Sistema nervoso autônomo

• Todos os estímulos do nosso ambiente causam, nos

Farmacologia do Sistema Nervoso seres humanos, sensações como dor e calor.
• Todos os sentimentos, pensamentos, programação de
Autônomo (SNA) respostas emocionais e motoras, causas de distúrbios
mentais, e qualquer outra ação ou sensação do ser
Adrenérgicos
humano, não podem ser entendidas sem o
conhecimento do processo de comunicação entre os
neurônios.

SNA Neurotransmissores
Substância química liberada pela terminação nervosa. Interação
com seus receptores, estimulando ou inibindo a célula.

FUNÇÂO:
NEUROTRANSMISSORES
• contração e relaxamento muscular
• secreção ou inibição de substâncias (via glândula)
• Estimula produção de enzima; hormônios
ACETILCOLINA NORADRENALINA
• Regulam o SNC
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO
• Regulam nossos movimentos; comportamento; vida afetiva
3
 Neurotransmissores Sistema Nervoso Autônomo
EXEMPLOS DE ALGUNS:
• ACETILCOLINA
• NORADRENALINA
• DOPAMINA
• ADRENALINA
• GLICINA GAMA AMINOBUTÍRICO (GABA)
• ENDORFINAS
• SEROTONINAS

Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso Autônomo

• Enerva a maioria dos tecidos.
• Mantém o equilíbrio interno do corpo.
• Estimula a musculatura lisa, cardíaca e glândulas.
• Involuntário
 SNA

NEUROTRANSMISSORES

ACETILCOLINA NORADRENALINA
PARASSIMPÁTICO SIMPÁTICO

Sistema Nervoso Autônomo Sistema Nervoso Autônomo

SNA SIMPÁTICO:
• Gânglios
• Neurotransmissores (NA)
• Receptores
• Sistema de desgaste
• SIMPÁTICO • PARASSIMPÁTICO • Luta ou fuga
– COLINÉRGICO – Taquicardia
– ADRENÉRGICO – Midríase
– TORACOLOMBAR – CRANIOSSACRAL – Broncodilatação
– Glicogenólise
– CATABÓLICO – ANABÓLICO – Sudorese
– SISTEMA DE – Parada na digestão
– SISTEMA DE DESGASTE – Aumento da FR
CONSERVAÇÃO • Resposta geral
 ≠s Fisiológicas Simpático Parassimpático
Sistema Nervoso Íris Midríase miose
Autônomo Glândula lacrimal vasoconstrição;↓secreção ↑ secreção
Parassimpático Glândula salivar vasoconstrição;↓secreção vasodilata;↑secreção
• Gânglios Glândula sudorípara ↑ secreção Nenhuma
• Neurotransmissores (Ach) Glândula supra-renal secreção adrenérgica Nenhuma
• Receptores Vasos (tronco; extrem.) vasoconstrição Nenhuma
• Sistema de conservação M. eretor dos pêlos ereção pilosa Nenhuma
• Descanso
Coração taquicardia; coronária bradicardia; coronária
• Funcional
Brônquios Dilatação Constrição
• Resposta local
Tubo digestivo ↓peristalse; esfíncter ↑peristalse; esfíncter
Bexiga ↓ ação contração (esvazia)
Genital masculino vasoconstrição; ejaculação vasodilatação; ereção

Síntese da Noradrenalina
 Liberção da NA
• A partir de um estimulo (despolarização – libera ach –
aumenta permeabilidade ao cálcio) desencadeia a
entrada de cálcio do extracelular para o citoplasma do
neurônio.
• Este aumento de cálcio faz com que as vesículas
intraneuronais se fundam com a membrana celular e
permitam a extrusão do seu conteúdo na fenda
sináptica.
• Esta liberação é bloqueada por fármacos.
Inativação da Noradrenalina
Enzimas específicas são responsáveis pela inativação:
• MAO (Mono Amina Oxidase):que inativa retirando NH2 das
moléculas.
• COMT (Catecol-O-metiltransferase): regula principalmente
as catecolaminas (NA, Adrenalina, dopamina, serotonina)
circulantes.
• AMPc (Adenosina Monofosfato cíclico): sua queda inibe a
entrada de cálcio desativando o processo do estimulo.

Ca2+

estimulo X(-) NA
AMPc 2 NA R
RESPOSTA

Ca2+
NA
NA NA NA
NA COMT
NA
NA NA
RESPOSTA

NA NA
MAO NA R
NA

NA NA
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 Fármacos adrenérgicos
Também chamados de simpaticomiméticos ou
adrenomiméticos ou apenas adrenérgicos, constituem
os fármacos que estimulam direta ou indiretamente os
receptores adrenérgicos ou adrenoreceptores.
O efeito do fármaco ocorre de acordo com a ação dos
receptores e são específicos a cada receptor.
Agonistas Adrenérgicos
 Agonistas de ação indireta – são os que não afetam
diretamente os receptores pós-sinápticos, mas provocam a
liberação de noradrenalina dos terminais adrenérgicos.
Os fármacos de ação indireta são: anfetamina – tiramina.
 Agonistas de ação mista – são os que ativam os receptores
adrenérgicos na membrana pós sináptica, e, causam a
liberação de noradrenalina dos terminais pré-sinápticos
(adrenérgicos).
Os fármacos de ação mista são: efedrina – metaraminol
Agonistas Adrenérgicos
• Os agonistas adrenérgicos podem ser de:
• Ação direta
• Ação indireta
• Ação mista.
Agonistas Adrenérgicos
1. Agonistas de ação direta - São os que atuam
diretamente nos receptores adrenérgicos alfa ou beta
produzindo efeitos semelhantes ou liberando a
adrenalina pela medula adrenal.
Os fármacos de ação direta são: adrenalina –
noradrenalina – isoproterenol – fenilefrina – dopamina
– dobutamina – fenilefrina – metoxamina – clonidina –
metaproterenol ou orciprenalina – terbutalina –
salbutamol ou albuterol.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos Não- seletivos
Adrenalina • Adrenalina

