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Agonistas adrenérgicos
Saber os receptores alfa 1 estão localizados, principalmente, na musculatura lisa vascular, promovendo CONTRAÇÃO e
também há receptores no coração, promovendo aumento de força.
Receptores alfa 2 estão localizados na membrana pré-sináp ca e par cipam da alça de retroalimentação (feedback
nega vo), logo, ao es mular esses receptores há diminuição da liberação de norepinefrina.
Receptores beta 1 estão no coração promovendo aumento de força e frequência e nos rins promovendo a secreção de
renina, que aumenta a PA.
Receptores beta 2 estão nas musculatura lisa promovendo RELAXAMENTO. (musculatura lisa vascular, brônquica etc).
Também há receptores nos mastócitos diminuindo a degranulação de histamina e no gado promovendo liberação de
glicose.
Adrenalina age em todos os receptores, forte vasoconstritor (↑ PA), forte broncodilatador e também aumenta força e
frequência do coração. USO de emergência na asma, no CHOQUE ANAFILÁTICO, parada cardíaca etc. NÃO USA EM
IAM.
Noradrenalina NÃO age em receptores beta 2, portanto não é usada em situações de choque anafilá co e nem na
asma, mas pode ser usado em outros pos de choque.
Agentes alfa 1 agonistas muito usados como desconges onantes nasais. (FENILEFRINA)
Agentes alfa 2 agonistas usado como medicamento an hipertensivo, principalemnte indicado para grávidas
(METILDOPA e CLONIDINA)
Fármacos beta 2 sele vos usados na ASMA, DPOC etc. (SALBUTAMOL / FORMOTEROL etc)
Agonistas indiretos: ramina (lembrar da reação ao queijo em pacientes usando IMAO), cocaína (bloqueia a NET,
transportador que recapta a noradrenalina para o neurônio), anfetaminas.
EFEDRINA: agonista adrenérgicod e ação MISTA = liberam a norepinefrina armazenada nos terminais nervosos e
também es mula diretamente os receptores alfa e beta
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas alfa 1 sele vos podem ser úteis na HAS, já que diminuem a RVP, porém lembrar que podem causar
taquicardia reflexa e hipotensão postural – síncope. (ex: prazosina). Também podem ser úteis na hipertrofia prostárica
por promover melhora do fluxo urinário.
**** ALFA BLOQUEADORES NÃO SÃO RECOMENDADOS COMO ANTIANGINOSOS = podem provocar taquicardia reflexa,
além do bloqueio alfa 2, podem causar arritmias e aumento da dor anginosa
BETA BLOQUEADORES
1ª geração: SÃO OS NÃO SELETIVOS, bloqueando todos os receptores beta. PROPANOLOL, TIMOLOL
- diminuem o débito cardíaco - efeito cronotrópico e ionotrópico nega vo, evitam o aumento do trabalho cardíaco e a
demanda de oxigênio pelo miocárdio -> excelente na INSUFICIÊNCIA CARDÍACA (diminuem MORTALIDADE), ANGINA
- úteis na HAS
obs: beta bloqueadores diminuem a glicogenólise e atenuam a resposta fisiológica normal (mascaram os sintomas) da
hipoglicemia, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes do po 1 devido ao risco de hipoglicemia
acentuada, principalmente após a injeção de insulina.
obs: propanolol também pode ser usado no controle de ansiedade, TREMORES, PREVENÇÃO DE ENXAQUECAS (não
no tratamento)
obs: TIMOLOL: também são uteis no glaucoma por diminuir a pressão intraocular por meio da diminuição da produção
de humor aquoso
2ª geração: são os beta bloqueadores sele vos para beta 1, por isso minimizam a indesejada broncoconstrição causada
pelo bloqueio beta 2. ATENOLO, METOPROLOL
3ª geração: possuem efeitos cardiovasculares adicionais (vasodilatação) INDEPENDENTE de ser ou não sele vo.
AGONISTAS COLINÉRGICOS
ACETILCOLINA -> possui muitos efeitos difusos, mul plicidade de ações e é rapidamente degradada pela AChE = não
possui importância clínica
efeitos: aumento da mo lidade gastrointes nal, aumento da micção, aumentod a secreção gástrica, miose, aumento
da secreção de glândulas, redução da frequência cardíaca, aumento da drenagem do humor aquoso
efeitos adversos: rubor facial, cefaleia, sudorese, diarreias, cólicas, aumento da micção, nauseas
EFEITOS: miose, aumento da mo lidade gastrointes nal, aumento da micção, aumento da secreção gástrica, miose,
aumento da secreção de glândulas, redução da frequência cardíaca (hipotensão)
podem gerar primeiro uma contração, fasciculações e logo depois uma paralisia flácida
podem ser usado na doença de Alzheimer, atonia da bexiga e intes no, tratamento cronico de miastenia gravis e como
antagonistas de bloqueadores neuromusculares compe vos
miose, salivação excessiva, aumento de secreção bronquica, broncoconstrição, convulsões, nauses, vomitos, colicas,
diarreia, bradicardia, fasciculações e paralisia de alguns musculos, como os respiratórios, coma
tratamento com ATROPINA (antagonista muscarínico), DIAZEPAM para convulsões persistentes e medidas de apoio
gerais
OBS: PRALIDOXINA (2-PAM) → esse medicamento pode regenerar a enzima ace lcolinesterase se for administrada
antes de acontecer a estabilização da enzima alquilada, conseguindo reverter os efeitos periféricos
muscarínicos e nico nicos. Contudo, a pralidoxina é incapaz de entrar no SNC e é inú l no tratamento dos
efeitos dos organosfosforados no SNC.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS MUSCARÍNICOS
ATROPINA (midríase persistente, an espasmódico, aumento da frequencia cardíaca, bloquei de glândulas) = podem
causar xero almia, visão borrada, cons pação, retenção urinária, confusões – contraindicados para idosos
dar uma olhadinha nos bloqueadores neuromusculares, saber diferença dos compe vos e dos despolarizantes
e qual deles possui maior perfil de segurança, lembrar que não possuem efeito analgésico.