ATIVIDADE DE PESQUISA SOBRE

PRINCÍPIOS DE
FARMACODINÂMICA
ANTAGONISTAS
DORCIFLEXIN

dipirona monoidratada – DCB: 09564

citrato de orfenadrina – DCB: 06630
cafeína – DCB: 01642

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos

efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária,
homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste,
a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada
de enzima indutiva.
A orfenadrina, um derivado metilado da difenidramina, é um típico anti-
histamínico antagonista H1, com um moderado efeito sedativo central.
Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da
acetilcolina.
Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-
metil-D-aspartato), os quais desempenham importante papel no fenômeno da
hiperalgesia e sensibilização central. Este tríplice mecanismo de ação (anti-
histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina
propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é
potencializada pela dipirona e pela cafeína anidra presentes na fórmula de
DORCIFLEXIN.

Fentolamina.

A Fentolamina é um antagonista alfa-adrenérgico não seletivo. É utilizada no

tratamento de hipertensão e de emergências hipertensivas, feocromocitoma,
vasoespasmo da doença de Raynaud e queimaduras, síndrome de abstinência
de clonidina, impotência, e doença vascular periférica. Liga-se aos receptores
alfa de forma não-seletiva e, também, reversível.

Propanolol 

Usado como anti-hipertensivo. Agindo sob os receptores beta-1 do coração,

diminuem a força de contração e velocidade de condução, diminuindo o débito
cardíaco e assim, a pressão arterial.
AGONISTAS
Nafazolina (neosoro)

Cloridrato de nafazolina é um vasoconstritor. Sendo agonista de receptor α1

adrenérgico. Empregado para diminuição do inchaço em membranas mucosas.
Geralmente utilizado para diminuir a congestão nasal.
O Cloridrato de Nafazolina age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, sem
efeito sobre os receptores beta-adrenérgicos, gerando constrição do leito vascular
nasal, com consequente limitação do fluxo sanguíneo, reduzindo o edema e a
obstrução, resultando no alívio da congestão nasal.

Adrenalina (ou Epinefrina)

Atua em receptores beta:

Receptor beta-1: vai aumentar a frequência cardíaca e a contratilidade.
Receptor beta-2: vai induzir uma broncodilatação e uma vasodilatação.
Usado mais em emergências para os casos de asma, choque anafilático,
choque cardiogênico e parada cardíaca.
Efeitos adversos: agitação, tremor, taquicardia, hipertensão e arritmias
cardíacas.

Fenilefrina (Allergan).

Ao ligar-se a alfa-1, promove vasoconstrição. Logo, usado como solução

oftalmológica para dilatar a pupila e fazer exame de fundo de olho.
Uso terapêutico: exame de fundo de olho (por provocar midríase),
descongestionante nasal, associação com anestésicos locais, redução do fluxo
sanguíneo em cirurgias e tratamento de hipotensão severa.
Efeito adverso: hipertensão.

Metildopa

Possui ação no centro vasomotor do sistema nervoso central. Os receptores

alfa-2 são aqueles ligados na membrana no neurônio pós-ganglionar, que tem
ação de feedback negativo na modulação de NE. Assim, são respostas de freio
ao sistema adrenérgico. Logo, ambos os fármacos vão bloquear a ação
simpática, diminuindo o débito cardíaco e diminuindo a resistência periférica.