• Estimula predominantemente o receptor adrenérgico beta • É utilizada como terapêutica inicial no tratamento da asma aguda
(causa broncodilatação em potencial), e, do choque anafilático.
1,
• Utilizada no tratamento das reações alérgicas causadas pela
• Possui também, embora menor, ação sobre o receptor alfa 1 liberação de histamina.
e outros receptores • Na anestesia local pode ser utilizada aumentando a duração da
• Aumento da Pressão Arterial anestesia:
• Aumento da glicemia •  vasoconstrição  reduz o fluxo sanguíneo local na região 
• Dilatação dos vasos sanguíneos reduz a velocidade de absorção do anestésico
• Provoca a lipólise transformando triglicerídeos em ácidos
graxos (β).

Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta

Não- seletivos Não- seletivos
Efeitos adversos: Interações medicamentosas:
• Arritmia cardíaca • Adrenalina + digoxina = aumento das arritmias
• Hemorragia • Adrenalina + bloqueadores adrenérgicos = aumento ou
• Hiperglicemia diminuição da pressão arterial e a frequência cardíaca.
• Ansiedade, pânico, cefaléia e tremores (ações no SNC).
• Pode também provocar o edema pulmonar. Em
pacientes com hipertireoidismo a dose deve ser
reduzida,pois, aumenta as ações cardiovasculares
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Noradrenalina
• Utilizada no tratamento do choque
• Sua ação ocorre predominantemente sobre o receptor
adrenérgico alfa 1 e beta.
• Pouca ação em beta 2
• Menos potente que a adrenalina em receptores alfa
• Nunca é utilizada no tratamento da asma. Provoca
aumento da pressão arterial.
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Isoproterenol
• Catecolamina sintética que estimula (agonista)
predominantemente os receptores adrenérgicos beta 1
e beta 2 (beta não-seletivo)
• Utilizado no tratamento do bloqueio átrio-ventricular
ou da parada cardíaca, pois, provoca a estimulação
cardíaca (através dos receptores beta-1).
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Efeitos adversos
• Disritmias ventriculares,
• Intensa vasoconstrição
• Hipertensão arterial.
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Isoproterenol
• Embora produza rápida broncodilatação (através dos
receptores beta-2) que deve ser por via inalatória,
pouco tem sido usado no tratamento da asma, devido
aos efeitos adversos semelhantes aos da adrenalina.
• A forma injetável é usada no tratamento do choque.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
Dopamina
• Estimula predominantemente os receptores
adrenérgicos alfa (em doses altas) e beta 1 (em doses
baixas).
• Consiste no precursor metabólico da adrenalina, e,
ocorre normalmente no SNC, nos gânglios de base e na
medula adrenal.
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
• Β2-adrenérgicos Seletivos
• Salbutamol, terbutalina e salmeterol
Usados no tratamento de asma bronquica!
Administração inalatória e oral
• Inalatória: broncodilatação significativa em 15 minutos
podendo persistir por 3-4h
• Oral: início do efeito lento; alívio sintomático do
brroncoespasmo, tem potencial de retardar o trabalho de
parto prematuro.
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
Não- seletivos
• A dopamina é fármaco de escolha para o tratamento do
choque, tem sido também usada no tratamento da
insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
• Aumentando a pressão sanguínea devido à estimulação
do coração (no receptor beta 1), e, aumenta a circulação
sanguínea renal e do baço.
• No rim aumenta a filtração glomerular provocando a
diurese de sódio
Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos
Ritodrina
Agonista seletivo β2 desenvolvido ESPECIFICAMENTE para
uso como relaxante uterino.
 Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -
Seletivos Seletivos
Outros fármacos β2 seletivos • Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos
• Isoetarina
• Pributerol
• Bitolterol (pró-fármaco) • Principais efeitos clínicos:
• Fenoterol (berotec) • Ativação de receptores α-adrenérgicos no
• Formoterol (ação longa-12h) musculo liso vascular aumento da resistência
• Procaterol periférica vascular  elevação ou manutenção da
• Salmeteterol (ação longa-12h) mais seletivo que o
salbutamol
PA.

Agonistas Adrenérgicos de Ação direta - Agonistas Adrenérgicos de Ação direta -

Seletivos Seletivos
• Agonistas adrenérgicos α1 Seletivos • Agonistas adrenérgicos α2 Seletivos
• Fenilefrina: Causam queda da pressão sanguínea
• Atinge receptores β quando em concentrações • Fármacos:
muito elevadas; • Clonidina (atensina)
• Apraclonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)
• Provoca acentuada vasoconstrição arterial em
infusão venosa; • Brimonidina: (Uso tópico tratamento de glaucoma)

• Descongestionante nasal
• Midriático
 Efeitos dos antagonistas alfa
• Vasodilatação arteriolar venosa (fentolamina)
• Relaxamento do músculo liso da bexiga e próstata
(tansulosina “secotex”)
• Cogestão nasal
• Alterações lipídicas favoráveis: baixa (LDL), alta (HDL)