 Bulimia
 Cataplexia/narcolepsia
 Enurese
 Enxaqueca
 Náuseas à quimioterapia
 Neuralgia (dor crônica)
 Úlcera péptica

7. INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DA SEROTONINA (ISRS)


 Inibem a recaptação da serotonina por meio de bloqueio dos receptores
 Paroxetina é mais potente inibidor da recaptação de 5-HT
 Bupropiona é mais potente inibidor da recaptação de DOPA

Usos em casos de:


 Depressão, TOC, ansiedade, distúrbios alimentares, fobia social, pânico,
ejaculação precoce

Representantes
 Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Citalopram, Sertralina

Aumento de 5-HT no centro do sono


 Ação da serotonina em receptores 5-HT2 causa o aumento da sonolência diurna e
o despertar noturno
 Ação nos gânglios da base em receptores 5-HT2 -> agitação motora
 Ação na medula em receptores 5-HT2 -> disfunção sexual (retardo do orgasmo e
ejaculação)

8. INIBIDORES DA RECAPÇÃO DE SEROTONINA-NORADRENALINA (IRSN)


 Usado em pacientes que não respondem aos ISRS ou com transtornos
psiquiátricos co-mórbidos
 Venlafaxina e Desvenlafaxina são os principais

9. INIBIDORES ATÍPICOS
 Inibidor discreto da recaptação de DOPA e NA
 Bupropiona, Trazodona, Nefazodona, Mirtazapina (ação mais rápida) e
Mianserina
 Usada principalmente na depressão associada à ansiedade
 Menores efeitos adversos sexuais, distúrbios do sono e agitação

Efeitos
Antagonismo histamínico H1
 Ganho de peso e sonolência
Antagonismo 5-HT1D
 Aumento da produção de serotonina

Critérios de escolha
 Cardiopatias - excluem os tricíclicos
 Disfunções sexuais - excluem ISRS e favorecem os inibidores atípicos
 Epilepsia - excluem maprotilina, clomipramina e bupropiona
 Obesos - excluem tricíclios e mirtazapina
 Infância - sertralina e fluoxetina são mais seguras
Co-morbidades psiquiátricas
 Pânico - clomipramina, imipramina, sertralina e paroxetina
 TOC - ISRS
 TAG - venlafaxina, paroxetina, sertralina e imipramina

10. ESTABILIZADORES DE HUMOR


 Sais de lítio - interferência na formação de AMP cíclico e Inositol trifosfato (IP3)
 Controla mania e depressão
 Meia vida longa e janela terapêutica pequena = fármaco potencialmente tóxico

Efeitos colaterais
 Acne
 Aumento do apetite e peso
 Edema
 Gosto metálico
 Polidipsia (aumento da fome) e poliúria
 Tremores finos
 Alteração do ECG
 Diabetes insipidus
 Fadiga e fraqueza muscular
 Glomerulopatia (nefrotóxico)
 Hipotireoidismo

Contraindicação
 IRG ou IRC
 Bradicardia sinusal
 Arritmias ventriculares graves
 ICC
 Gravidez (má formação congênita) e amamentação

Precauções
 Exames clínicos e laboratoriais antes de iniciar o tratamento
 Dosagem de creatinina, ureia, eletrólitos, T4 livre, TSH, hemograma, teste de
gravidez e ECG
 Realizar dosagem sanguínea do lítio para prevenir níveis tóxicos
 Deve ser realizado frequentemente e a coleta deve ser realizada 12hrs após a
última ingesta do fármaco