FARAMACOLOGIA II

DOCENTE: ALAN GRISÓLIA

FA06MB

ESTIMULANTES DO SNC

DISCENTES: Aldalete Vieira, Ana Paula Taniguchi,

Gabriel Furtado, Karina Mayza de Souza, Renata de
Castro e Tamires Faro.

Belém – PA
2017
 O que são estimulantes do SNC?

• Também conhecidas como perturbadoras, são

substâncias que aumentam a atividade cerebral,
imitando ou cooperando com neurotransmissores
estimulantes do organismo do indivíduo, como a
norapinefrina e a dopamina.
Psicomotores

• São substâncias que aumentam ou melhoram a atividade das monoaminas

(dopamina e norepinefrina) no cérebro. Aumentam a excitação e
desempenho sexual, frequência cardíaca, pressão arterial e frequência
respiratória.

Alucinógenos

• São substâncias que afetam principalmente os padrões de pensamento e a

percepção, distorcendo a cognição e modo complexo.
 Fármacos
Psicomotores
 Xantinas

• CAFEÍNA E TEOFILINA
São alcaloides purínicos, também chamados de
falsos alcaloides. São encontrados naturalmente
em plantas como: Café. Guaraná, Cacau, Mate
etc.

• USO TERAPÊUTICO
- A cafeína é utilizada amplamente como um
estimulante, e também participando como
sinérgico de alguns fármacos em algumas
formulações.
- A teofilina é utilizada para tratamento em
pacientes com asma crônica
 Xantinas
•MECANISMO DE AÇÃO
 Cafeína
• Antagonismo dos receptores de Adenosina
 Teofilina
• Aumento do AMPc intracelular por inibição da fosfodiesterase.

 AÇÃO NO SNC ( Cafeína)

A cafeína em baixas quantidades (100mg a 200mg), causa diminuição da fadiga e aumenta o
alerta mental como resultado da estimulação do córtex e outras áreas do cérebro. Em doses

acima de 1g, promovem ansiedade e tremores.

 Xantinas
• Efeitos Adversos: Os efeitos adversos da Cafeína e da Teofilina são semelhantes;

• Doses moderadas: Insônia, ansiedade ,agitação.

• Dose letal (Cerca de 10g): arritmia cardíaca

• Dose rotineira (600mg/dia): Letargia, Irritabilidade, Cefaleia.

“ Cada latinha de energético equivale a cerca de três

xícaras de café, bebida que também é rica na substância.
Por isso, o ideal é que a pessoa consuma, no máximo,
uma lata e meia por dia, porque cafeína em excesso pode
intoxicar o organismo, levando a náuseas, taquicardia,
tremores, insônia, irritabilidade e zumbidos”
 Nicotina

• Componente ativo do tabaco;

• Clinicamente é utilizado no tratamento

para parar de fumar;

• Fator de risco para doença pulmonares e cardiovasculares;

 Mecanismo de ação

• Em dose baixa a nicotina causa estimulação

ganglionar por despolarização. Em doses altas,
ela causa bloqueio ganglionar. Existem
receptores de nicotina em numerosos locais no
SNC, os quais participam dos efeitos
estimulantes.
 Ação no SNC

• Em doses baixas de nicotina podem ser

produzido euforia e estimulação, como
relaxamento;

• Em doses mais elevada resulta em paralisia

respiratória e grave hipotensão;

• A nicotina melhora a atenção e aprendizado.

 Ação no SNC
Efeitos no periféricos:

• Aumento da pressão arterial e frequência cardíaca;

• Diminuição do fluxo sanguíneo nas coronárias que afetam adversamente

paciente com angina;

• Aumenta a atividade motora do intestino;

 Efeitos adversos

• Irritabilidade;
• Tremores;
• Cólica intestinal;
• Diarreia;
• Aumento da frequência cardíaca;
• Maior biotransformação de fármacos.
(indução de enzimas microssomais)
 Vareniclina

• É um agonista parcial nos receptores da

ACh nicotínicos neuronais;

• Sintomas de abstinência;
 Cocaína
• A cocaína é uma substancia natural extraída das folhas de uma planta conhecida como
Coca;

• É uma droga psicoativa que estimula e vicia, promovendo alterações cerebrais bastante
significativas.
 Mecanismo de ação

• A cocaína é o bloqueio da captação de

monoaminas;

• Esse bloqueio ocorre pela ligação da cocaína aos

transportadores da captação monoaminérgica;

• O consumo crônico de cocaína esgota a

dopamina. Essa depleção desencadeia o círculo
vicioso pela compulsão por cocaína, o que
temporariamente alivia a depressão intensa.
 Ação no SNC

• A cocaína aumenta agudamente a atenção mental;

• Produz sensação de bem-estar;

• Euforia similar à causada por anfetamina;

• Aumenta a atividade motora;

• Doses elevadas, causa tremores e convulsões, seguidos de depressão

respiratória e vasomotora;
 Ação no SNC

SISTEMA NERVOSO HIPERTERMIA:

SIMPÁTICO

• Potencializa as ações da norepinefrina; • A cocaína pode causar morte não só

• Taquicardia; pela dose, mas também devido à
• Hipertensão; propensão de causar hipertermia.
• Dilatação da pupila;
 Uso terapêutico

• Anestésica local (Efeito anestésico local é devido ao bloqueio dos canais de

sódio voltagem-dependente, a interação com canais de potássio pode
contribuir com a propriedade da cocaína de causar arritmias cardíacas);
 Efeitos adversos

• Ansiedade;

• Depressão;

• Insuficiência respiratória

• Tóxicos;

• Convulsões;
 Anfetaminas

• São drogas estimulantes da atividade do SNC. Podem causar dependência física e psicológica.

Classe de compostos:

• Dextroanfetamina;

• Metanfetamina (´Speed´)

• 3,4-metileno-dioxi-metanfetamina
(MDMA/ecstasy).
 Mecanismo de ação

Fonte: CLARK et al. 2013

 Ação no SNC

• Liberação de dopamina e de
norepinefrina;
• Aumenta o estado de alerta;
• Diminui a fadiga e o apetite;
• Causa insônia.
 Uso terapêutico

• Distúrbio de hiperatividade com déficit de atenção (DHDA);

• Narcolepsia;
• Controle do apetite.
Efeitos adversos

SNC: Insônia, psicose anfetamínica

TGI: Anorexia, náuseas, êmese

Cardiovasculares: Arritmias cardíacas, hipertensão,

dor anginosa.
 Metilfenidato

• Fármaco estimulante do SNC

• Surgiu a partir da síntese da Anfetamina
• Incluso na lista das substâncias psicotrópicas (Lista A3)
 Mecanismo de ação
• Inibidor do transporte de dopamina
 Uso terapêutico

• Usado no tratamento de Déficit de atenção e hiperatividade (DAH) em

crianças de 6 a 16 anos (Fármaco de primeira opção)
• Narcolepsia
 Efeitos adversos

• Efeitos gastrintestinais;

• Anorexia;

• Insônia;

• Nervosismo.
 Fármacos
Alucinógenos
Fármacos Alucinógenos

• LSD
• Canabis Sativa – THC
• Fenciclidina
 LSD – Lysergic Acid Diethylamide

• Os fungos do gênero Claviceps sintetizam

naturalmente o alcaloide Ergotamina – o qual é

hidrolisado a ácido lisérgico.

• Sintetizado pela primeira vez pelo químico Albert

Hofmann.
 Mecanismo e Efeito Colateral

• Agonista dos receptores de serotonina 1 e 2 (5-ht 1 e 5-ht 2)

• Ocorre Estimulação Simpática.
• Pode ter efeito no sistema dopaminérgico. Uma vez que antagonistas da dopamina (haloperidol)
inibem os efeitos psicóticos promovidos por doses altas de LSD.
• Também ocorrem
• Alterações no humor
• Tolerância
• Náuseas e Fraqueza muscular
 Cannabis - THC

• Existem varias espécies do gênero

Cannabis

• Dentre os metabólitos secundários

presentes na Maconha o principal deles é
o ∆ 9 – tetra hidro-canabidiol.
(dronabinol)
 Mecanismo de Ação e Efeitos Colaterais

• Atua sobre os receptores pré-sinápticos acoplados a proteína G - CB1 (inibitórios) no SNC, os quais
fazem sinapse com os neurônios piramidais.

• Tem efeito sistêmico uma vez que além dos efeitos no SNC;
• (relaxamento, sensação sensitiva ampliada, diminuição da perícia motora, podendo em alguns casos induzir
alucinações).

• Também podem produzir efeitos em outros sistemas

• Palpitações Cardíacas
• Estimulação do Apetite
• Xerostomia
 Fenciclidina (Pó de anjo)

• É uma droga estimulante e alucinatória, que provoca uma forte

dependência psicológica;

• Usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo

como anestésico geral em humanos;

• Anestésico dissociativo.
 Mecanismo de ação

• Sua maior ação é um antagonismo não-competitivo

do receptor NMDA (N-metil D-Aspartato);
• Inibe canais iônicos dos receptores nicotínicos da
acetilcolina;
• inibe a captação de dopamina e noraepinefrina.
 Efeitos adversos
• Hipertensão arterial;

• acidentes vasculares cerebrais;

• alucinações auditivas;

• crises convulsivas;

• febre alta letal;

• coma e possivelmente a morte, pode lesar o cérebro, os rins e os músculos;

• os usuários que também são esquizofrênicos apresentam uma maior probabilidade

de tornar-se psicóticos durante dias ou semanas após consumirem a Fenciclidina.
 Referências

 Clark, Michelle A. Farmacologia ilustrada. 5ª edição, pág 123 a 132.

OBRIGADO!!!