rg i co s

A dre né
o ni s t a s
Ag
o 6
Assunt
Sinônimos
• Agonistas adrenérgicos

• Simpaticomiméticos
SN Simpático
• Importante na regulação da atividade do
coração e vasos sanguíneos.
Modos de Ação
• Direto
• Interagem diretamente com o receptor causando sua
ativação (ex: adrenalina e noradrenalina)
• Indireto
• Deslocamento das catecolaminas das vesículas
(anfetaminas, tiramina)
• Inibição da recaptação das catecolaminas já liberadas
(cocaína e antidepressivos tricíclicos)
• Bloqueando enzimas envolvidas no metabolismo como a
MAO e a COMT (pargilina e entacapona respectivamente)
Fármacos de Ação Mista
• Liberam indiretamente NOR e também ativam
diretamente os receptores
• Ex: Efedrina
Receptores e fisiologia
• A densidade e proporção de receptores α e β
adrenérgicos são os fatores mais importantes que
influenciam a resposta das células e órgãos aos
estímulos dos simpaticomiméticos.
• Ex: a NOR apresenta pouca capacidade de induzir
broncodilatação, pois no musculo liso bronquico
existem muitos receptores β2.
• Já a isoprenalina (isoproterenol) e epinefrina são
potentes broncodilatadores por suas afinidades com
os receptores β2.
Vagal β1 β1
Cardíaco Cardíaco

β2
α1
Vascular β2
Vascular
Vascular
Dopamina
• A catecolamina endógena dopamina produz
uma variedade de efeitos biologicos mediados
especificamente por receptores da
dopamina(D).

• Esses receptores estão presentes no cérebro,

vasculatura esplancnica e renal.
Sistema Adrenérgico - Efeitos
Farmacológicos: Pressão Arterial
• Coração x Resistência Vascular Periférica

• Portanto, a resposta farmacológica depende da

seletividade do agonista utilizado.
Efeitos Farmacológicos:
Trato Respiratório
• A ativação de receptores β2 causam
relaxamento do ML bronquico

• Na mucosa das vias superiores a ativação de

receptores α produz contração dos vasos
sanguíneos – ação descongestionante.
Efeitos Farmacológicos:
Metabolismo
• Ativação de receptores β3 nos adipócitos
aumenta a lipólise – liberação e ácidos graxo
livres e glicerol no sangue.
• Ativação de receptores α2 podem diminuir a
lipólise
• Nas ilhotas pancreáticas a ativação de
receptores β aumentam a secreção de insulina
enquanto a ativação de receptores α2 diminuem.
Efeitos Farmacológicos:
OLHO
• Midríase (receptores alfa)

• Diminuição da pressão intraocular – aumento

do fluxo do humor aquoso
 é t i c o s
ti c o m i m
s i m p a
m a c os
F ár
c í f i c os
es p e
Epinefrina (adrenalina)
• Potente vasoconstritor (α1) e

• Potente estimulante cardíaco (β1);

• Pode induzir vasodilatação (β2)

NOREpinefrina
(NORadrenalina)
• Potente vasoconstritor (α1) e

• Potente estimulante cardíaco (β1);

• Quase não apresenta efeitos nos receptores β2

ISOPROTERENOL
ou Isoprenalina
• Agonista muito potente dos receptores β,
especialmente (β1) e (β2)
Dopamina
• Ativação de receptores D1 nos leitos vasculares
produz dilatação

• Ativação de receptores D2 pré-sinápticos

diminui a liberação de noradrenalina

• Também consegue ativar receptores (β1) do

coração
Fenilefrina
• Ativa diretamente receptores (α)

• Não sofre ação da COMT e tem duração mais

longa

• Usos terapêuticos: midriático e

descongestionante
Metoxamina
• Semelhante a fenilefrina, mas
predominantemente (α1)

• Aumento da pressão por vasoconstrição e

bradicardia reflexa (mediação vagal)
Efedrina
• Encontrada em várias plantas, em especial
ma-huang

• Tem alta biodisponibilidade e duração longa

(horas)

• Atravessa barreira hematoencefálica –

estimulante leve
Anfetamina
• É uma fenilisopropilamina como a efedrina,

• Grande atuação no SNC – estimulante

• Efeito depressivo sobre o apetite

• Ações periféricas inclui o estímulo a liberação

de catecolaminas
Simpaticomiméticos
seletivos - receptor
Simpaticomiméticos
especiais
• Cocaína – anestésico local com ação
simpaticomimética devido a inibição da
recaptação do neutrotransmissor nas sinapses
noradrenérgicas

• SNC – efeito semelhante a anfetamina, mais

rápido e mais intenso. Inibe a recaptação de
dopamina para os neurônios nos “centros do
prazer”
Simpaticomiméticos
especiais
• Tiramina – produto do metabolismo da tirosina,
sendo imediatamente metabolizada pela MAO

• Como o próprio nome sugere – libera as

catecolaminas nas vesículas (depleção)
 o n i s ta s
Ant ag
r g ic o s
adre né
Classificação
• Reversíveis
• Ex: Fentolamina e Prazosin
• Irreversíveis
• Ex: Fenoxibenzamina